Acacia karroo (A. karroo) tem sido usada como medicina herbal pelos povos indígenas da África Austral por vários séculos. O potencial do A. karroo como fitoterapia, sua fitoquímica associada e atividades biológicas são revistas. A extensa pesquisa bibliográfica revelou que o A. karroo é tradicionalmente usado para tratar ou gerir 32 e cinco doenças e enfermidades humanas e animais, respectivamente. A espécie é usada como fitoterapia para doenças e enfermidades como resfriados, diarréia, disenteria, gripe, malária, infecções sexualmente transmissíveis (DSTs), feridas, e também como medicina cólica e etnoveterinária. Foram identificadas múltiplas classes de fitoquímicos como flavonóides, fenóis, fitoesteróis, proantocianidina, tanino, terpenos, assim como vários minerais a partir de folhas e raízes de A. karroo. Estudos científicos sobre o A. karroo indicam que ele tem uma ampla gama de atividades farmacológicas que incluem antibacterianas, antifúngicas, antigonocócicas, anti-helmínticas, antilisteriais, antipalúdicas, antimaláricas, antimicobacterianas, antioxidantes, transcriptase reversa HIV-1, antiinflamatórias e analgésicas. A. karroo tem muito potencial como uma possível fonte de produtos farmacêuticos para o tratamento de uma ampla gama de doenças e enfermidades tanto humanas como animais. Pesquisas futuras devem focar os mecanismos de ação das diferentes partes de plantas utilizadas como medicamentos fitoterápicos, compostos isolados, sua eficácia, toxicidade e relevância clínica.