MAVI

Generikus név: Norfloxacin.
Formája és formája: tabletta. Minden tabletta tartalmaz: Norfloxacin 400 mg. Segédanyag qbp 1 tabletta.
Terápiás javallatok: Széles spektrumú baktériumölő szer: A felső vagy alsó húgyúti fertőzések kezelése, akár bonyolult, akár szövődménymentes, akár akut, akár krónikus. Ilyen fertőzések a Norfloxacinra érzékeny baktériumok által okozott cystitis, pyelitis, cystopyelitis, pyelonephritis, krónikus prostatitis, epididymitis, valamint urológiai műtétekhez, neurogén hólyaghuruthoz vagy nephrolithiasishoz kapcsolódó fertőzések. Hatására érzékeny csírák által okozott akut bakteriális gastroenteritis. Penicillináz-termelő vagy nem-termelő gonokokkuszok által okozott urethritis, pharyngitis, proctitis vagy cervicitis. Tífusz. A multirezisztens baktériumok által okozott fertőzéseket sikeresen kezelték a Norfloxacin szokásos adagjaival. Infekcióprofilaxis súlyos neutropeniában szenvedő betegeknél. A norfloxacin elnyomja az endogén aerob bélflórát, amely neutropeniás betegeknél (pl. kemoterápiában részesülő leukémiás betegeknél) fertőzéseket okozhat. Bakteriális gastroenteritis. A norfloxacin egy kinolinkarbonsavból származó antibakteriális szer, amelyet szájon át adnak be. Mikrobiológia: A norfloxacin széles hatásspektrummal rendelkezik mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív aerob patogén baktériumokkal szemben. A 6. pozícióban lévő fluoratom növeli a gram-negatív baktériumok elleni hatékonyságot, a 7. pozícióban lévő piperazin gyök pedig a Pseudomonas elleni aktivitást. A norfloxacin baktériumölő hatású, mivel gátolja a dezoxiribonukleinsav (DNS) bakteriális szintézisét. Molekuláris szinten három specifikus hatást tulajdonítottak neki az Escherichia coli sejtekben: A DNS szupercoiling reakció gátlása, amely az adenozin-trifoszfáttól függ és a DNS gyráz katalizálja A szupercoiling DNS relaxációjának gátlása. A kettős szálú DNS-törés indukciója. A norfloxacinnal szembeni spontán mutáció révén kialakuló bakteriális rezisztencia ritka (gyakorisága 10-9-10-12). A norfloxacinnal történő kezelés során a kórokozó baktériumok a kezelt betegek kevesebb mint 1%-ánál alakítottak ki rezisztenciát vele szemben. A legnagyobb mértékben rezisztens baktériumok a következők: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter sp, Enterococcus és meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus. Speciális szerkezetének köszönhetően a Norfloxacin általában más szerves savakkal, például nalidixinnel, oxolinnal, pipemidinnel, cinoxacinnal és flumequinnel szemben rezisztens csírákkal szemben is aktív. A norfloxacinnal szemben in vitro rezisztens baktériumok szintén rezisztensek ezekkel a szerves savakkal szemben, és az előzetes vizsgálatok arra utalnak, hogy általában rezisztensek a pefloxacinnal, ofloxacinnal, ciprofloxacinnal és enoxacinnal szemben is. A norfloxacin és más, szerkezetileg nem rokon antibakteriális szerek, például penicillinek, cefalosporinok, tetraciklinek, makrolidok, aminociklitolok, szulfonamidok, 2,4-diaminopirimidinek vagy ezek kombinációi (pl. ko-trimoxazol) között nincs keresztrezisztencia. A Norfloxacin in vitro a következő baktériumokkal szemben aktív: Húgyúti fertőzésekben előforduló baktériumok:

A Norfloxacin továbbá aktív a Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Haemophilus influenzae és Haemophilus ducreyi ellen. A Norfloxacin nem aktív az olyan anaerob csírákkal szemben, mint az Actinomyces sp, Fusobacterium sp, Bacteroides sp és Clostridium sp, kivéve a C. perfringens.
Ellenjavallatok: Túlérzékenység a készítmény bármely összetevőjével vagy bármely más kinolin antibakteriális szerrel szemben.
Általános óvintézkedések:
A többi szerves savhoz hasonlóan a Norfloxacint is óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében görcsrohamok vagy görcsrohamokra hajlamosító tényezők szerepelnek. Norfloxacinnal kezelt betegeknél ritkán előfordultak görcsrohamok. Fényérzékenységi reakciókat figyeltek meg olyan betegeknél, akiket túlzott napfénynek tettek ki az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek szedése közben. A túlzott napfénynek való kitettséget kerülni kell, és fényérzékenység esetén a kezelést abba kell hagyni. Más kinolonokhoz hasonlóan a Norfloxacinnal kezelt betegeknél ritkán figyeltek meg íngyulladást vagy ínszakadást, főként azoknál, akik egyidejűleg kortikoszteroidokat kaptak. Ha a betegnél íngyulladás vagy ínszakadás tünetei jelentkeznek, a Norfloxacin-kezelést azonnal abba kell hagyni, és megfelelő orvosi kezelést kell alkalmazni. A kinolonokkal, köztük a norfloxacinnal végzett antibakteriális kezelésben részesülő betegeknél ritkán jelentettek hemolitikus reakciókat azoknál, akiknél a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz aktivitás látens vagy tényleges károsodása állt fenn. A kinolonok, beleértve a norfloxacint is, súlyosbíthatják a myasthenia gravis tüneteit, és a légzésben részt vevő izmok gyengítésével életveszélyesek lehetnek. Myasthenia gravisban szenvedő betegeknél óvatosan kell eljárni kinolonok, köztük a Norfloxacin alkalmazásakor. Veseelégtelenség: A Norfloxacin alkalmazható vesekárosodásban szenvedő betegeknél; mivel azonban a Norfloxacin elsősorban a vesén keresztül választódik ki, a súlyos veseelégtelenség jelentősen csökkentheti a vizeletben lévő koncentrációját. Gyermekek: A Norfloxacin biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél nem határozták meg, és nem adható olyan betegeknek, akik még nem érték el a pubertáskort.
A terhesség és szoptatás alatti alkalmazásra vonatkozó korlátozások: Terhesség: A Norfloxacin biztonságosságát terhes nőknél nem határozták meg, és a kezelés előnyeit a lehetséges kockázatokkal szemben kell mérlegelni. A norfloxacin megjelenik a köldökzsinórvérben és a magzatvízben. Szoptatós anyák: A 200 mg-os adag szoptatós anyáknak történő beadása után a Norfloxacin nem volt kimutatható a tejben. Mivel azonban a vizsgált dózis alacsony volt, és sok gyógyszer kiválasztódik az emberi tejbe, a Norfloxacin szoptatós nőnek történő adásakor óvatosan kell eljárni.
Szekunder és mellékhatások: A Norfloxacin általában jól tolerálható. A leggyakoribb mellékhatások a gyomor-bélrendszeri, neuropszichiátriai és bőrreakciók voltak, beleértve a hányingert, fejfájást, szédülést, kiütést, gyomorégést, hasi fájdalmat vagy kólikát és hasmenést. Nagyon ritka esetekben (kevesebb, mint 0,1%) egyéb mellékhatások, például étvágytalanság, alvászavarok, depresszió, szorongás vagy idegesség, ingerlékenység, eufória, dezorientáció, hallucinációk, fülzúgás vagy epifóra jelentkeztek. A készítmény forgalomba hozatala óta a következő egyéb mellékhatásokról számoltak be: túlérzékenységi reakciók: többek között anafilaxia, angioneurotikus ödéma, nehézlégzés, vasculitis, urticaria, arthritis, myalgia, arthralgia és interstitiális nephritis. Bőr: fényérzékenység, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis; exfoliatív dermatitis, erythema multiforme, pruritus. Emésztőrendszer: pszeudomembranózus vastagbélgyulladás, hasnyálmirigy-gyulladás (ritka), májgyulladás, sárgaság (beleértve a kolesztatikus sárgaságot és a májfunkciós tesztek emelkedését). Izom- és csontrendszer: Íngyulladás, ínszakadás, myasthenia gravis súlyosbodása. Neurológiai/pszichológiai: Polineuropátia, beleértve a Guillain-Barré-szindrómát, zavartság, paraesztéziák, pszichés zavarok, beleértve a pszichotikus reakciókat, görcsöket, remegést, myoclonust. Haematológiai: hemolitikus anémia, néha glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiánnyal társulva. urogenitális rendszer: hüvelyi candidiasis. Vesefunkció: veseelégtelenség. Különleges érzékszervek: Dysgeusia, látászavarok.
Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb kölcsönhatások: A probenecid együttes alkalmazása nem változtatja meg a Norfloxacin szérumkoncentrációját, de csökkenti a vizeletkiválasztást. Más antibakteriális szerves savakhoz hasonlóan a Norfloxacin és a nitrofurantoin között in vitro antagonizmus van. Kinolon egyidejű alkalmazása során a teofillin megnövekedett plazmakoncentrációját figyelték meg. Norfloxacinnal és teofillinnel egyidejűleg kezelt betegeknél ritkán számoltak be teofillinnel kapcsolatos mellékhatásokról. Ezért a teofillin plazmakoncentrációját ellenőrizni kell, és a teofillin adagját szükség szerint módosítani kell. A kinolonok, beleértve a norfloxacint is, fokozhatják az orális véralvadásgátló warfarin és származékainak hatását. E készítmények egyidejű alkalmazása során szorosan figyelemmel kell kísérni a protrombinidőt vagy más megfelelő véralvadási teszteket. Multivitaminok, vas- vagy cinktartalmú készítmények, savlekötők és szukralfát nem adhatók a Norfloxacin beadása előtt vagy után egyidejűleg vagy kevesebb mint két órával, mert ezek befolyásolhatják a Norfloxacin felszívódását és csökkenthetik annak vér- és vizeletkoncentrációját. A didanozin, rágható/diszpergálható pufferelt tabletta vagy gyermekpor belsőleges szuszpenzióhoz, nem adható a Norfloxacin beadása előtt vagy után egyidejűleg vagy két óránál rövidebb idővel, mert zavarhatja a Norfloxacin felszívódását és csökkentheti annak koncentrációját a vérben és a vizeletben. Egyes kinolonokról, köztük a norfloxacinról kimutatták, hogy befolyásolják a koffein metabolizmusát, ezért csökkenthetik a koffein eliminációját és meghosszabbíthatják a plazma felezési idejét. Állati adatok azt mutatják, hogy a kinolonok és a fenbufen egyidejű alkalmazása rohamokat okozhat, ezért kerülni kell.
Karcinogenitásra, mutagenitásra, teratogenitásra és termékenységi hatásokra vonatkozó óvintézkedések: Állattoxikológia: Három-öt hónapos kutyáknál a Norfloxacin a szokásos emberi adag négyszeresének vagy annál nagyobb dózisban adagolva a testsúlyos ízületek porcának hólyagosodását, majd erózióját okozta. Más, hasonló kémiai szerkezetű gyógyszerek is hasonló változásokat okoztak. A hat hónapos vagy annál idősebb kutyák nem mutattak ilyen változásokat. Egereken és patkányokon végzett teratológiai vizsgálatok, valamint egereken végzett termékenységi vizsgálatok a szokásos emberi dózis 30-50-szeresének megfelelő szájon át szedett dózisokkal nem mutattak ki teratogén vagy magzattoxikus hatást. Nyúl embrió toxicitást figyeltek meg 100 mg/kg/nap dózisban. Ez a hatás másodlagos volt az anyai toxicitáshoz képest, és nem specifikus antimikrobiális hatás a nyúlban, mivel a nyúl kivételesen érzékeny a bél mikroflóra antibiotikum okozta változásaira. Bár a gyógyszer nem volt teratogén Cynomolgus majmoknál, a humán terápiás dózisoknál többször nagyobb dózisban az embrióveszteség százalékos arányának növekedését figyelték meg. Hím és nőstény patkányoknál és egereknél nem észleltek jelentős letalitást egyszeri orális adagoknál 4 g-ig.
Adagolás és alkalmazási mód: Egy pohár vízzel kell bevenni legalább egy órával az étel vagy tej elfogyasztása előtt vagy két órával után. Multivitaminok, vas- vagy cinktartalmú készítmények, magnézium- és alumíniumtartalmú savlekötő szerek, szukralfát vagy didanozin rágó/diszpergálható pufferelt tabletta vagy gyermekpor belsőleges szuszpenzióhoz nem vehető be a Norfloxacin beadását követő két órán belül. Meg kell határozni a fertőző csíra Norfloxacinra való érzékenységét, de a kezelés megkezdhető, mielőtt a vizsgálat eredményei ismertek lennének. Kezelés:


Veseelégtelenség: A Norfloxacin alkalmas a vesekárosodásban szenvedő betegek fertőzéseinek kezelésére. A 30 ml/percnél kisebb kreatinin-clearance-szal rendelkező, de hemodialízist nem igénylő betegeknél a Norfloxacin plazmafelezési ideje körülbelül nyolc óra volt. A klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a Norfloxacin átlagos felezési ideje nem különbözik azoknál a betegeknél, akiknek a kreatinin-clearance kisebb volt 10 vagy 10-30 ml/percnél. Ezért ezeknek a betegeknek az ajánlott adagolás naponta egyszer egy 400 mg-os tabletta. Ebben az adagolásban a Norfloxacin koncentrációja a megfelelő testszövetekben és -folyadékokban nagyobb, mint az arra érzékeny legtöbb kórokozó minimális gátló koncentrációja. Nem áll rendelkezésre elegendő adat a 30 ml/perc vagy annál kisebb kreatinin-tisztulású betegeknél a gonorrhoea kezelésére ajánlott adag meghatározásához. A Norfloxacint nem vizsgálták tífuszos lázban és 30 ml/min-nél kisebb kreatinin clearance-nél szenvedő betegeken.
Túladagolás vagy véletlen lenyelés esetén alkalmazott kezelési módok és kezelés: A Norfloxacin túladagolásának kezelésére vonatkozóan nem állnak rendelkezésre specifikus információk. Megfelelő hidratáltságot kell fenntartani.
Készítmény(ek): 14 vagy 20 db 400 mg-os tablettát tartalmazó doboz.
Védőlegendák: Csak orvosoknak szóló irodalom. Vényköteles. Gyermekek elől elzárva tartandó. Ne használja, ha terhes, szoptat, vagy 18 év alatti. Legfeljebb 30°C-on és száraz helyen tárolandó. Jelentse a feltételezett mellékhatásokat a következő e-mail címen: [email protected]. Antibiotikum: A termék helytelen használata bakteriális rezisztenciát okozhat. Fénytől óvni kell.
Laboratórium neve és címe: MAVI FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V. Calle 7 No. 386, Col. Pantitlán, C.P. 08100, Deleg. Iztacalco, D.F., México. Bejegyzett védjegy.
Regisztrációs szám: 232M2002 SSA IV.