HatásmechanizmusaSimvasztatin

A hidroxi sav a májban hidrolizálódik a ß-hidroxi sav aktív formájává, amely a HMG-CoA reduktáz hatásos gátlója, amely katalizálja a HMG-CoA mevalonáttá történő átalakítását, a koleszterin bioszintézis kezdeti és korlátozó lépését.

Terápiás javallatok és pozitológiaSimvastatin

Orális. Egyszeri adag: 5-80 mg/nap (éjszakánként). Állítsa be az adagot legalább 4 wk időközönként; max. 80 mg/nap (éjszakánként).
– Hypercholesterinaemia 1<exp>aria<exp>: kezdés: 10-20 mg/nap (éjszakánként). Ha további LDL-C-csökkentésre van szükség (több mint 45%): 20-40 mg/nap (éjszakánként).
– Homozigóta familiáris hiperkoleszterinémia: 40 mg/nap (éjszakánként) vagy 80 mg/nap 3 adagra osztva: 2 adag 20 mg és 1 adag 40 mg (éjszakánként).
– Kardiovaszkuláris megelőzés: 20-40 mg/nap (éjszakánként).
Heterozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő 10-17 éves gyermekek: 10 mg/nap este, az adag módosítása legalább 4 hetes időközönként; max. 40 mg/nap.
Ejsav-szekvenstriensekkel kombinációban > 2 órával előtte vagy > 4 órával utána adandó. A myopathia és a rabdomiolízis fokozott kockázata: ciklosporin, danazol, gemfibrozil, egyéb fibrátok (kivéve fenofibrát) esetén ne haladja meg a 10 mg/nap szimvasztatint; amiodaron vagy verapamil esetén ne haladja meg a 20 mg/nap szimvasztatint; diltiazem vagy amlodipin esetén ne haladja meg a 40 mg/nap szimvasztatint.
Súlyos R.I. (Clcr < 30 ml/min): prec. adagokkal >10 mg/nap.

A beadás módjaSimvastatin

Orálisan. Adja be egyszeri adagként este.

EllenjavallatokSimvastatin

Simvastatinnal szembeni túlérzékenység, aktív májbetegség vagy a szérum transzaminázok tartós, megmagyarázhatatlan emelkedése, terhesség, szoptatás, erős CYP3A4 gátlókkal való együttes alkalmazás (itrakonazol, ketokonazol, pozakonazol, vorikonazol, HIV-proteázgátlók (nelfinavir), boceprevir, telaprevir, eritromicin, klaritromicin, telitromicin, nefazodon és kobicisztát tartalmú gyógyszerek; gemfibrozil, ciklosporin vagy danazol; homozigóta familiáris hiperkoleszterinémia esetén a lomitapid egyidejű alkalmazása 40 mg szimvasztatinnál nagyobb adagokkal ellenjavallt.

Figyelmeztetések és óvintézkedésekSimvastatin

Súlyos R.I., nagy mennyiségű alkoholt fogyasztó betegek. Ellenőrizze és hagyja abba, ha a szérum transzaminázok értéke meghaladja az LSN 3-szorosát. Az izombántalmak (myalgia, myopathia és ritkán rabdomiolízis) kockázata, figyelje az érzékenységet, izomgyengeséget vagy izomgörcsöket. Az OATP1B1 transzporterfehérje-gátlókkal való egyidejű alkalmazása a myopathia fokozott kockázatához vezethet. A rabdomiolízisre hajlamosító tényezőkkel rendelkező betegek (R.I., hypothyreosis, korábbi sztatin vagy fibrát okozta izomtoxicitás, örökletes izombetegség vagy alkoholizmus személyes vagy családi anamnézisében, idősek, nők) előkezelését megelőzően határozza meg a CK-értékeket (ne kezdje el, ha CK > LSN 5-szerese). Az immunmediált nekrotizáló myopathia kialakulásának kockázata. Hosszú távú kezelés során tüdőinterstitialis betegség eseteiről számoltak be. Nagyobb műtét esetén ideiglenesen hagyja abba. Nem ajánlott < 10 éves gyermekeknél (információ hiányában prepubertális gyermekeknél és menarche előtti lányoknál).

MájkárosodásSimvastatin

Az aktív májbetegség vagy a szérum transzaminázok tartós és megmagyarázhatatlan emelkedése esetén ellenjavallt.

VeseelégtelenségSimvastatin

Vigyázat veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, a CK-szintek meghatározása a súlyos R.I. megkezdése előtt CKCl < 30 ml/min óvatosság > 10 mg/nap adagok adásakor.

InterakciókSimvastatin

A myopathia/rhabdomyolysis fokozott kockázatával összefüggő farmakológiai kölcsönhatások:
<táblázat>68<táblázat>
Növeli a hatását: orális antikoagulánsok, a tto megkezdése előtt határozza meg a protrombin időt.
csökkent hatékonyság: rifampicinnel.

TerhességSimvastatin

Terhesség alatt ellenjavallt. A biztonságosságot terhes nőknél nem állapították meg. Terhes nőkön nem végeztek kontrollált klinikai vizsgálatokat a szimvasztatinnal. A HMG-CoA reduktáz gátlók méhen belüli expozícióját követő veleszületett rendellenességekről, bár ritkán, de érkeztek jelentések. Az első trimeszterben expozíciónak kitett mintegy 200 prospektíven követett terhesség elemzése során azonban a veleszületett rendellenességek előfordulási gyakorisága hasonló volt az általános népességben megfigyelthez. Ez a terhességek száma statisztikailag elegendő volt ahhoz, hogy kizárják a veleszületett rendellenességek 2,5-szeres vagy annál nagyobb mértékű növekedését a teljes előfordulási gyakoriságban.
Noha nincs bizonyíték arra, hogy a szimvasztatint vagy más, közeli rokon HMG-CoA-reduktáz gátlót szedő betegek utódaiban a veleszületett rendellenességek előfordulási gyakorisága eltérne az általános populációban megfigyeltől, az anyai kezelés csökkentheti a magzati mevalonát szintjét, amely a koleszterin bioszintézis egyik prekurzora. Az érelmeszesedés krónikus folyamat, és a lipidcsökkentő gyógyszerek abbahagyása a terhesség alatt általában kevéssé befolyásolja a primer hiperkoleszterinémiával kapcsolatos hosszú távú kockázatot. Ezen okok miatt nem alkalmazható terhes, teherbe esni szándékozó vagy terhességre gyanús nőknél. A kezelést a terhesség idejére vagy addig kell abbahagyni, amíg megállapítást nem nyer, hogy a nő nem terhes.

LaktációSimvastatin

Nem ismert, hogy a szimvasztatin vagy metabolitjai kiválasztódnak-e az emberi tejbe. Mivel számos gyógyszer kiválasztódik az emberi tejbe, és tekintettel a súlyos mellékhatások lehetőségére, a szimvasztatint szedő nők nem szoptathatják csecsemőjüket.

A gépjárművezetéshez szükséges képességekre gyakorolt hatásSimvastatin

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre nincs vagy elhanyagolható hatás. Gépjárművek vezetése vagy gépek használata során azonban meg kell jegyezni, hogy a szédülésről ritkán számoltak be forgalomba hozatal utáni tapasztalatként.

MellékhatásokSimvastatin

Myalgia, a szérum transzaminázok és a CK emelkedése; anafilaxiás reakció.

Vidal VademecumForrás: A hatóanyag-monográfia tartalma az ATC-osztályozás szerint az összes Spanyolországban engedélyezett és forgalmazott, az említett ATC-kódba sorolt gyógyszer klinikai információinak figyelembevételével készült. Az AEMPS által az egyes gyógyszerkészítményekre vonatkozóan engedélyezett részletes információkat az AEMPS által engedélyezett megfelelő alkalmazási előírás tartalmazza.

Hatóanyag-monográfiák: 2018.03.08.