A levorfanol elsősorban a μ-opioid receptor (MOR) agonistájaként hat, de a δ-opioid receptor (DOR), a κ-opioid receptor (KOR) és a nociceptin receptor (NOP) agonistája, valamint NMDA receptor antagonista és szerotonin-noradrenalin visszavétel gátló (SNRI). A levorfanol, hasonlóan egyes más opioidokhoz, nagyon magas koncentrációban glicinreceptor-antagonistaként és GABA-receptor-antagonistaként is hat. A levorfanol 6-8-szor olyan hatásos, mint a morfium a MOR-on.

A levorphanol a morfiumhoz képest nem rendelkezik teljes kereszttoleranciával és nagyobb intrinsic aktivitással rendelkezik a MOR-on. A hatás időtartama más hasonló analgetikumokhoz képest általában hosszú, és 4 órától akár 15 óráig is terjedhet. Emiatt a levorphanol hasznos a krónikus fájdalom és hasonló állapotok enyhítésében. A levorfanol orális és parenterális hatékonysági aránya 2:1, ami az egyik legkedvezőbb az erős narkotikumok közül. Az NMDA-receptor antagonizmusa, hasonlóan a fenilheptilamin nyílt láncú opioidokhoz, mint a metadon vagy a fenilpiperidin ketobemidon, a levorfanolt olyan fájdalomtípusoknál teszi hasznossá, amelyek ellen más fájdalomcsillapítók nem annyira hatékonyak, mint például a neuropátiás fájdalom. A levorfanol kivételesen magas fájdalomcsillapító hatékonyságát a neuropátiás fájdalom kezelésében a szerotonin és noradrenalin transzporterekre gyakorolt hatása is biztosítja, hasonlóan az opioidokhoz, a tramadolhoz és a tapentadolhoz, és kölcsönösen kiegészíti az NMDA receptor antagonizmusának fájdalomcsillapító hatását.

A levorfanol nagy arányban mutat pszichotomimetikus mellékhatásokat, például hallucinációkat és delíriumot, amelyeket a KOR-hoz való kötődésének és aktiválásának tulajdonítanak. Ugyanakkor azonban megállapították, hogy ennek a receptornak, valamint a DOR-nak az aktiválása hozzájárul analgetikus hatásaihoz.