LIOMONT

Generiskt namn: Ketorolac tromethamine.
Läkemedelsform och formulering: Tabletter, Sublinguala tabletter, Injicerbara, Gel. Varje tablett innehåller: ketorolac tromethamine 10 mg. Hjälpämne qbp 1 tablett. Varje sublingual tablett innehåller: ketorolac tromethamine 30 mg. Hjälpämne qbp 1 tablett. Varje ampull med injektionsvätska innehåller: ketorolak tromethamin 30 mg. Fordon qbp 1 ml. Varje ampull med injektionsvätska innehåller: ketorolak tromethamin 60 mg. Fordon qbp 2 ml. Varje förfylld spruta innehåller: ketorolak tromethamin 30 mg. Fordon qbp 1 ml. Varje 100 mg gel innehåller: ketorolak tromethamin 2 g. Hjälpämne qbp 100 g. Ketorolac tromethamine tillhör gruppen icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. Dess kemiska namn är: (+-)-5-benzyl-2, 3-dihydro-1H, pyrrozilin-1-carboxylsyra, 2-amino-2-(hydroximetyl)-, 3-propandiol.
Terapeutiska indikationer: Icke-narkotisk analgetika. SUPRADOL tabletter, sublinguala tabletter och injektionsvätska är indicerat för kortvarig behandling av akut smärta. SUPRADOL Gel, antiinflammatoriskt smärtstillande medel för topisk applicering för behandling av muskel-, led- och posttraumatisk smärta. Det är effektivt vid behandling av mjukdelstrauma, såsom stukningar, förslitningar, bursit, tendonit, epikondylit, synovit och artros i ytliga leder (finger, knä, fotled).
Farmakokinetik och farmakodynamik: Ketorolac tromethamine är ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt medel som uppvisar smärtstillande aktivitet och svag antiinflammatorisk och antipyretisk aktivitet. Det hämmar prostaglandinsyntesen och har ingen effekt på opioidreceptorer. Det absorberas snabbt och fullständigt efter oral administrering, med ett Cmax på 0,87 mg/ml och ett Tmax på 44 minuter efter en engångsdos på 10 mg. Plasmahalveringstiden är 5,3 timmar hos unga vuxna och 6,1 timmar hos äldre personer (medelvärde 72 år). Farmakokinetiken är likartad hos barn. Mer än 99 % av läkemedlet i plasma är bundet till proteiner. Fettrik kost minskar absorptionshastigheten men inte omfattningen av absorptionen, medan antacida inte hade någon effekt på absorptionen av ketorolak. I en klinisk studie av postoperativ smärta var analgesin som inducerades genom parenteral administrering av 30 mg ketorolak 21 minuter jämfört med 33 minuter efter administrering av 10 mg morfin. Den maximala analgesin av ketorolak observeras 45 till 90 minuter efter att Cmax uppnåtts. Efter intramuskulär administrering absorberas SUPRADOL snabbt och fullständigt, med Cmax och Tmax mycket lika de som erhålls när det administreras via VO. IV-administrering av 10 mg ketorolak har ett Cmax på 2,4 mg/ml och ett Tmax på 5,4 minuter, med en elimineringshalveringstid, distributionsvolym och plasmaclearance som är mycket likartade med dem som produceras av andra doseringsformer. Ketorolacs farmakokinetik är linjär. Plasmanivåer i jämvikt uppnås efter 24 timmars applicering var 6:e timme. Inga förändringar i clearance sker vid kronisk administrering. Ketorolak och dess metaboliter (konjugater och en para-hydroximetabolit) utsöndras främst via urinen (61 %); resten utsöndras i gallan. Ketorolak passerar blod-hjärnbarriären mycket dåligt.
Kontraindikationer: Historisk överkänslighet mot ketorolak, acetylsalicylsyra eller andra NSAID-preparat. Historia av ulceration, perforation eller gastrointestinal blödning. Det ska inte användas till patienter med nasalt polyposis syndrom, angioödem och bronkospasm sekundärt till användning av acetylsalicylsyra eller aktivt magsår. Det bör inte ges till barn under den postoperativa perioden efter tonsillektomi. Rekommenderas inte för obstetrisk analgesi. Det ska inte appliceras i eller nära ögon, slemhinnor eller öppna sår.
Allmänna försiktighetsåtgärder: Ketorolac kan orsaka magsår, gastrointestinal blödning och/eller perforation. På grund av den hämmande effekten på prostaglandinsyntesen kan ketorolak orsaka en minskning av njurflödet som försämrar njurfunktionen, särskilt hos patienter med redan befintlig njurfunktionsnedsättning. Försiktighet bör iakttas hos patienter med allergisk sjukdom i anamnesen, eftersom anafylaktiska reaktioner har rapporterats vid administrering av ketorolak. Anafylaktiska och anafylaktoida reaktioner har också rapporterats hos personer utan historik av atopi. Ketorolak hämmar trombocytaggregationen och förlänger blödningstiden; till skillnad från acetylsalicylsyra återgår dock trombocytfunktionen till det normala 24-48 timmar efter avslutad behandling. Även om ingen interaktion mellan ketorolak och heparin eller warfarin har påvisats ska ketorolak användas med yttersta försiktighet i detta fall och patienten ska övervakas noga. Läkaren bör vara medveten om risken för postoperativ blödning eller hematom vid användning av ketorolak, precis som med alla andra NSAID. Ketorolac bör inte administreras till patienter som får en annan NSAID på grund av den kumulativa risken för biverkningar som är karakteristiska för dessa läkemedel. Ketorolak ska administreras med försiktighet till patienter med hjärtsvikt, högt blodtryck eller andra kardiovaskulära tillstånd, eftersom vätskeretention och ödem har rapporterats vid administrering av ketorolak. Dosjustering bör göras hos patienter > 65 år, hos personer som väger mindre än 50 kg och hos patienter med förhöjt serumkreatinin. I dessa fall bör den totala dagliga dosen inte överstiga 60 mg. Förmågan att framföra fordon eller använda maskiner kan försämras hos personer som behandlas med ketorolak, på grund av utveckling av dåsighet, yrsel, yrsel, yrsel, depression och sömnlöshet; därför bör extrem försiktighet iakttas vid aktiviteter som kräver vakenhet. Ketorolak kan förstärka toxicitet i samband med metotrexatbehandling. Probenecid förändrar farmakokinetiken för ketorolak.
Begränsningar vid användning under graviditet och amning: Användning rekommenderas inte under graviditet, arbete eller förlossning. Det rekommenderas inte heller under amning. SUPRADOL Gel ska inte appliceras i eller i närheten av ögon, slemhinnor eller öppna sår.
Sekundära och biverkningar: Förekomsten av biverkningar i samband med användning av NSAID-preparat minskar med 50-10 % vid kortvarig användning. Vid användning av ketorolak är biverkningarna sällsynta: Magsår, gastrointestinal blödning, rektalblödning, melena, illamående, dyspepsi, gastrointestinal smärta, diarré, förstoppning, flatulens, fyllnadskänsla, leverdysfunktion, stomatit, kräkningar, gastrit, uppstötningar, ödem, asteni, myalgi, viktökning, rodnad, blekhet, hypertoni, purpura, somnolens, Yrsel, huvudvärk, svettning, muntorrhet, nervositet, parestesi, onormala tankar, depression, eufori, överdriven törst, oförmåga att koncentrera sig, sömnlöshet, stimulering, svindel, dyspné, astma, ökad urinfrekvens, oliguri, hematuri, pruritus, urtikaria, utslag, smak- och synstörningar, tinnitus. Följande biverkningar har också observerats, även om de är sällsynta: Akut njursvikt, flanksmärta med eller utan hematuri och/eller azoemi, hyponatemi, hyperkalemi, hemolytiskt uremiskt syndrom, urinretention, överkänslighetsreaktioner, anafylaxi, bronkospasm, larynxödem, hypotoni, rodnad, utslag, hepatit, kolestatisk gulsot, leversvikt, Lyells syndrom, Stevens-Johnsons syndrom, exfoliativ dermatit, makulopapulärt utslag, blödning efter kirurgiska sår, trombocytopeni, epistaxis, kramper, onormala drömmar, hallucinationer, hyperkinesi, hörselnedsättning, aseptisk meningit och extrapyramidala symptom. SUPRADOL Gel: Lokala reaktioner på applikationsstället, såsom irritation, erytem, dermatit, har rapporterats, men sällan av tillräcklig svårighetsgrad för att avbryta behandlingen. Hos känsliga patienter kan det utlösa allergiska reaktioner, om utslag eller irritation uppstår under behandling med SUPRADOL Gel ska den avbrytas.
Läkemedelsinteraktioner och andra interaktioner: SUPRADOL binds i stor utsträckning till plasmaproteiner (99,2 %) i direkt relation till koncentrationen. Det ändrar inte digoxins proteinbindning. In vitro-studier visade att mot terapeutiska koncentrationer av salicylat (30 mg/ml) minskade ketorolakbindningen med 2 %. Terapeutiska koncentrationer av digoxin, paracetamol, fenytoin och tolbutamid förändrar inte proteinbindningen av ketorolak. Eftersom det är ett potent läkemedel som förekommer i låga koncentrationer i plasma förväntas det inte i någon större utsträckning tränga undan andra proteinbundna läkemedel. I djur- eller humanstudier finns det inga bevis för att ketorolak inducerar eller hämmar leverenzymer som kan metabolisera ketorolak eller andra läkemedel. SUPRADOL förväntas därför inte förändra farmakokinetiken hos andra läkemedel. Probenecid minskar clearance av ketorolak, vilket ökar plasmakoncentrationen (tredubblar arean under kurvan) samt halveringstiden (ungefär fördubblas). Det minskar också svaret på furosemid med 20 %. Ketorolac inducerar en möjlig hämning av renal clearance av litium, vilket resulterar i en förhöjd plasmakoncentration av litium och potentiell toxicitet. Det minskar metotrexatclearance, vilket kan öka metotrexattoxiciteten. Samtidig administrering av SUPRADOL och ACE-hämmare ökar risken för njurskador, särskilt hos volymminskade patienter. Ketorolak har administrerats samtidigt med morfin eller meperidin i flera kliniska studier av postoperativ smärta, utan några tecken på negativa interaktioner. En fettrik kost minskar hastigheten men inte omfattningen av absorptionen av oralt ketorolak.
Förändringar i laboratorietestresultat: Förhöjningar av ureakväve och serumkreatinin kan förekomma som tecken på nedsatt njurfunktion. Hos patienter med avancerad njurfunktionsnedsättning är det läkaren som avgör om ketorolak ska användas. SUPRADOL rekommenderas inte för användning hos patienter med serumkreatininkoncentrationer ≥ 5,0 mg/dl. Hos patienter med serumkreatininvärden på 1,9-5,0 mg/dl ska den totala dagliga dosen av SUPRADOL halveras. Den totala dagliga dosen bör inte överstiga 60 mg per dag. Akut njursvikt kan påskyndas hos hypovolaemiska patienter eller hos patienter med minskad effektiv cirkulationsvolym. Patienter med risk för denna reaktion är de med nedsatt njurblodflöde, hjärtsvikt, leverdysfunktion, uttorkning, äldre patienter och de som behandlas med diuretika. Genom att hämma trombocytaggregationen förlänger ketorolak blödningstiden. Samtidig administrering av antikoagulantia, även i låga doser, heparin och warfarin kan öka risken för postoperativ blödning. Samtidig administrering av ketorolak och dextran kan också öka risken för postoperativ blödning. I kontrollerade kliniska prövningar hade mindre än 1 % av patienterna betydande förhöjningar (≥3 gånger det normala värdet) av ALT. Om kliniska tecken och symtom som är förenliga med leversjukdom eller systemiska manifestationer (t.ex. eosinofili, utslag etc.) observeras. SUPRADOL bör avbrytas. Patienter med nedsatt leverfunktion på grund av cirros uppvisar inga betydande förändringar i metabolismen av ketorolak. Inga förändringar i laboratorietester har rapporterats med den aktuella presentationen.
Försiktighetsåtgärder avseende karcinogenicitet, mutagenicitet, teratogenicitet och fertilitetseffekter: I kliniska studier som hittills utförts har SUPRADOL inte uppvisat teratogen, karcinogen eller mutagen potential.
Dosering och administreringsväg: Oralt, sublingualt, IV eller IM, aktuellt. Vuxna: 10 mg var 4:e till 6:e timme, högst 40 mg under 24 timmar. Vid övergång från IM till oral väg bör den orala dosen inte överstiga 40 mg under 24 timmar (eller 120 mg per dag som total dos). IM-användning: 30-60 mg initialt, följt av 10-30 mg var 6:e timme för totalt 150 mg den första dagen och därefter 120 mg per dag i högst 5 dagar. IV-användning: bolus: 30 mg ges inom 15 sekunder, följt av 10 till 30 mg var 6:e timme i upp till 5 dagar, för att inte överskrida den maximala dosen på 120 mg per dag. Infusion: Börja med en bolus på 30 mg IV under minst 15 sekunder och följ sedan med en kontinuerlig infusion på högst 5 mg/timme. (Den är kompatibel med konventionella parenterala lösningar). Parenteral behandling bör inte överstiga 5 dagar, utan att överskrida den maximala parenterala dosen på 120 mg per dag. Sublingual: administreras genom att lägga tabletten under tungan tills den är helt upplöst. Hela tabletten får inte sväljas. Vuxna och personer över 16 år och över 50 kg: 1 tablett (30 mg) i början och upprepa dosen var sjätte timme, dock högst 4 tabletter (120 mg) på 24 timmar, i högst 2 till 5 dagar. Vuxna > 65 år eller med kroppsvikt under 50 kg eller med nedsatt njurfunktion: ½ tablett (15 mg) var 6:e timme, högst 2 tabletter (60 mg) på 24 timmar, i högst 2 till 5 dagar. Gel: Applicera 3-4 gånger dagligen på det drabbade området och gnugga försiktigt tills SUPRADOL Gel är helt absorberad. SUPRADOL Gel kan användas samtidigt med andra presentationer av SUPRADOL. Barn: De rekommenderade doserna och indikationerna för användning av SUPRADOL Gel hos barn har ännu inte fastställts. Dosering efter behov: SUPRADOLOL kan administreras i ett schema enligt patientens behov beroende på svårighetsgrad och typ av smärta, för detta krävs en initial dos på 30-60 mg och därefter kommer dosen och/eller schemat att justeras; utan att överskrida den maximala dygnsdosen (150 mg för den första dagen och 120 mg de efterföljande dagarna). Om smärta uppstår inom 6 timmar efter den första dosen som rekommenderas ovan, kan 50 % av den tidigare administrerade dosen ökas; om patienten å andra sidan fortfarande upplever analgesi efter 6 timmar kan den tidigare administrerade dosen minskas med 50 %. Övergång från parenteral till oral administrering: vuxna: Dosen bör inte överstiga 120 mg/dag den dag då man övergår till oral dos, inklusive den maximala orala dosen samma dag (40 mg); orala doser på efterföljande dagar bör inte överstiga den maximala dygnsdosen (40 mg). Barn: För barn över 3 år rekommenderas en IM- eller IV-dos på 0,75 mg/kg var sjätte timme upp till en maximal daglig dos på 60 mg. Doseringen bör anpassas efter svaret. Parenteral administrering bör inte överstiga två dagar. Intravenös infusion hos barn: 0,17 mg/kg/h, får inte överstiga den högsta rekommenderade dosen.
Manifestationer och hantering av överdosering eller oavsiktligt intag: Dagliga doser på 360 mg administrerade under 5 på varandra följande dagar orsakar buksmärta och magsår som läker efter att behandlingen avbrutits. Enstaka doser av 200 mg administrerade oralt till friska frivilliga gav inga uppenbara biverkningar. Metabolisk acidos har rapporterats efter avsiktlig överdosering. Peritonealdialys eller hemodialys klarar inte ketorolak nämnvärt.
Presentation(er): Box med 10 och 20 tabletter på 10 mg. Box med 3 ampuller med 30 mg/1 ml. Box med 3 ampuller med 60 mg/2 ml. Box med 1 och 3 förfyllda sprutor 30 mg (1 ml (HyPak). Box med 2 och 4 sublinguala tabletter med 30 mg ketorolac tromethamine i bubbelförpackning. Box med 30 g tub.
Lagringsråd: Förvaras i rumstemperatur, inte över 30 °C, på en torr plats. Skydda från ljus.
Skyddslegender: Recept krävs. Förvaras utom räckhåll för barn. Litteratur endast för medicinskt bruk. Använd inte under graviditet, förlossning och amning. SUPRADOL Gel ska inte användas till barn under 12 år. Tabletter, sublinguala tabletter och injicerbara: Använd inte till barn under 16 år.
Laboratoriets namn och adress: Made in Mexico by: Laboratorios Liomont S.A. de C.V. Etica Farmacéutica sedan 1938, A. López Mateos Núm. 68 Cuajimalpa, 05000 México, D.F.
Drogeregistreringsnummer: 026M92, 036M92, 096M2000 y 260M99 SSA IV.
IPPA-nyckel: Ingångsbeteckning nr 03310103105