AVISOS

Incluído como parte da seção de PRECAUÇÕES.

PRECAUÇÕES

Sulfonamida Hipersensibilidade

TRUSOPT contém dorzolamida, uma sulfonamida; e embora administrada topicamente, é absorvida sistemicamente. Portanto, os mesmos tipos de reacções adversas que são atribuíveis às sulfonamidas podem ocorrer com a administração tópica do TRUSOPT. Fatalidades têm ocorrido, embora raramente, devido a reações severas às sulfonamidas, incluindo a síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, necrose hepática fulminante, agranulocitose, anemia aplástica e outras discrasias sanguíneas. A sensibilização pode ocorrer quando a asulfonamida é readministrada, independentemente da via de administração. Se houver sinais de reações graves ou hipersensibilidade, descontinuar o uso desta preparação .

Ceratite bacteriana

Há relatos de ceratite bacteriana associada ao uso de recipientes de múltiplas doses de produtos oftálmicos tópicos. Estes recipientes foram inadvertidamente contaminados por pacientes que, na maioria dos casos, apresentavam uma doença córnea concomitante ou uma ruptura da superfície epitelial ocular.

Defetotélio Corneal

Atividade da anidrase carbônica foi observada tanto no citoplasma quanto ao redor das membranas plasmáticas do endotélio córneo. Há um potencial aumentado para desenvolver edema corneano em pacientes com baixa contagem de células endoteliais. Cuidado deve ser usado na prescrição do TRUSOPT para este grupo de pacientes.

Reações alérgicas

Em estudos clínicos, efeitos adversos oculares locais, principalmente conjuntivite e reações da tampa, foram relatados com a administração crônica do TRUSOPT. Muitas destas reacções tiveram o aspecto clínico e o curso de uma reacção do tipo alérgico que se resolveu com a descontinuação da terapêutica com medicamentos. Se tais reações forem observadas, o TRUSOPT deve ser descontinuado e o paciente avaliado antes de considerar reiniciar o medicamento .

Glaucoma Agudo de Fechamento Angular

O manejo de pacientes com glaucoma agudo de fechamento angular requer intervenções terapêuticas, além de agentes hipotensores oculares.

TRUSOPT® Solução Oftálmica está indicada no tratamento de pressão intra-ocular elevada em pacientes com hipertensão ocular ou glaucoma de ângulo aberto.

Informação de Aconselhamento Paciente

Veja a rotulagem do paciente aprovada pelo FDA (Instructions forUse).

Reações de sulfonamida

TRUSOPT é uma sulfonamida e, embora administrada de forma tópica, é absorvida sistemicamente. Portanto, os mesmos tipos de adversereações que são atribuíveis às sulfonamidas podem ocorrer com a administração tópica. Avise os pacientes que se ocorrerem reacções graves ou invulgares, incluindo reacções cutâneas graves ou sinais de hipersensibilidade, eles devem descontinuar o uso do produto .

Condições oculares intercorrentes

Aconselhe os pacientes que, se tiverem cirurgia ocular, desenvolvam uma condição ocular intercorrente (por exemplo, trauma ou infecção), devem procurar imediatamente o conselho do médico sobre o uso contínuo do presente recipiente multidose.

Soluções Oftálmicas de Manuseamento

Instruir os pacientes que as soluções oculares, se manuseadas de forma adequada, ou se a ponta do recipiente de distribuição entrar em contacto com as estruturas oculares, podem ficar contaminadas por bactérias comuns conhecidas como causadoras de infecções oculares. Danos graves ao olho e subsequente perda de visão podem resultar do uso de soluções contaminadas.

Ocular tópico concomitante

Terapia Se mais de uma droga oftálmica tópica estiver sendo usada, as drogas devem ser administradas com pelo menos cinco minutos de intervalo.

Lente de contato

Utilizar Avise os pacientes que TRUSOPT contém cloreto de benzalkonium que pode ser absorvido por lentes de contato gelatinosas. As lentes de contacto devem ser removidas antes da administração da solução. As lentes podem ser reinseridas 15 minutos após a administração do TRUSOPT.

Instruções para pacientes

Aconselhe os pacientes que, se desenvolverem qualquer reacção ocular, particularmente conjuntivite e reacções da pálpebra, devem continuar a usar e procurar o conselho do seu médico.

Instrua os pacientes a evitarem que a ponta do recipiente dispensador entre em contacto com o olho ou estruturas circundantes.

Toxicologia não clínica

Carcinogênese, Mutagênese, Imparidade da fertilidade

Em um estudo de dois anos de cloridrato de dorzolamida administrado oralmente a ratos Sprague-Dawley machos e fêmeas, foram observados papilomas urinários em ratos machos no grupo de dosagem mais alta de 20 mg/kg/dia.Papilomas não foram observados em ratos administrados em doses orais de 1 mg/kg/dia. Estas doses representam níveis plasmáticos de Cmax estimados em ratos, 138 e 7 vezes maiores que o limite inferior de detecção no plasma humano após a administração ocular, respectivamente.

Não foram observados tumores relacionados ao tratamento em um estudo de 21 meses em ratos fêmeas e machos que receberam doses orais de até 75 mg/kg/dia. Esta dose representa um nível estimado de Cmax plasmático em ratos, 582 vezes maior que o limite inferior de detecção no plasma humano após a administração ocular.

O aumento da incidência de papilomassa bexiga urinária nos ratos machos de alta dose é um efeito de classe de inibidores de anidrase carbónica em ratos. Ratos são particularmente propensos a desenvolver papilomas em resposta a corpos estranhos, compostos que causam cristalúria, e diversos sais de sódio.

Não foram observadas alterações no urotelium vesical em cães que receberam cloridrato de dorzolamida por um ano a 2 mg/kg/dia, ou macacos dosados topicamente ao olho por um ano. Uma dose oral de 2 mg/kg/dia em cães representa um nível estimado de Cmax plasmático, 137 vezes maior do que o limite inferior de detecção no plasma humano após a administração ocular. A dose tópico-oftármica em macacos foi aproximadamente equivalente à dose tópico-oftármica humana.

Os seguintes testes para potencial mutagênico foram negativos: (1) ensaio in vivo (rato) citogenético; (2) ensaio in vitro de aberração cromossômica; (3) ensaio de eluição alcalina; (4) ensaio V-79; e (5) Amest.

Em estudos de reprodução de inratos de cloridrato de dorzolamida, não houve efeitos adversos sobre a capacidade reprodutiva de machos ou fêmeas nas doses de 15 e 7,5 mg/kg/dia, respectivamente. Estas doses representaram níveis de Cmax plasmático em ratos, 104 e 52 vezes superiores ao limite inferior de detecção em plasma humano após administração ocular, respectivamente.

Utilizar em populações específicas

Gravidez

Efeitos Teratogênicos – Categoria de Gravidez C

Estudos de toxicidade de desenvolvimento com cloridrato de dorzolamida em coelhos em doses orais de ≥ 2,5 mg/kg/dia revelaram malformações dos corpos vertebrais. Estas malformações ocorreram em doses que causaram acidose metabólica com diminuição do ganho de peso corporal em represas e diminuição do peso fetal. Não foram observadas malformações relacionadas com o tratamento a 1 mg/kg/dia. Estas doses representam níveis plasmáticos de Cmax estimados em coelhos, 37 e 15 vezes superiores ao limite inferior de detecção no plasma humano após administraçãoocular, respectivamente.

Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. TRUSOPT só deve ser utilizado durante a gestação se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.

Mães amamentadoras

Em um estudo de cloridrato de dorzolamida em lactato-grato, foram observadas diminuições no ganho de peso corporal de 5 a 7% em crias na dose oral de 7,5 mg/kg/dia durante a lactação. Foi observado um leve atraso no desenvolvimento pós-natal (erupção dos incisivos, canalização vaginal e abertura dos olhos), secundário ao menor peso corporal do feto. Esta dose representa um nível plasmático Cmax estimado em ratos, 52 vezes maior que o limite inferior de detecção no plasma humano após a administração ocular.

Não se sabe se esta droga é excretada no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano e por causa do potencial de reações adversas graves em lactentes em enfermagem do TRUSOPT, deve-se tomar a decisão de interromper a enfermagem ou não, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.

Uso pediátrico

Segurança e eficácia do TRUSOPT têm sido demonstradas em pacientes pediátricos em um estudo de 3 meses, multicêntrico, com dupla marcação, controlado por tratamento ativo.

Uso Geriátrico

Não foram observadas diferenças gerais de segurança ou eficácia entre pacientes idosos e jovens.

Imparidade renal e hepática

Dorzolamida não foi estudada em pacientes com comprometimento severo (CrCl < 30 mL/min). Como a dorzolamida e seu metabolito são excretados predominantemente pelo rim, TRUSOPT não é recomendado em tais pacientes.

Dorzolamida não foi estudada em pacientes com hepaticimetria e, portanto, deve ser usada com cautela em tais pacientes.