FIGYELMEZTETÉSEK

Az ÓVALLÁSOK szakasz részeként szerepel.

ÓVALLÁSOK

Szulfonamid túlérzékenység

A TRUSOPT dorzolamidot, egy szulfonamidot tartalmaz; és bár helyileg alkalmazva szisztémásan felszívódik. Ezért a TRUSOPT helyi alkalmazásakor ugyanolyan típusú mellékhatások léphetnek fel, mint a szulfonamidok esetében. Bár ritkán, de előfordultak halálesetek a szulfonamidok súlyos reakciói miatt, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát, toxikus epidermális nekrolízist, fulmináns májnekrózist, agranulocitózist, aplasztikus anémiát és egyéb vérzavarokat. Az aszulfonamid újbóli beadásakor a szenzitizáció az alkalmazási módtól függetlenül kiújulhat. Ha súlyos reakciók vagy túlérzékenység jelei jelentkeznek, hagyja abba a készítmény alkalmazását.

Bakteriális keratitis

Bakteriális keratitisről számoltak be, amely a helyi szemészeti készítmények többszörös adagolású tartályainak használatához kapcsolódik. Ezeket a tartályokat véletlenül olyan betegek szennyezték be, akiknek a legtöbb esetben egyidejűleg szaruhártya-betegségük vagy a szemhám felszínének zavarai voltak.

Kornealis endothel

A szaruhártya endotheliumának citoplazmájában és plazmamembránja körül egyaránt megfigyelték a szénsavanyú anhidráz aktivitást. Alacsony endotélsejtszámú betegeknél fokozottan fennáll a szaruhártyaödéma kialakulásának lehetősége. A TRUSOPT e betegcsoportnak történő felírásakor óvatosságra van szükség.

Allergiás reakciók

A klinikai vizsgálatokban a TRUSOPT krónikus alkalmazása során helyi szemészeti mellékhatásokról,elsősorban kötőhártya-gyulladásról és szemhéjreakciókról számoltak be. E reakciók közül soknak a klinikai megjelenése és lefolyása allergiás típusú reakció volt, amely a gyógyszeres kezelés abbahagyásával megszűnt. Ha ilyen reakciókat észlelnek, a TRUSOPT alkalmazását abba kell hagyni és a beteget ki kell vizsgálni, mielőtt a gyógyszer újraindítását fontolóra vennék.

Akut szögzáró glaukóma

A heveny szögzáró glaukómában szenvedő betegek kezelése a szemészeti vérnyomáscsökkentőkön kívül további terápiás beavatkozásokat igényel.

ATRUSOPT® szemészeti oldat az emelkedett intraokuláris nyomás kezelésére javallott szemészeti hipertóniában vagy nyitott zugú glaukómában szenvedő betegeknél.

Betegtájékoztató

Lásd az FDA által jóváhagyott betegjelölést (használati utasítás).

Szulfonamidreakciók

ATRUSOPT egy szulfonamid és bár topikálisan adják be, szisztémásan felszívódik. Ezért a szulfonamidoknak tulajdonítható mellékhatásoknak ugyanazok a típusai fordulhatnak elő helyi alkalmazás esetén. Tájékoztassa a betegeket, hogy ha súlyos vagy szokatlan reakciók, beleértve a súlyos bőrreakciókat vagy a túlérzékenység jeleit, jelentkeznek, hagyják abba a készítmény alkalmazását.

Kortárs szemészeti állapotok

Tájékoztassa a betegeket, hogy ha szemműtéten vagy egyidejűleg fennálló szemészeti állapot (pl., trauma vagy fertőzés), azonnal kérjék ki orvosuk tanácsát a jelenlegi többadagos tartály további használatával kapcsolatban.

A szemészeti oldatok kezelése

Tájékoztassa a betegeket, hogy a szemészeti oldatok, ha helytelenül kezelik őket, vagy ha az adagoló tartály hegye a szemmel vagy a környező struktúrákkal érintkezik, a szemfertőzéseket okozó gyakori baktériumokkal szennyeződhetnek. A szem súlyos károsodását és a látás későbbi elvesztését eredményezheti a szennyezett oldatok használata.

Topikális szemészeti

terápia Egynél több topikális szemészeti gyógyszer alkalmazása esetén a gyógyszereket legalább öt perc különbséggel kell beadni.

Kontaktlencse

használat Tájékoztassa a betegeket, hogy a TRUSOPT benzalkónium-kloridot tartalmaz, amely felszívódhat a lágy kontaktlencsékből. A kontaktlencsét az oldat beadása előtt el kell távolítani. A lencsék a TRUSOPT beadása után 15 perccel visszahelyezhetők.

Betegutasítások

Tájékoztassa a betegeket, hogy ha bármilyen szemreakció, különösen kötőhártya-gyulladás és szemhéjreakció alakul ki, abba kell hagyniuk a készítmény használatát és orvoshoz kell fordulniuk.

Tájékoztassa a betegeket, hogy kerüljék el, hogy az adagolóedény hegye a szemmel vagy a környező struktúrákkal érintkezzen.

Nonklinikai toxikológia

Karcinogenezis, mutagenezis, a termékenység károsodása

A hím és nőstény Sprague-Dawley patkányoknak szájon át beadott dorzolamid-hidrokloriddal végzett kétéves vizsgálatban a hím patkányoknál a legmagasabb, 20 mg/kg/nap dózisú csoportban húgyhólyagpapillómák jelentkeztek.Az 1 mg/kg/nap szájon át adott patkányoknál nem észleltek papillómákat. Ezek a dózisok patkányoknál a becsült plazma Cmax-szinteket jelentik, amelyek 138-szor, illetve 7-szer magasabbak, mint az emberi plazmában a szemmel történő adagolást követően az alsó kimutatási határ.

Nem észleltek kezeléssel összefüggő daganatokat egy 21 hónapos vizsgálatban nőstény és hím egereken, amelyeknek szájon át adott dózisokat adtak 75 mg/kg/napig. Ez a dózis egereknél a becsült plazma Cmax-szintet jelenti, amely 582-szer magasabb, mint az emberi plazmában a szemmel történő adagolást követően az alsó kimutatási határ.

A húgyhólyag papillómák megnövekedett előfordulása, amelyet a nagy dózisú hím patkányoknál tapasztaltak, a szénsav anhidráz inhibitorok osztályhatása patkányoknál. A patkányok különösen hajlamosak papillómák kialakulására idegen testek, kristalluriát okozó vegyületek és különféle nátriumsók hatására.

Nem észleltek változásokat a hólyag urothéliumában kutyáknál, akiknek egy éven keresztül 2 mg/kg/nap dózisban orális dorzolamid-hidrokloridot adtak, vagy majmoknál, akiknek egy éven keresztül topikusan a szemébe adagolták. A kutyáknál 2 mg/kg/nap szájon át adott 2 mg/kg-os dózis a becsült plazma Cmax-szintet jelenti, amely 137-szer magasabb, mint a humán plazmában a szemmel történő adagolást követően kimutatható alsó határérték. A majmoknál a helyi szemészeti dózis megközelítőleg megegyezett az emberi helyi szemészeti dózissal.

A mutagén potenciálra vonatkozó következő vizsgálatok negatívak voltak: (1) in vivo (egér) citogenetikai vizsgálat; (2) in vitro kromoszóma aberrációs vizsgálat; (3) lúgos elúciós vizsgálat; (4) V-79 vizsgálat; és (5) Amestest.

A dorzolamid-hidroklorid patkányokon végzett reprodukciós vizsgálataiban nem volt káros hatás a hímek vagy nőstények reprodukciós képességére 15 és 7,5 mg/kg/nap dózisban. Ezek a dózisok patkányoknál a plazma becsült Cmax-szintjeit jelentik, amelyek 104-szer, illetve 52-szer magasabbak, mint az emberi plazmában a szemmel történő beadást követő kimutatás alsó határa.

Egyedi populációkban történő alkalmazás

Vemhesség

Teratogén hatások – C terhességi kategória

A dorzolamid-hidrokloriddal végzett fejlődési toxicitási vizsgálatok nyulakon ≥ 2,5 mg/kg/nap orális adagokban a csigolyatestek fejlődési rendellenességeit mutatták ki. Ezek a fejlődési rendellenességek olyan dózisoknál jelentkeztek, amelyek metabolikus acidózist okoztak, az anyaállatoknál csökkent testtömeggyarapodással és a magzatok súlyának csökkenésével. A kezeléssel összefüggő rendellenességeket 1 mg/kg/nap adagban nem észleltek. Ezek a dózisok nyulakban becsült plazma Cmax-szinteket jelentenek, amelyek 37-szer, illetve 15-ször magasabbak, mint az emberi plazma alsó kimutatási határa az orális beadást követően.

Vemhes nőkön nincsenek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok. A TRUSOPT terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha a lehetséges előnyök igazolják a magzatra jelentett lehetséges kockázatot.

Szoptató anyák

A dorzolamid-hidrokloriddal végzett vizsgálatban szoptatós anyáknál a szoptatás alatt az utódok testsúlygyarapodásában 5-7%-os csökkenést tapasztaltak7,5 mg/kg/nap orális adag mellett. A magzati fejlődés (metszőfogak kitörése, hüvelyi csatornázás és szemnyílás) enyhe késését észlelték, másodlagosan a magzati testtömeg csökkenése miatt. Ez a dózis egy becsült plazma Cmax-szintet jelent patkányokban, amely 52-szer magasabb, mint a humán plazmában a szemmel történő adagolást követő kimutatás alsó határa.

Nem ismert, hogy ez a gyógyszer kiválasztódik-e az emberi tejbe. Mivel számos gyógyszer kiválasztódik az emberi tejbe, és mivel a TRUSOPT súlyos mellékhatásokat okozhat a szoptató csecsemőknél, a szoptatás megszakításáról vagy a gyógyszer abbahagyásáról kell dönteni, figyelembe véve a gyógyszer fontosságát az anya számára.

GYermekeknél történő alkalmazás

A TRUSOPT biztonságosságát és hatékonyságát gyermekbetegeken egy 3 hónapos, multicentrikus, kettős maszkolású, aktív kezeléssel kontrollált vizsgálatban bizonyították.

Időskori alkalmazás

A biztonságosság vagy hatékonyság tekintetében nem figyeltek meg általános különbségeket az idős és a fiatalabb betegek között.

Vese- és májkárosodás

A Dorzolamidot nem vizsgálták súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeken (CrCl < 30 ml/min). Mivel a dorzolamid és metabolitjai túlnyomórészt a vesén keresztül választódnak ki, a TRUSOPT nem ajánlott ilyen betegeknél.

A dorzolamidot nem vizsgálták májkárosodásban szenvedő betegeknél, ezért ilyen betegeknél óvatosan kell alkalmazni.

A dorzolamidot nem vizsgálták májkárosodásban szenvedő betegeknél, ezért óvatosan kell alkalmazni.