Biochemické složení Známé sloučeniny zjištěné ve kozlíku lékařském zahrnují:
Alkaloidy: aktinidin,Fereidoon Shahidi a Marian Naczk, Phenolics in food and nutraceuticals (Boca Raton, Florida, USA: CRC Press, 2004), str. 313-314 . chatinin, shyanthin, valerianin a valerin Isovaleramid může vznikat v procesu extrakce. Kyselina gama-aminomáselná (GABA) Kyselina isovalerová Iridoidy, včetně valepotriátů: isovaltrát a valtrát Seskviterpeny (obsažené v těkavém oleji): kyselina valerenová, kyselina hydroxyvalerenová a kyselina acetoxyvalerenová Flavanony: Vzhledem k historickému používání kozlíku lékařského v tradiční medicíně k různým účelům, např. k uklidnění nebo úlevě od bolesti, byl laboratorní výzkum zaměřen na GABAA receptor, třídu receptorů, na které působí benzodiazepiny. Kyselina valerová, která je zodpovědná za typický zápach většinou starších kořenů kozlíku lékařského, nemá žádné sedativní vlastnosti. Kyselina valproová, široce předepisované antikonvulzivum, je derivátem kyseliny valerové. Kozlík lékařský obsahuje také isovaltrát, u kterého bylo prokázáno, že je inverzním agonistou pro adenosinové receptory A1. Tento účinek pravděpodobně nepřispívá k možným sedativním účinkům byliny, které by se očekávaly spíše od agonisty než od inverzního agonisty v tomto konkrétním vazebném místě. Hydrofilní extrakty byliny běžně prodávané bez receptu však pravděpodobně neobsahují významné množství isovaltrátu. Kyselina valerenová ve kozlíku stimuluje serotoninové receptory jako částečný agonista, včetně 5-HT5A, který se podílí na cyklu spánek-bdění.
Příprava Hlavní složkou kozlíku je žlutozelený až hnědožlutý olej přítomný v sušeném kořeni, jehož obsah se pohybuje od 0,5 do 2,0 %. Tento rozdíl v množství může být dán lokalitou; suchá, kamenitá půda poskytuje kořen bohatší na olej než vlhká, úrodná půda. Těkavé silice, které tvoří účinnou látku, jsou štiplavé a trochu připomínají dobře vyzrálý sýr. Ačkoli někteří lidé si na zemitou vůni potrpí, jiným je nepříjemná a přirovnávají ji k zápachu nemytých nohou.Harrington, H.D., Edible Native Plants of the Rocky Mountains, The University of New Mexico Press, 1967, LCCN 67-29685, s. 225
Tradiční medicína Kozlík lékařský (V. officinalis) silice
Ačkoli je kozlík lékařský běžnou tradiční medicínou používanou k léčbě nespavosti, neexistují dobré důkazy, že by byl pro tento účel účinný. Nebylo prokázáno, že by kozlík lékařský byl užitečný při léčbě syndromu neklidných nohou nebo úzkosti. Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA) schválila zdravotní tvrzení, že kozlík lékařský může být používán jako tradiční rostlinný léčivý přípravek ke zmírnění mírného nervového napětí a k podpoře spánku; EMA uvedla, že ačkoli neexistují dostatečné důkazy z klinických studií, jeho účinnost jako sušeného extraktu je považována za pravděpodobnou.
Orální formy Lahvička kozlíku lékařského tobolky
Orální formy jsou dostupné ve standardizované i nestandardizované formě. Standardizované přípravky mohou být vhodnější vzhledem k velké variabilitě chemických látek v sušeném kořeni, jak je uvedeno výše. Pokud jsou standardizovány, děje se tak v procentech kyseliny valerenové nebo valerové.
Nežádoucí účinky
Protože sloučeniny obsažené ve kozlíku lékařském vyvolávají útlum centrálního nervového systému, neměly by se užívat s jinými tlumivými látkami, jako je etanol (pitný alkohol), benzodiazepiny, barbituráty, opiáty, kava nebo antihistaminika. Ačkoli se při užívání kozlíku obvykle nevyskytují žádné jaterní problémy, byly zaznamenány případové studie, v nichž byla u zjevně přecitlivělých jedinců po krátkodobém užívání (např. jeden měsíc) pozorována hepatotoxicita. Vzhledem k tomu, že se jedná o neregulovaný výrobek, nelze snadno určit koncentraci, obsah a případné kontaminanty v kozlíkových přípravcích. Vzhledem k této nejistotě a možnosti toxicity u plodu a hepatotoxicity u matky se užívání kozlíku lékařského během těhotenství nedoporučuje.

.