LIOMONT

Generikus név: Ketorolac-trometamin.
Farmakonforma és készítmény: tabletta, szublingvális tabletta, injekció, gél. Minden tabletta tartalmaz: ketorolak-trometamin 10 mg. Segédanyag qbp 1 tabletta. Minden egyes nyelv alatti tabletta tartalmaz: ketorolak-trometamin 30 mg. Segédanyag qbp 1 tabletta. Minden egyes ampulla oldatos injekció tartalmaz: ketorolak-trometamin 30 mg. Gépjármű qbp 1 ml. Minden egyes ampulla injekciós oldattal 60 mg ketorolak-trometamint tartalmaz. Gépjármű qbp 2 ml. Minden egyes előretöltött fecskendő tartalmaz: ketorolak-trometamin 30 mg. Gépjármű qbp 1 ml. Minden 100 mg gél tartalmaz: ketorolak-trometamin 2 g. Segédanyag qbp 100 g. A ketorolak-trometamin a nem-szteroid gyulladáscsökkentők csoportjába tartozik. Kémiai neve: (+-)-5-benzil-2, 3-dihidro-1H, pirrozilin-1-karbonsav, 2-amino-2-(hidroximetil)-, 3-propandiol.
Terápiás javallatok: Nem narkotikus fájdalomcsillapító. A SUPRADOL tabletta, szublingvális tabletta és injekciós oldat akut fájdalom rövid távú kezelésére javallt. SUPRADOL gél, gyulladáscsökkentő fájdalomcsillapító helyi alkalmazásra izom-, ízületi és poszttraumás fájdalmak kezelésére. Hatékony lágyrészsérülések, például rándulások, húzódások, bursitis, íngyulladás, epicondylitis, synovitis és a felszíni ízületek (ujj, térd, boka) osteoarthritisének kezelésében.
Farmakokinetika és farmakodinamika: A ketorolak-trometamin egy nem-szteroid gyulladáscsökkentő szer, amely fájdalomcsillapító és gyenge gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatású. Gátolja a prosztaglandinszintézist, és nincs hatása az opioidreceptorokra. Szájon át történő beadás után gyorsan és teljesen felszívódik, a Cmax értéke 0,87 mg/ml, a Tmax értéke pedig 44 perc egyszeri 10 mg-os adagot követően. A plazma felezési ideje fiatal felnőtteknél 5,3 óra, időseknél (átlagosan 72 év) 6,1 óra. A farmakokinetika hasonló a gyermekeknél. A plazmában lévő gyógyszer több mint 99%-a fehérjékhez kötődik. A magas zsírtartalmú étrend csökkenti a felszívódás sebességét, de nem a mértékét, míg a savlekötők nem befolyásolták a ketorolak felszívódását. Egy műtét utáni fájdalommal kapcsolatos klinikai vizsgálatban a 30 mg ketorolak parenterális beadásával kiváltott fájdalomcsillapítás kezdete 21 perc volt, szemben a 10 mg morfium alkalmazása utáni 33 perccel. A ketorolak maximális fájdalomcsillapítása 45-90 perccel a Cmax elérése után figyelhető meg. Intramuszkuláris beadást követően a SUPRADOL gyorsan és teljesen felszívódik, a Cmax és a Tmax nagyon hasonló a VO beadásakor kapott értékekhez. A 10 mg ketorolak intravénás adagolása esetén a Cmax 2,4 mg/ml, a Tmax 5,4 perc, az eliminációs felezési idő, a megoszlási térfogat és a plazmaklírancia nagyon hasonló más gyógyszerformákhoz. A ketorolak farmakokinetikája lineáris. Az egyensúlyi plazmaszintek 24 órás, 6 óránkénti alkalmazás után alakulnak ki. Krónikus alkalmazás esetén a clearance nem változik. A ketorolak és metabolitjai (konjugátok és egy para-hidroxi-metabolit) fő kiválasztási útvonala a vizelet (61%); a maradék az epével ürül. A ketorolak nagyon nehezen jut át a vér-agy gáton.
Ellenjavallatok: Ketorolakkal, acetilszalicilsavval vagy más NSAID-okkal szembeni túlérzékenység. Fekély, perforáció vagy gyomor-bélrendszeri vérzés a kórtörténetben. Nem alkalmazható orrpolipózis szindrómában, angioödémában és az acetilszalicilsav használatából eredő hörgőgörcsben szenvedő betegeknél vagy aktív gyomorfekélyben szenvedő betegeknél. Nem adható gyermekeknek a mandulaműtétet követő posztoperatív időszakban. Szülészeti fájdalomcsillapításra nem ajánlott. Nem szabad szembe, nyálkahártyára vagy nyílt sebre, illetve annak közelében alkalmazni.
Általános óvintézkedések: A ketorolak gyomorfekélyt, gyomor-bélrendszeri vérzést és/vagy perforációt okozhat. A prosztaglandinszintézisre gyakorolt gátló hatása miatt a ketorolak a veseáramlás csökkenését okozhatja, ami rontja a vesefunkciót, különösen a már meglévő vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Óvatosan kell eljárni olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében allergiás betegség szerepel, mivel a ketorolak alkalmazásakor anafilaxiás reakciókról számoltak be. Anafilaxiás és anafilaktoid reakciókat jelentettek olyan személyeknél is, akiknek a kórtörténetében nem szerepelt atópia. A ketorolak gátolja a vérlemezkék aggregációját és meghosszabbítja a vérzési időt; az acetilszalicilsavval ellentétben azonban a kezelés abbahagyása után 24-48 órával a vérlemezkék működése normalizálódik. Bár a ketorolak és a heparin vagy a warfarin között nem mutattak ki kölcsönhatást, a ketorolakot ebben az esetben rendkívül óvatosan kell alkalmazni, és a beteget szorosan figyelemmel kell kísérni. Az orvosnak tisztában kell lennie a műtét utáni vérzés vagy vérömleny kockázatával a ketorolak alkalmazása során, mint bármely más NSAID esetében. A ketorolak nem adható olyan betegeknek, akik más NSAID-ot kapnak, az ezekre a gyógyszerekre jellemző mellékhatások halmozott kockázata miatt. A ketorolakot szívelégtelenségben, magas vérnyomásban vagy egyéb szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni, mivel a ketorolak alkalmazása során folyadékvisszatartásról és ödémáról számoltak be. A dózist módosítani kell > 65 éves betegeknél, 50 kg-nál kisebb testtömegű személyeknél és emelkedett szérumkreatininszintű betegeknél. Ezekben az esetekben a teljes napi adag nem haladhatja meg a 60 mg-ot. A ketorolakkal kezelt egyéneknél az álmosság, szédülés, szédülés, szédülés, levertség és álmatlanság kialakulása miatt károsodhat a gépjárművezetéshez vagy gépek kezeléséhez szükséges képesség, ezért az éberséget igénylő tevékenységek végzésekor fokozott óvatossággal kell eljárni. A ketorolak fokozhatja a metotrexátkezeléssel járó toxicitást. A probenecid megváltoztatja a ketorolak farmakokinetikáját.
A terhesség és szoptatás alatti alkalmazás korlátozása: A készítmény alkalmazása terhesség, szülés vagy szülés alatt nem ajánlott. Szoptatás alatt szintén nem ajánlott a használata. A SUPRADOL gélt nem szabad szembe, nyálkahártyára vagy nyílt sebre, illetve annak közelében alkalmazni.
Mellék- és mellékhatások: A NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatos mellékhatások előfordulása rövid ideig történő alkalmazás esetén 50-10%-kal csökken. A ketorolak alkalmazása esetén a mellékhatások ritkák: gyomorfekély, gyomor-bélrendszeri vérzés, végbélvérzés, meléna, hányinger, diszpepszia, gyomor-bélrendszeri fájdalom, hasmenés, székrekedés, puffadás, teltségérzet, májműködési zavar, szájgyulladás, hányás, gyomorhurut, böfögés, ödéma, aszténia, myalgia, súlygyarapodás, kipirulás, sápadtság, magas vérnyomás, purpura, aluszékonyság, szédülés, fejfájás, izzadás, szájszárazság, idegesség, paraesztézia, kóros gondolatok, depresszió, eufória, túlzott szomjúság, koncentrációképtelenség, álmatlanság, ingerlékenység, szédülés, nehézlégzés, asztma, fokozott vizelési gyakoriság, oliguria, haematuria, viszketés, csalánkiütés, kiütés, ízlelési és látási rendellenességek, fülzúgás. Bár ritkán, de a következő mellékhatásokat is megfigyelték: akut veseelégtelenség, oldalfájdalom haematuriával és/vagy azoémiával vagy anélkül, hiponatraémia, hiperkalémia, hemolitikus urémiás szindróma, vizeletvisszatartás, túlérzékenységi reakciók, anafilaxia, hörgőgörcs, gégeödéma, hipotenzió, bőrpír, bőrkiütés, hepatitis, kolesztatikus sárgaság, májelégtelenség, Lyell-szindróma, Stevens-Johnson-szindróma, exfoliatív dermatitis, makulopapulózus kiütés, műtét utáni sebvérzés, trombocitopénia, epistaxis, görcsök, kóros álmok, hallucinációk, hiperkinézia, halláscsökkenés, aszeptikus meningitis és extrapiramidális tünetek. SUPRADOL gél: Az alkalmazás helyén jelentettek helyi reakciókat, mint például irritáció, erythema, dermatitis, de ritkán olyan súlyosságúak, hogy a kezelés abbahagyható legyen. Érzékeny betegeknél allergiás típusú reakciókat válthat ki, ha a SUPRADOL géllel történő kezelés során kiütés vagy irritáció jelentkezik, a kezelést abba kell hagyni.
gyógyszer- és egyéb kölcsönhatások: A SUPRADOL nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez (99,2%), a koncentrációval közvetlen összefüggésben. Nem változtatja meg a digoxin fehérjekötődését. In vitro vizsgálatok azt mutatták, hogy a szalicilát terápiás koncentrációjával (30 mg/ml) szemben a ketorolak kötődése 2%-kal csökkent. A digoxin, a paracetamol, a fenitoin és a tolbutamid terápiás koncentrációi nem változtatják meg a ketorolak fehérjekötődését. Mivel ez egy hatásos gyógyszer, és alacsony koncentrációban van jelen a plazmában, nem várható, hogy jelentősen kiszorít más fehérjéhez kötött gyógyszereket. Állatkísérletekben vagy humán vizsgálatokban nincs bizonyíték arra, hogy a ketorolak indukálná vagy gátolná a ketorolak vagy más gyógyszerek metabolizálására képes májenzimeket. Következésképpen a SUPRADOL várhatóan nem változtatja meg más gyógyszerek farmakokinetikáját. A probenecid csökkenti a ketorolak tisztulását, ami növeli a plazmakoncentrációt (megháromszorozza a görbe alatti területet), valamint a felezési időt (körülbelül megduplázódik). A furoszemidre adott választ is 20%-kal csökkenti. A ketorolak a lítium veseürülésének lehetséges gátlását idézi elő, ami a plazma lítiumkoncentrációjának emelkedését és potenciális toxicitást eredményez. Csökkenti a metotrexát clearance-t, ami valószínűleg növeli a metotrexát toxicitását. A SUPRADOL és az ACE-gátlók egyidejű alkalmazása növeli a vesekárosodás kockázatát, különösen a volumenhiányos betegeknél. A ketorolakot morfinnal vagy meperidinnel egyidejűleg adták több klinikai vizsgálatban a műtét utáni fájdalom kezelésére, és nem volt bizonyíték a káros kölcsönhatásokra. A magas zsírtartalmú étrend csökkenti az orális ketorolak felszívódásának sebességét, de nem a mértékét.
A laboratóriumi vizsgálati eredmények változásai: A vesekárosodás jeleként a karbamid nitrogén és a szérum kreatinin emelkedése előfordulhat. Előrehaladott vesekárosodásban szenvedő betegeknél a ketorolak alkalmazása az orvos belátása szerint történik. A SUPRADOL alkalmazása nem ajánlott ≥ 5,0 mg/dl szérumkreatinin-koncentrációjú betegeknél. Az 1,9-5,0 mg/dl szérumkreatinin értékkel rendelkező betegeknél a SUPRADOL teljes napi adagját a felére kell csökkenteni. A teljes napi adag nem haladhatja meg a napi 60 mg-ot. Akut veseelégtelenség kiváltható hipovolémiás betegeknél vagy csökkent effektív keringési térfogatú betegeknél. A reakció szempontjából veszélyeztetett betegek a csökkent vese véráramlással, szívelégtelenséggel, májműködési zavarral, kiszáradással, idős betegek és a vízhajtókkal kezelt betegek. A ketorolak a vérlemezkék aggregációjának gátlásával meghosszabbítja a vérzési időt. Az antikoagulánsok egyidejű alkalmazása, még kis dózisban is, a heparin és a warfarin növelheti a posztoperatív vérzés kockázatát. A ketorolak és a dextrán egyidejű alkalmazása szintén növelheti a posztoperatív vérzés kockázatát. A kontrollált klinikai vizsgálatokban a betegek kevesebb mint 1%-ánál emelkedett jelentősen (a normál érték ≥ 3-szorosára) az ALT szintje. Ha májbetegséggel összeegyeztethető klinikai jelek és tünetek vagy szisztémás manifesztációk (pl. eozinofília, kiütés stb.) jelentkeznek. A SUPRADOL alkalmazását abba kell hagyni. A májcirrózis miatt májkárosodásban szenvedő betegeknél a ketorolak metabolizmusa nem mutat jelentős változásokat. A lokális kiszereléssel kapcsolatban a laboratóriumi vizsgálatokban nem számoltak be változásokról.
Karcinogenitásra, mutagenitásra, teratogenitásra és termékenységi hatásokra vonatkozó óvintézkedések: Az eddig elvégzett klinikai vizsgálatokban a SUPRADOL nem mutatott teratogén, karcinogén vagy mutagén potenciált.
Adagolás és alkalmazási mód: Orálisan, szublingválisan, intravénásan vagy IM, lokálisan. Felnőttek: 10 mg 4-6 óránként, legfeljebb 40 mg 24 óra alatt. Az IM-ről a szájon át történő átmenet esetén az orális adag nem haladhatja meg a 40 mg-ot 24 óra alatt (vagy a 120 mg/nap teljes adagot). IM alkalmazás: kezdetben 30-60 mg, majd 10-30 mg 6 óránként, összesen 150 mg az első napon, majd 120 mg naponta legfeljebb 5 napig. Intravénás alkalmazás: bólus: 30 mg 15 másodpercen belül, majd 10-30 mg 6 óránként legfeljebb 5 napon keresztül, de nem haladhatja meg a napi 120 mg-os maximális adagot. Infúzió: legalább 15 másodperc alatt 30 mg intravénás bólusadagolással kezdje, majd folyamatos infúzióval folytassa, legfeljebb 5 mg/óra sebességgel. (Kompatibilis a hagyományos parenterális oldatokkal). A parenterális kezelés nem haladhatja meg az 5 napot, a napi 120 mg-os maximális parenterális adag túllépése nélkül. Szublingvális: a tablettát a nyelv alá helyezve adják be, amíg teljesen fel nem oldódik. Az egész tablettát nem szabad lenyelni. Felnőttek és 16 évesnél idősebbek és 50 kg-nál nehezebbek: kezdetben 1 tabletta (30 mg), az adagot 6 óránként megismételve, legfeljebb 4 tabletta (120 mg) 24 óra alatt, legfeljebb 2-5 napig. Felnőttek > 65 éves korban vagy 50 kg-nál kisebb testtömeggel vagy vesekárosodással: ½ tabletta (15 mg) 6 óránként, legfeljebb 2 tabletta (60 mg) 24 óra alatt, legfeljebb 2-5 napon keresztül. Gél: naponta 3-4 alkalommal vigye fel az érintett területre, finoman dörzsölve, amíg a SUPRADOL gél teljesen felszívódik. A SUPRADOL gél egyidejűleg alkalmazható a SUPRADOL más készítményeivel. Gyermekek: A SUPRADOL gél ajánlott adagjait és a gyermekeknél történő alkalmazásának javallatait még nem állapították meg. Adagolás a szükséges okok szerint: A SUPRADOLOL a beteg szükségleteinek megfelelő ütemezésben adható a fájdalom súlyosságától és típusától függően, ehhez 30-60 mg kezdeti adag szükséges, majd ezt követően az adagot és/vagy az ütemezést módosítják; a maximális napi adag túllépése nélkül (150 mg az első napon és 120 mg a következő napokon). Ha a fent ajánlott kezdeti adag után 6 órán belül fájdalom jelentkezik, a korábban beadott adag 50%-a növelhető; ha viszont a beteg 6 óra elteltével még mindig fájdalomcsillapítást tapasztal, a korábban beadott adag 50%-kal csökkenthető. Átmenet a parenterális útról az orális útra: felnőttek: a szájon át történő átállás napján az adag nem haladhatja meg a 120 mg/napot, beleértve az ugyanazon a napon szájon át adható maximális adagot (40 mg); a következő napokon az orális adagok nem haladhatják meg a maximális napi adagot (40 mg). Gyermekek: 3 évesnél idősebb gyermekeknél 6 óránként 0,75 mg/ttkg intravénás vagy intravénás dózis ajánlott, legfeljebb 60 mg-os maximális napi adagig. Az adagot a válaszreakciónak megfelelően kell titrálni. A parenterális adagolás nem haladhatja meg a két napot. Intravénás infúzió gyermekeknél: 0,17 mg/kg/h, nem haladhatja meg a maximálisan ajánlott adagot.
Túladagolás vagy véletlen lenyelés megnyilvánulásai és kezelése: 5 egymást követő napon keresztül beadott napi 360 mg-os adagok hasi fájdalmat és gyomorfekélyt okoznak, amely a kezelés abbahagyása után gyógyul. Egészséges önkénteseknek szájon át beadott 200 mg-os egyszeri adagok nem okoztak nyilvánvaló káros hatásokat. Szándékos túladagolást követően metabolikus acidózisról számoltak be. A peritoneális dialízis vagy a hemodialízis nem tisztítja ki jelentősen a ketorolakot.
Készítmény(ek): 10 és 20 db 10 mg-os tablettát tartalmazó doboz. Doboz 3 db 30 mg/1 ml-es ampullával. Doboz 3 db 60 mg/2 ml-es ampullával. Doboz 1 és 3 előretöltött fecskendővel 30 mg (1 ml (HyPak). 2 és 4 db 30 mg ketorolak-trometamin szublingvális tablettát tartalmazó doboz buborékcsomagolásban. Dobozban 30 g-os tubussal.
Tárolási tanács: Szobahőmérsékleten, száraz helyen, 30 °C felett nem szabad tárolni. Véd a fénytől.
Védelmi legendák: Vényköteles. Gyermekek elől elzárva tartandó. Kizárólag orvosi használatra szánt irodalom. Ne alkalmazza terhesség, szülés és szoptatás alatt. A SUPRADOL gél nem alkalmazható 12 év alatti gyermekeknél. Tabletták, szublingvális tabletták és injekciós tabletták: 16 év alatti gyermekeknél nem alkalmazható.
Laboratórium neve és címe: Made in Mexico by: Laboratorios Liomont S.A. de C.V. Etica Farmacéutica 1938 óta, A. López Mateos Núm. 68 Cuajimalpa, 05000 México, D.F.
Regisztrációs szám: 026M92, 036M92, 096M2000 y 260M99 SSA IV.
IPPA kulcs: 03310103105

.