MAVI

Generický název: Norfloxacin.
Léková forma a složení: Tableta. Každá tableta obsahuje: norfloxacin 400 mg. Pomocná látka qbp 1 tableta.
Léčebné indikace: Širokospektrý baktericidní přípravek indikovaný k: Léčba infekcí horních nebo dolních močových cest, ať už komplikovaných nebo nekomplikovaných, akutních nebo chronických. Mezi takové infekce patří cystitida, pyelitida, cystopyelitida, pyelonefritida, chronická prostatitida, epididymitida a infekce spojené s urologickými operacemi, neurogenním močovým měchýřem nebo nefrolitiázou, způsobené bakteriemi citlivými na norfloxacin. Akutní bakteriální gastroenteritida způsobená zárodky citlivými na jeho působení. Uretritida, faryngitida, proktitida nebo cervicitida způsobená gonokoky produkujícími nebo neprodukujícími penicilinázu. Břišní tyfus. Infekce způsobené multirezistentními zárodky byly úspěšně léčeny obvyklými dávkami norfloxacinu. Profylaxe infekcí u pacientů s těžkou neutropenií. Norfloxacin potlačuje endogenní aerobní střevní flóru, která může způsobit infekce u pacientů s neutropenií (např. u leukemických pacientů podstupujících chemoterapii). Bakteriální gastroenteritida. Norfloxacin je antibakteriální látka odvozená od kyseliny chinolinkarboxylové, která se podává perorálně. Mikrobiologie: Norfloxacin má široké spektrum účinnosti proti grampozitivním i gramnegativním aerobním patogenním bakteriím. Atom fluoru v poloze 6 zvyšuje účinnost proti gramnegativním bakteriím a piperazinový radikál v poloze 7 zvyšuje aktivitu proti Pseudomonas. Norfloxacin je baktericidní, protože inhibuje bakteriální syntézu deoxyribonukleové kyseliny (DNA). Na molekulární úrovni mu byly v buňkách Escherichia coli přisuzovány tři specifické účinky: Inhibice reakce superkoilování DNA, která závisí na adenosintrifosfátu a je katalyzována DNA gyrasou Inhibice relaxace superkoilované DNA. Indukce dvouřetězcových zlomů DNA. Bakteriální rezistence na norfloxacin způsobená spontánní mutací je vzácná (frekvence 10-9 až 10-12). Během léčby norfloxacinem si na něj vyvinuly rezistenci patogenní bakterie u méně než 1 % léčených pacientů. Bakterie s nejvyšším rozvojem rezistence jsou: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter sp, Enterococcus a methicilin-rezistentní Staphylococcus aureus. Norfloxacin je díky své specifické struktuře obecně účinný proti zárodkům rezistentním vůči jiným organickým kyselinám, jako jsou nalidixová, oxolinová, pipemidová, cinoxacinová a flumequinová. Bakterie rezistentní k norfloxacinu in vitro jsou rezistentní i k těmto organickým kyselinám a předběžné studie naznačují, že jsou obecně rezistentní i k pefloxacinu, ofloxacinu, ciprofloxacinu a enoxacinu. Mezi norfloxacinem a jinými strukturně nepříbuznými antibakteriálními látkami, jako jsou peniciliny, cefalosporiny, tetracykliny, makrolidy, aminocyklitoly, sulfonamidy, 2,4-diaminopyrimidiny nebo jejich kombinace (např. ko-trimoxazol), neexistuje zkřížená rezistence. Norfloxacin je in vitro aktivní proti následujícím bakteriím: Bakterie vyskytující se při infekcích močových cest:

Norfloxacin je navíc aktivní proti Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Haemophilus influenzae a Haemophilus ducreyi. Norfloxacin není účinný proti anaerobním zárodkům, jako jsou Actinomyces sp, Fusobacterium sp, Bacteroides sp a Clostridium sp kromě C. perfringens.
Kontraindikace: Přecitlivělost na kteroukoli složku tohoto přípravku nebo na jiné chinolinové antibakteriální látky.
Všeobecná opatření:
Stejně jako ostatní organické kyseliny by měl být norfloxacin používán s opatrností u pacientů s anamnézou záchvatů nebo s faktory predisponujícími k záchvatům. U pacientů léčených norfloxacinem byly vzácně zaznamenány případy záchvatů. U pacientů vystavených nadměrnému slunečnímu záření při užívání léků této skupiny byly pozorovány reakce fotosenzitivity. Je třeba se vyvarovat nadměrného vystavování slunečnímu záření a v případě výskytu fotosenzitivity je třeba léčbu přerušit. Stejně jako u jiných chinolonů byla u pacientů léčených norfloxacinem vzácně pozorována tendonitida nebo ruptura šlachy, a to především u pacientů, kteří současně užívali kortikosteroidy. Pokud se u pacienta objeví příznaky tendonitidy nebo ruptury šlachy, je třeba léčbu norfloxacinem okamžitě přerušit a zahájit odpovídající lékařskou léčbu. U pacientů léčených antibakteriální léčbou chinolony, včetně norfloxacinu, byly vzácně hlášeny hemolytické reakce u pacientů s latentní nebo skutečnou poruchou aktivity glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Chinolony, včetně norfloxacinu, mohou zhoršovat příznaky myastenie gravis a ohrožovat život oslabením svalů, které se podílejí na dýchání. U pacientů s myasthenia gravis je třeba při podávání chinolonů, včetně norfloxacinu, dbát zvýšené opatrnosti. Porucha funkce ledvin: Norfloxacin lze použít u pacientů s poruchou funkce ledvin; protože se však norfloxacin vylučuje především ledvinami, může závažná porucha funkce ledvin významně snížit jeho koncentrace v moči. Děti: Bezpečnost a účinnost norfloxacinu u dětí nebyla stanovena a neměl by být podáván pacientům, kteří nedosáhli puberty.
Omezení použití během těhotenství a kojení: Těhotenství: Bezpečnost norfloxacinu u těhotných žen nebyla stanovena a je třeba zvážit přínos léčby oproti potenciálním rizikům. Norfloxacin se objevuje v pupečníkové krvi a plodové vodě. Kojící matky: Po podání 200 mg dávky kojícím matkám nebyl norfloxacin v jejich mléce zjištěn. Protože však studovaná dávka byla nízká a mnoho léčiv se vylučuje do lidského mléka, je třeba při podávání norfloxacinu kojícím ženám postupovat opatrně.
Druhotné a nežádoucí účinky: Norfloxacin je obecně dobře snášen. Nejčastějšími nežádoucími účinky byly gastrointestinální, neuropsychiatrické a kožní reakce, včetně nevolnosti, bolesti hlavy, závratí, vyrážky, pálení žáhy, bolesti břicha nebo koliky a průjmu. Ve velmi vzácných případech (méně než 0,1 %) se vyskytly další nežádoucí účinky, jako je anorexie, poruchy spánku, deprese, úzkost nebo nervozita, podrážděnost, euforie, dezorientace, halucinace, tinnitus nebo slzení. Od uvedení přípravku na trh byly hlášeny tyto další nežádoucí účinky: Reakce z přecitlivělosti: včetně anafylaxe, angioneurotického edému, dyspnoe, vaskulitidy, kopřivky, artritidy, myalgie, artralgie a intersticiální nefritidy. Kůže: fotosenzitivita, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza; exfoliativní dermatitida, multiformní erytém, pruritus. Trávicí systém: pseudomembranózní kolitida, pankreatitida (vzácně), hepatitida, žloutenka (včetně cholestatické žloutenky a zvýšených jaterních testů). Muskuloskeletální: Tendonitida, ruptura šlachy, exacerbace myastenie gravis. Neurologické/psychologické: Polyneuropatie včetně Guillainova-Barrého syndromu, zmatenost, parestézie, psychické poruchy včetně psychotických reakcí, křeče, třes, myoklonus. Hematologické: Hemolytická anémie, někdy spojená s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Urogenitální systém: vaginální kandidóza. Funkce ledvin: selhání ledvin. Zvláštní smysly: Dysgeuzie, poruchy vidění.
Lékové a jiné interakce: Současné podávání probenecidu nemění sérové koncentrace norfloxacinu, ale snižuje jeho vylučování močí. Stejně jako u jiných antibakteriálních organických kyselin existuje in vitro antagonismus mezi norfloxacinem a nitrofurantoinem. Při současném užívání chinolonu byly pozorovány zvýšené plazmatické koncentrace teofylinu. U pacientů léčených současně norfloxacinem a teofylinem byly vzácně hlášeny nežádoucí účinky související s teofylinem. Proto je třeba sledovat plazmatické koncentrace teofylinu a podle potřeby upravit dávkování teofylinu. Chinolony, včetně norfloxacinu, mohou zvyšovat účinky perorálního antikoagulancia warfarinu a jeho derivátů. Během souběžného užívání těchto přípravků je třeba pečlivě sledovat protrombinový čas nebo jiné vhodné koagulační testy. Multivitamíny, přípravky obsahující železo nebo zinek, antacida a sukralfát by neměly být podávány současně nebo méně než dvě hodiny před nebo po podání norfloxacinu, protože mohou interferovat s absorpcí norfloxacinu a snižovat jeho koncentrace v krvi a moči. Didanosin ve formě žvýkacích/dispergovatelných pufrovaných tablet nebo pediatrického prášku pro perorální suspenzi by neměl být podáván současně nebo méně než dvě hodiny před nebo po podání norfloxacinu, protože může interferovat s absorpcí norfloxacinu a snižovat jeho koncentrace v krvi a moči. Bylo prokázáno, že některé chinolony, včetně norfloxacinu, interferují s metabolismem kofeinu, a proto mohou snižovat eliminaci kofeinu a prodlužovat jeho plazmatický poločas. Údaje získané na zvířatech ukazují, že současné podávání chinolonů a fenbufenu může způsobit záchvaty a je třeba se mu vyhnout.
Opatření týkající se karcinogenity, mutagenity, teratogenity a účinků na fertilitu: Toxikologie na zvířatech: U psů ve věku tří až pěti měsíců způsobil norfloxacin podávaný v dávkách čtyř a vícekrát vyšších než je obvyklá dávka u člověka tvorbu puchýřů s následnou erozí chrupavky váhonosných kloubů. Podobné změny vyvolaly i jiné léky s podobnou chemickou strukturou. U psů starších šesti měsíců se tyto změny neprojevily. Teratologické studie na myších a potkanech a studie plodnosti na myších při perorálních dávkách 30 až 50krát vyšších, než je obvyklá dávka pro člověka, neodhalily teratogenní nebo fetálně toxické účinky. Toxicita pro embrya králíků byla pozorována při dávkách 100 mg/kg/den. Tento účinek byl sekundární k mateřské toxicitě a jedná se o nespecifický antimikrobiální účinek u králíka, který je způsoben mimořádnou citlivostí králíka na změny střevní mikroflóry vyvolané antibiotiky. Ačkoli lék nebyl teratogenní u opic rodu Cynomolgus, při dávkách několikanásobně vyšších, než jsou terapeutické dávky u člověka, bylo pozorováno zvýšení procenta ztrát embryí. U samců a samic potkanů a myší nebyla pozorována významná letalita při jednorázových perorálních dávkách do 4 g.
Dávka a způsob podání: Zapíjí se sklenicí vody nejméně jednu hodinu před požitím potravy nebo mléka nebo dvě hodiny po něm. Multivitamíny, přípravky obsahující železo nebo zinek, antacida obsahující hořčík a hliník, sukralfát nebo didanosin ve formě žvýkacích/dispergovatelných pufrovaných tablet nebo pediatrického prášku pro perorální suspenzi by se neměly užívat do dvou hodin po podání norfloxacinu. Měla by být stanovena citlivost infikujícího zárodku na norfloxacin, ale léčba může být zahájena dříve, než jsou známy výsledky tohoto testu. Léčba:


Porucha funkce ledvin: Norfloxacin je vhodný k léčbě infekcí u pacientů s poruchou funkce ledvin. U pacientů s clearance kreatininu nižší než 30 ml/min, kteří však nevyžadují hemodialýzu, byl plazmatický poločas norfloxacinu přibližně osm hodin. Klinické studie ukázaly, že není rozdíl v průměrném poločasu norfloxacinu u pacientů s clearance kreatininu nižší než 10 nebo 10 až 30 ml/min. Doporučená dávka pro tyto pacienty je proto jedna 400 mg tableta jednou denně. Při tomto dávkování jsou koncentrace norfloxacinu v příslušných tělesných tkáních a tekutinách vyšší než minimální inhibiční koncentrace pro většinu patogenů, které jsou na něj citlivé. Pro stanovení doporučeného dávkování pro léčbu kapavky u pacientů s clearance kreatininu 30 ml/min nebo nižší není k dispozici dostatek údajů. Norfloxacin nebyl studován u pacientů s břišním tyfem a clearance kreatininu nižší než 30 ml/min.
Předávkování a léčba předávkování nebo náhodného požití: O léčbě předávkování norfloxacinem nejsou k dispozici žádné specifické informace. Měla by být zachována přiměřená hydratace.
Představení: Krabička obsahující 14 nebo 20 tablet obsahujících 400 mg.
Ochranné legendy: Literatura pouze pro lékaře. Vyžaduje se lékařský předpis. Uchovávejte mimo dosah dětí. Nepoužívejte, pokud jste těhotná, kojíte nebo jste mladší 18 let. Skladujte při teplotě do 30 °C a na suchém místě. Hlášení podezření na nežádoucí účinky zasílejte na adresu: [email protected]. Antibiotika: Nesprávné použití tohoto přípravku může způsobit rezistenci bakterií. Chraňte před světlem.
Název a adresa laboratoře: MAVI FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V. Calle 7 No. 386, Col. Pantitlán, C.P. 08100, Deleg. Iztacalco, D.F., México. Registrovaná ochranná známka
Registrační číslo léčivého přípravku: 232M2002 SSA IV.