LIOMONT

Generický název: Ketorolac tromethamine.
Léková forma a složení: Tablety, sublingvální tablety, injekce, gel. Každá tableta obsahuje: ketorolac tromethamine 10 mg. Pomocná látka qbp 1 tableta. Každá sublingvální tableta obsahuje: ketorolac tromethamine 30 mg. Pomocná látka qbp 1 tableta. Každá ampule s injekčním roztokem obsahuje: ketorolac tromethamine 30 mg. Vozidlo qbp 1 ml. Každá ampule s injekčním roztokem obsahuje: ketorolac tromethamine 60 mg. Vozidlo qbp 2 ml. Každá předplněná injekční stříkačka obsahuje: ketorolac trometamin 30 mg. Vozidlo qbp 1 ml. Každý 100 mg gel obsahuje: ketorolac tromethamine 2 g. Pomocná látka qbp 100 g. Ketorolac trometamin patří do skupiny nesteroidních protizánětlivých léčiv. Jeho chemický název je: (+-)-5-benzyl-2, 3-dihydro-1H, pyrrozilin-1-karboxylová kyselina, 2-amino-2-(hydroxymethyl)-, 3-propandiol.
Terapeutické indikace: Nenarkotické analgetikum. SUPRADOL tablety, sublingvální tablety a injekční roztok je indikován ke krátkodobé léčbě akutní bolesti. SUPRADOL Gel, protizánětlivé analgetikum k lokální aplikaci pro léčbu svalové, kloubní a poúrazové bolesti. Je účinný při léčbě traumat měkkých tkání, jako jsou podvrtnutí, natažení, burzitida, tendonitida, epikondylitida, synovitida a osteoartritida povrchových kloubů (prst, koleno, kotník).
Farmakokinetika a farmakodynamika: Ketorolac trometamin je nesteroidní protizánětlivá látka vykazující analgetickou aktivitu a slabou protizánětlivou a antipyretickou aktivitu. Inhibuje syntézu prostaglandinů a nemá žádný účinek na opioidní receptory. Po perorálním podání se rychle a úplně vstřebává s Cmax 0,87 mg/ml a Tmax 44 minut po podání jedné dávky 10 mg. Plazmatický poločas je 5,3 hodiny u mladých dospělých a 6,1 hodiny u starších osob (průměr 72 let). Farmakokinetika je u dětí podobná. Více než 99 % léčiva v plazmě je vázáno na bílkoviny. Strava s vysokým obsahem tuků snižuje rychlost, ale ne rozsah absorpce, zatímco antacida neměla na absorpci ketorolaku žádný vliv. V klinické studii pooperační bolesti byl nástup analgezie navozené parenterálním podáním 30 mg ketorolaku 21 minut oproti 33 minutám po aplikaci 10 mg morfinu. Maximální analgezie ketorolaku je pozorována 45 až 90 minut po dosažení Cmax. Po intramuskulárním podání se SUPRADOL rychle a úplně vstřebává, přičemž Cmax a Tmax jsou velmi podobné hodnotám dosaženým při podání VO. Intravenózní podání 10 mg ketorolaku má Cmax 2,4 mg/ml a Tmax 5,4 minuty, přičemž eliminační poločas, distribuční objem a plazmatická clearance jsou velmi podobné jako u jiných lékových forem. Farmakokinetika ketorolaku je lineární. Rovnovážných plazmatických hladin je dosaženo po 24 hodinách aplikace každých 6 hodin. Při chronickém podávání nedochází ke změnám clearance. Hlavní cestou vylučování ketorolaku a jeho metabolitů (konjugáty a para-hydroxy metabolit) je moč (61 %); zbytek se vylučuje žlučí. Ketorolak velmi špatně prochází hematoencefalickou bariérou.
Kontraindikace: Anamnéza přecitlivělosti na ketorolak, kyselinu acetylsalicylovou nebo jiná NSAID. Anamnéza ulcerace, perforace nebo krvácení do zažívacího traktu. Neměl by být používán u pacientů se syndromem nosní polypózy, angioedémem a bronchospasmem sekundárně způsobeným užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo aktivním peptickým vředem. Neměl by být podáván dětem v pooperačním období po tonzilektomii. Nedoporučuje se pro porodnickou analgezii. Nesmí se aplikovat do očí, na sliznice nebo do blízkosti otevřených ran.
Všeobecná opatření: Ketorolak může způsobit peptický vřed, krvácení do zažívacího traktu a/nebo perforaci. Vzhledem k inhibičnímu účinku na syntézu prostaglandinů může ketorolak způsobit snížení průtoku ledvinami, což zhoršuje jejich funkci, zejména u pacientů s již existující poruchou funkce ledvin. U pacientů s alergickým onemocněním v anamnéze je třeba dbát zvýšené opatrnosti, protože při podávání ketorolaku byly hlášeny anafylaktické reakce. Anafylaktické a anafylaktoidní reakce byly hlášeny i u osob bez atopie v anamnéze. Ketorolak inhibuje agregaci krevních destiček a prodlužuje dobu krvácení; na rozdíl od kyseliny acetylsalicylové se však funkce krevních destiček vrací k normálu 24-48 hodin po ukončení léčby. Přestože nebyla prokázána žádná interakce mezi ketorolakem a heparinem nebo warfarinem, měl by být ketorolak v tomto případě používán s maximální opatrností a pacient by měl být pečlivě sledován. Lékař by si měl být vědom rizika pooperačního krvácení nebo hematomu při použití ketorolaku, stejně jako u jiných NSAID. Ketorolak by neměl být podáván pacientům, kteří dostávají jiné NSAID, protože existuje kumulativní riziko nežádoucích reakcí charakteristických pro tyto léky. Ketorolak by měl být podáván s opatrností u pacientů se srdečním selháním, vysokým krevním tlakem nebo jinými kardiovaskulárními onemocněními, protože při podávání ketorolaku byla hlášena retence tekutin a otoky. U pacientů ve věku > 65 let, u osob s hmotností nižší než 50 kg a u pacientů se zvýšeným sérovým kreatininem je třeba upravit dávkování. V těchto případech by celková denní dávka neměla překročit 60 mg. Schopnost řídit dopravní prostředky nebo obsluhovat stroje může být u osob léčených ketorolakem snížena v důsledku rozvoje ospalosti, závratí, malátnosti, deprese a nespavosti; proto je třeba dbát zvýšené opatrnosti při činnostech vyžadujících bdělost. Ketorolak může zesilovat toxicitu spojenou s léčbou methotrexátem. Probenecid mění farmakokinetiku ketorolaku.
Omezení použití během těhotenství a kojení: Použití se nedoporučuje během těhotenství, porodu nebo kojení. Nedoporučuje se ani během kojení. SUPRADOL Gel by neměl být aplikován do očí, na sliznice nebo do blízkosti očí, sliznic nebo otevřených ran.
Druhotné a nežádoucí účinky: Výskyt nežádoucích účinků spojených s užíváním NSAID se při krátkodobém užívání snižuje o 50-10 %. Při použití ketorolaku jsou nežádoucí reakce vzácné: peptický vřed, gastrointestinální krvácení, rektální krvácení, meléna, nauzea, dyspepsie, gastrointestinální bolest, průjem, zácpa, flatulence, plnost, porucha funkce jater, stomatitida, zvracení, gastritida, říhání, edém, astenie, myalgie, zvýšení hmotnosti, zčervenání, bledost, hypertenze, purpura, somnolence, závratě, bolesti hlavy, pocení, sucho v ústech, nervozita, parestézie, abnormální myšlenky, deprese, euforie, nadměrná žízeň, neschopnost soustředit se, nespavost, stimulace, závratě, dušnost, astma, zvýšená frekvence močení, oligurie, hematurie, pruritus, kopřivka, vyrážka, chuťové a zrakové abnormality, tinnitus. Ačkoli jsou tyto nežádoucí účinky vzácné, byly také pozorovány: akutní selhání ledvin, bolest v boku s hematurií a/nebo azotémií nebo bez nich, hyponatrémie, hyperkalémie, hemolyticko-uremický syndrom, retence moči, reakce z přecitlivělosti, anafylaxe, bronchospasmus, otok hrtanu, hypotenze, zrudnutí, vyrážka, hepatitida, cholestatická žloutenka, jaterní selhání, Lyellův syndrom, Stevens-Johnsonův syndrom, exfoliativní dermatitida, makulopapulózní vyrážka, krvácení z pooperačních ran, trombocytopenie, epistaxe, křeče, abnormální sny, halucinace, hyperkineze, ztráta sluchu, aseptická meningitida a extrapyramidové příznaky. SUPRADOL Gel: Byly hlášeny lokální reakce v místě aplikace, jako je podráždění, erytém, dermatitida, ale jen zřídka natolik závažné, aby bylo nutné léčbu přerušit. U citlivých pacientů může vyvolat reakce alergického typu, pokud se během léčby přípravkem SUPRADOL Gel objeví vyrážka nebo podráždění, měla by být léčba přerušena.
Lékové a jiné interakce: SUPRADOL se v přímé závislosti na koncentraci intenzivně váže na plazmatické bílkoviny (99,2 %). Nemění vazbu digoxinu na bílkoviny. Studie in vitro ukázaly, že proti terapeutickým koncentracím salicylátu (30 mg/ml) byla vazba ketorolaku snížena o 2 %. Terapeutické koncentrace digoxinu, paracetamolu, fenytoinu a tolbutamidu nemění vazbu ketorolaku na proteiny. Jelikož se jedná o silné léčivo, které je v plazmě přítomno v nízkých koncentracích, neočekává se, že by významně vytlačilo jiná léčiva vázaná na bílkoviny. Studie na zvířatech ani na lidech neprokázaly, že by ketorolak indukoval nebo inhiboval jaterní enzymy schopné metabolizovat ketorolak nebo jiné léky. Proto se neočekává, že by SUPRADOL měnil farmakokinetiku jiných léčiv. Probenecid snižuje clearance ketorolaku, což zvyšuje plazmatickou koncentraci (ztrojnásobení plochy pod křivkou) a poločas rozpadu (přibližně zdvojnásobení). Snižuje také odpověď na furosemid o 20 %. Ketorolak způsobuje možnou inhibici renální clearance lithia, což vede ke zvýšení plazmatické koncentrace lithia a potenciální toxicitě. Snižuje clearance methotrexátu, což může zvyšovat toxicitu methotrexátu. Současné podávání přípravku SUPRADOL a inhibitorů ACE zvyšuje riziko poškození ledvin, zejména u objemově oslabených pacientů. Ketorolak byl v několika klinických studiích pooperační bolesti podáván současně s morfinem nebo meperidinem, přičemž nebyly prokázány žádné nežádoucí interakce. Strava s vysokým obsahem tuků snižuje rychlost, ale ne rozsah absorpce perorálního ketorolaku.
Změny ve výsledcích laboratorních testů: Může dojít ke zvýšení dusíku močoviny a sérového kreatininu jako příznaku poškození ledvin. U pacientů s pokročilým poškozením ledvin je použití ketorolaku na zvážení lékaře. SUPRADOL se nedoporučuje používat u pacientů s koncentrací sérového kreatininu ≥ 5,0 mg/dl. U pacientů s hodnotami sérového kreatininu 1,9 až 5,0 mg/dl by měla být celková denní dávka přípravku SUPRADOL snížena na polovinu. Celková denní dávka by neměla překročit 60 mg denně. U hypovolemických pacientů nebo u pacientů se sníženým efektivním cirkulujícím objemem může dojít k akutnímu selhání ledvin. Rizikovou skupinou pro tuto reakci jsou pacienti s poruchou průtoku krve ledvinami, srdečním selháním, poruchou funkce jater, dehydratací, starší pacienti a pacienti léčení diuretiky. Inhibicí agregace krevních destiček ketorolak prodlužuje dobu krvácení. Současné podávání antikoagulancií, a to i v nízkých dávkách, heparinu a warfarinu může zvýšit riziko pooperačního krvácení. Současné podávání ketorolaku a dextranu může rovněž zvýšit riziko pooperačního krvácení. V kontrolovaných klinických studiích mělo méně než 1 % pacientů významně zvýšenou hodnotu ALT (≥ 3násobek normální hodnoty). Pokud se objeví klinické příznaky slučitelné s onemocněním jater nebo systémové projevy (např. eozinofilie, vyrážka atd.). Podávání přípravku SUPRADOL by mělo být ukončeno. U pacientů s poruchou funkce jater v důsledku cirhózy nedochází k významným změnám v metabolismu ketorolaku. Při lokálním podání nebyly zaznamenány žádné změny v laboratorních testech.
Pojištění týkající se karcinogenity, mutagenity, teratogenity a účinků na fertilitu: V dosud provedených klinických studiích SUPRADOL neprokázal teratogenní, karcinogenní ani mutagenní potenciál.
Dávka a způsob podání: Perorálně, sublingválně, intravenózně nebo intravenózně, lokálně. Dospělí: 10 mg každých 4 až 6 hodin, maximálně 40 mg za 24 hodin. V případě přechodu z IM na perorální podání by perorální dávka neměla překročit 40 mg za 24 hodin (nebo 120 mg denně celkovou dávku). IM použití: zpočátku 30 až 60 mg, následně 10 až 30 mg každých 6 hodin, celkem 150 mg první den a poté 120 mg denně po dobu maximálně 5 dnů. Intravenózní podání: bolus: 30 mg podaných během 15 sekund, následně 10 až 30 mg každých 6 hodin po dobu až 5 dnů, přičemž nesmí být překročena maximální dávka 120 mg denně. Infuze: začněte bolusem 30 mg intravenózně po dobu minimálně 15 sekund a poté pokračujte kontinuální infuzí s maximální rychlostí 5 mg/hodinu. (Je kompatibilní s běžnými parenterálními roztoky). Parenterální léčba by neměla přesáhnout 5 dní, aniž by byla překročena maximální parenterální dávka 120 mg denně. Sublingválně: podává se vložením tablety pod jazyk, dokud se zcela nerozpustí. Celá tableta by se neměla polykat. Dospělí a osoby starší 16 let a s hmotností nad 50 kg: 1 tableta (30 mg) na začátku, dávka se opakuje každých 6 hodin, přičemž nesmí překročit 4 tablety (120 mg) za 24 hodin, maximálně po dobu 2 až 5 dnů. Dospělí > 65 let nebo s tělesnou hmotností nižší než 50 kg nebo s poruchou funkce ledvin: ½ tablety (15 mg) každých 6 hodin, nejvýše 2 tablety (60 mg) za 24 hodin, maximálně po dobu 2 až 5 dnů. Gel: nanášejte 3-4krát denně na postižené místo a jemně vtírejte, dokud se SUPRADOL Gel zcela nevstřebá. SUPRADOL Gel může být používán současně s jinými přípravky SUPRADOL. Děti: Doporučené dávky a indikace pro použití přípravku SUPRADOL Gel u dětí nebyly dosud stanoveny. Dávkování podle potřeby: SUPRADOLOL lze podávat podle potřeby pacienta v závislosti na intenzitě a typu bolesti, k čemuž je nutná počáteční dávka 30 až 60 mg a následně se dávka a/nebo schéma upraví; aniž by byla překročena maximální denní dávka (150 mg pro 1. den a 120 mg v dalších dnech). Pokud se po úvodní dávce doporučené výše objeví bolest do 6 hodin, lze zvýšit 50 % dříve podané dávky; pokud naopak pacient po 6 hodinách stále pociťuje analgezii, lze dříve podanou dávku snížit o 50 %. Přechod z parenterální na perorální cestu: dospělí: v den přechodu na perorální podání by dávka neměla překročit 120 mg/den, včetně maximální perorální dávky ve stejný den (40 mg); perorální dávky v následujících dnech by neměly překročit maximální denní dávku (40 mg). Děti: U dětí starších 3 let se doporučuje IM nebo IV dávka 0,75 mg/kg každých 6 hodin až do maximální denní dávky 60 mg. Dávkování by mělo být titrováno podle odpovědi. Parenterální podání by nemělo přesáhnout dva dny. Intravenózní infuze u dětí: 0,17 mg/kg/h, nepřekračovat maximální doporučenou dávku.
Případy předávkování nebo náhodného požití a jejich řešení: Denní dávky 360 mg podávané po dobu 5 po sobě jdoucích dnů způsobují bolesti břicha a peptický vřed, který se po přerušení léčby zhojí. Jednotlivé dávky 200 mg podané perorálně zdravým dobrovolníkům neměly žádné zjevné nežádoucí účinky. Po úmyslném předávkování byla hlášena metabolická acidóza. Peritoneální dialýza nebo hemodialýza ketorolak významně neočistí.
Představení: Krabička obsahující 10 a 20 tablet po 10 mg. Krabička se 3 ampulemi po 30 mg/1 ml. Krabička se 3 ampulemi po 60 mg/2 ml. Krabička s 1 a 3 předplněnými injekčními stříkačkami 30 mg (1 ml (HyPak). Krabička obsahující 2 a 4 sublingvální tablety 30 mg ketorolac tromethaminu v bublinkovém obalu. Krabička s 30 g tubou.
Skladování: Skladujte při pokojové teplotě do 30 °C na suchém místě. Chraňte před světlem.
Ochranné legendy: Nutný lékařský předpis. Uchovávejte mimo dosah dětí. Literatura pouze pro lékařské použití. Nepodávat během těhotenství, porodu a kojení. SUPRADOL Gel by neměl být používán u dětí mladších 12 let. Tablety, sublingvální tablety a injekce: Nepoužívejte u dětí mladších 16 let.
Název a adresa laboratoře: Made in Mexico by: Laboratorios Liomont S.A. de C.V. Etica Farmacéutica od roku 1938, A. López Mateos Núm. 68 Cuajimalpa, 05000 México, D.F.
Registrační číslo léku: 026M92, 036M92, 096M2000 y 260M99 SSA IV.
Klíč IPPA: Číslo záznamu 03310103105

.