Doseringsform: injektion, lösning

Medicinskt granskad av Drugs.com. Senast uppdaterad den 23 november 2020.

• Översikt
• Biverkningar
• Dosering
• Professionell
• Interaktioner
• Mer

Hydroxocobalamin Beskrivning

Hydroxocobalamin injektion är en steril lösning av hydroxocobalamin för intramuskulär administrering.

Varje mL innehåller: Hydroxokobalaminacetat motsvarande 1000 mcg hydroxokobalamin, natriumacetat vattenfri 0,2 mg, isättika 0,442 mg, natriumklorid 8,2 mg, med metylparaben 1,5 mg och propylparaben 0,2 mg som konserveringsmedel, i vatten för injektion q.s. Ytterligare isättika och/eller natriumacetat kan ha använts för att justera pH. pH-området är 3,5 till 5,0.

Hydroxokobalamin uppträder som mörkröda ortorhombiska nålar eller som ett amorft eller kristallint rött pulver. Det är mycket hygroskopiskt i vattenfri form och måttligt lösligt i vatten. Den har en molekylvikt på 1346,37. Vitamin B12-coenzymerna är mycket instabila i ljus. Hydroxokobalamin delar kobalaminets molekylstruktur med cyanokobalamin.

Det kemiska namnet är α-(5,6-dimetylbenzimidazoly) hydroxokobamid. Den empiriska formeln är C62H89CoN13O15P och dess strukturformel är:

Koboltinnehållet är 4,34 %.

Hydroxokobalamin – klinisk farmakologi

Vitamin B12 är viktigt för tillväxt, cellreproduktion, hematopoies, nukleoprotein- och myelinsyntes.

Femtio procent av den administrerade dosen hydroxokobalamin försvinner från injektionsstället inom 2,5 timmar. Hydroxokobalamin binds till plasmaproteiner och lagras i levern. Det utsöndras i gallan och genomgår en viss enterohepatisk återvinning. Inom 72 timmar efter injektion av 500 till 1000 mcg hydroxokobalamin kan 16 till 66 procent av den injicerade dosen förekomma i urinen. Huvuddelen utsöndras inom de första 24 timmarna.

Indikationer och användning av hydroxokobalamin

1. Perniciös anemi, både okomplicerad och åtföljd av involvering av nervsystemet.

2. Dietär brist på vitamin B12, som uppträder hos strikta vegetarianer och hos deras ammade spädbarn. (Isolerad vitamin B12-brist är mycket sällsynt).

3. Malabsorption av vitamin B12, till följd av strukturell eller funktionell skada på magsäcken, där intrinsic factor utsöndras, eller på ileum, där intrinsic factor underlättar absorptionen av vitamin B12. Dessa tillstånd omfattar tropisk sprue och icke-tropisk sprue (idiopatisk steatorré, gluteninducerad enteropati). Folatbrist hos dessa patienter är vanligen allvarligare än vitamin B12-brist.

4. Otillräcklig sekretion av intrinsisk faktor, till följd av skador som förstör magslemhinnan (intag av frätande ämnen, omfattande neoplasi) och ett antal tillstånd som är förknippade med en varierande grad av magatrofi (t.ex. multipel skleros, vissa endokrina sjukdomar, järnbrist och subtotal gastrektomi). Total gastrektomi ger alltid B12-vitaminbrist.

   Strukturella lesioner som leder till B12-vitaminbrist inkluderar regional ileit, ilealresektioner, maligniteter etc.

5. Konkurrens om B12-vitamin från tarmparasiter eller bakterier.

   Fiskbandmasken (Diphyllobothrium latum) absorberar enorma mängder B12-vitamin och infekterade patienter har ofta associerad gastrisk atrofi. Blindloop-syndromet kan ge brist på vitamin B12 eller folat.

6. Otillräckligt utnyttjande av vitamin B12. Detta kan inträffa om antimetaboliter för vitaminet används vid behandling av neoplasier.

7. För Schilling-testet.

KONTRAINDIKATION

Överkänslighet mot någon beståndsdel i detta läkemedel.

Varningar

Undervik den intravenösa vägen.

Folsyra är inte ett substitut för vitamin B12 även om det kan förbättra vitamin B12-bristande megaloblastisk anemi. Exklusiv användning av folsyra vid behandling av vitamin B12-bristfällig megaloblastisk anemi kan resultera i progressiv och irreversibel neurologisk skada.

En avtrubbad eller hämmad terapeutisk respons på vitamin B12 kan bero på sådana tillstånd som infektion, uremi, läkemedel som har benmärgsdämpande egenskaper som kloramfenikol och samtidig järn- eller folsyrabrist.

Försiktighetsåtgärder

Allmänt

Giltigheten av diagnostiska blodanalyser av vitamin B12 eller folsyra kan äventyras av läkemedel, och detta bör beaktas innan man förlitar sig på sådana tester för terapi.

Vitamin B12 är inte en ersättning för folsyra och eftersom det kan förbättra folsyrebristande megaloblastisk anemi kan urskillningslös användning av vitamin B12 maskera den verkliga diagnosen.

Hypokalemi och trombocytos kan förekomma vid omvandling av allvarlig megaloblastisk till normal erytropoes med B12-behandling. Därför bör serumkaliumnivåerna och trombocytantalet övervakas noggrant under behandlingen.

Vitamin B12-brist kan undertrycka tecknen på polycytemia vera. Behandling med vitamin B12 kan avslöja detta tillstånd.

Karcinogenes, mutagenes, nedsatt fertilitet

Studier av karcinogenicitet, mutagenes eller nedsatt fertilitet har inte utförts med hydroxokobalamin.

Graviditet

Teratogena effekter: Graviditetskategori C: Reproduktionsstudier på djur har inte utförts med hydroxokobalamin. Det är inte heller känt om Hydroxocobalamin kan orsaka fosterskador när det administreras till en gravid kvinna eller om det kan påverka reproduktionsförmågan. Hydroxokobalamin ska ges till en gravid kvinna endast vid tydligt behov.

Biverkningar

Mild övergående diarré, klåda, övergående exantem, känsla av svullnad i hela kroppen och anafylaxi.

Ett fåtal patienter kan uppleva smärta efter injektion av hydroxokobalamin.

För att rapportera misstänkta biverkningar, kontakta Actavis på 1-800-272-5525 eller FDA på 1-800-FDA-1088 eller http://www.fda.gov/ för frivillig rapportering av biverkningar.

Överdosering

Den intravenösa LD50 av hydroxokobalamin hos möss är större än 50 mL/kg.

Hydroxokobalamin Dosering och administrering

Beskydda från ljus.

Parenterala läkemedelsprodukter ska inspekteras visuellt för partiklar och missfärgning före administrering, när lösning och behållare tillåter det.

Hydroxokobalamininjektion ska endast ges intramuskulärt.

På patienter med Addisonian Pernicious Anemia är parenteral behandling med vitamin B12 den rekommenderade behandlingsmetoden och kommer att krävas under resten av patientens liv. Oral behandling är inte tillförlitlig. Hos andra patienter med vitamin B12-brist beror terapins längd och administreringsväg på orsaken och om den är reversibel eller inte.

Bekräftande diagnostiska studier bör om möjligt utföras innan behandlingen inleds, och patienten bör följas upp med lämpliga studier för att påvisa hematologisk förbättring (Hgb, hematokrit, RBC-, reticulocytantal). En diagnostisk prövning med användning av fysiologiska doser av vitamin B12 (1 mcg dagligen) och observation av dagliga retikulocyträkningar efter att ha fastställt en baslinje kan också utföras. Observation av retikulocytos som vanligtvis inträffar mellan den tredje och tionde behandlingsdagen bekräftar diagnosen vitamin B12-brist.

I svårt sjuka patienter kan det vara tillrådligt att administrera både vitamin B12 och folsyra i väntan på resultaten av särskiljande laboratorieundersökningar. Det är inte nödvändigt att avbryta behandlingen med vitamin B12 tills den exakta orsaken till B12-brist är fastställd eftersom absorptionsstudier kan utföras när som helst.

Serumkalium bör observeras noga de första 48 timmarna och kalium bör administreras vid behov.

Behandling av vitamin B12-brist

Trettio mcg dagligen i 5-10 dagar följt av 100-200 mcg månadsvis injicerat intramuskulärt. Om patienten är kritiskt sjuk eller har neurologisk sjukdom, en infektionssjukdom eller hypertyreoidism kan betydligt högre doser vara indicerade. De aktuella uppgifterna tyder dock på att man kan förvänta sig ett optimalt neurologiskt svar med en dosering av vitamin B12 som är tillräcklig för att ge ett bra hematologiskt svar. Barn kan ges totalt 1 till 5 mg under en period av 2 eller fler veckor i doser om 100 mcg, därefter 30 till 50 mcg var 4:e vecka för underhåll.

Patienter som har normal tarmabsorption kan behandlas med ett oralt terapeutiskt multivitaminpreparat som innehåller 15 mcg vitamin B12 dagligen.

Schillingtest

Spolningsdosen är 1000 mcg.

Hur levereras hydroxokobalamin

Hydroxokobalamin injektion USP, 1000 mcg/mL finns tillgängligt i en flaskflaska med 30 mL flerdoseringsdos, individuellt förpackad.

Lagra vid 20°-25°C (68°-77°F). Skydda mot ljus.

Litteratur reviderad: Tillverkad av:
Hikma Farmaceutica (Portugal)
S.A. 2705-906 Terrugem SNT, Portugal
Distribueras av:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 USA

PIN229-WAT/2

PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 0591-2888-30
30 mL steril flerdosinflaska
Hydroxokobalamin
injektion USP
30 000 mcg/30 mL
(1,000 mcg/mL)
För INTRAMUSKULÄR
BARA ANVÄNDNING
Actavis
Rx only

Medicinsk ansvarsfriskrivning