Dávkovací forma: injekce, roztok

Medicínsky přezkoumáno společností Drugs.com. Naposledy aktualizováno 23. listopadu 2020.

• Přehled
• Nežádoucí účinky
• Dávkování
• Odborné
• Interakce
• Více

Hydroxokobalamin Popis

Hydroxokobalamin injekce je sterilní roztok hydroxokobalaminu pro intramuskulární podání.

Každý ml obsahuje: Hydroxokobalamin acetát odpovídá 1000 mcg hydroxokobalaminu, bezvodý octan sodný 0,2 mg, ledová kyselina octová 0,442 mg, chlorid sodný 8,2 mg, s methylparabenem 1,5 mg a propylparabenem 0,2 mg jako konzervanty, ve vodě na injekci q.s. K úpravě pH mohla být použita další kyselina ledová octová a/nebo octan sodný. pH je v rozmezí 3,5 až 5,0.

Hydroxokobalamin se vyskytuje jako tmavě červené orthorombické jehličky nebo jako amorfní či krystalický červený prášek. V bezvodé formě je velmi hygroskopický a středně rozpustný ve vodě. Jeho molekulová hmotnost je 1346,37. Koenzymy vitaminu B12 jsou na světle velmi nestabilní. Hydroxokobalamin sdílí molekulární strukturu kobalaminu s kyanokobalaminem.

Chemický název je α-(5,6-dimethylbenzimidazoly) hydroxokobalamid. Empirický vzorec je C62H89CoN13O15P a jeho strukturní vzorec je:

Obsah kobaltu je 4,34 %.

Hydroxokobalamin – klinická farmakologie

Vitamín B12 je nezbytný pro růst, reprodukci buněk, krvetvorbu, syntézu nukleoproteinů a myelinu.

Padesát procent podané dávky hydroxokobalaminu mizí z místa vpichu za 2,5 hodiny. Hydroxokobalamin se váže na plazmatické bílkoviny a ukládá se v játrech. Vylučuje se žlučí a prochází určitou enterohepatální recyklací. Během 72 hodin po injekci 500 až 1000 mcg hydroxokobalaminu se může v moči objevit 16 až 66 % injikované dávky. Větší část se vyloučí během prvních 24 hodin.

Indikace a použití hydroxokobalaminu

1. Perniciózní anémie, jak nekomplikovaná, tak provázená postižením nervového systému.

2. Dietní deficit vitaminu B12, vyskytující se u přísných vegetariánů a u jejich kojených dětí. (Izolovaný nedostatek vitaminu B12 je velmi vzácný).

3. Malabsorpce vitaminu B12 v důsledku strukturálního nebo funkčního poškození žaludku, kde se vylučuje vnitřní faktor, nebo ilea, kde vnitřní faktor usnadňuje vstřebávání vitaminu B12. Mezi tyto stavy patří tropická sprue a netropická sprue (idiopatická steatorea, enteropatie vyvolaná lepkem). Nedostatek folátů je u těchto pacientů obvykle závažnější než nedostatek vitaminu B12.

4. Nedostatečná sekrece vnitřního faktoru, která je důsledkem poškození žaludeční sliznice (požití žíravin, rozsáhlá neoplazie) a řady stavů spojených s různým stupněm žaludeční atrofie (např. roztroušená skleróza, některé endokrinní poruchy, nedostatek železa a subtotální gastrektomie). Totální gastrektomie vždy vede k nedostatku vitaminu B12.

   Strukturální léze vedoucí k nedostatku vitaminu B12 zahrnují regionální ileitidu, resekce ilea, malignity atd.

5. Konkurence střevních parazitů nebo bakterií o vitamin B12.

   Rybí tasemnice (Diphyllobothrium latum) absorbuje obrovské množství vitaminu B12 a napadení pacienti mají často spojenou žaludeční atrofii. Syndrom slepé smyčky může vyvolat nedostatek vitaminu B12 nebo folátu.

6. Nedostatečné využití vitaminu B12. K tomu může dojít, pokud se při léčbě neoplazie používají antimetabolity pro tento vitamin.

7. Pro Schillingův test.

KONTRAINDIKACE

Přecitlivělost na kteroukoli složku tohoto přípravku.

Upozornění

Vyhněte se intravenózní cestě.

Kyselina listová není náhradou vitaminu B12, i když může zlepšit megaloblastickou anémii s nedostatkem vitaminu B12. Výlučné používání kyseliny listové při léčbě megaloblastické anémie s nedostatkem vitaminu B12 by mohlo vést k progresivnímu a nevratnému neurologickému poškození.

Snížená nebo ztížená terapeutická odpověď na vitamin B12 může být způsobena například infekcí, urémií, léky s tlumivými účinky na kostní dřeň, jako je chloramfenikol, a současným nedostatkem železa nebo kyseliny listové.

Bezpečnostní opatření

Všeobecně

Platnost diagnostických krevních testů na vitamin B12 nebo kyselinu listovou by mohla být ohrožena léky, což je třeba vzít v úvahu před tím, než se na tyto testy začnete při léčbě spoléhat.

Vitamín B12 není náhradou kyseliny listové, a protože by mohl zlepšit megaloblastickou anémii s nedostatkem kyseliny listové, mohlo by nerozlišující užívání vitamínu B12 zakrýt skutečnou diagnózu.

Při konverzi těžké megaloblastické na normální erytropoézu při léčbě B12 by mohlo dojít k hypokalémii a trombocytóze. Proto je třeba během léčby pečlivě sledovat hladiny draslíku v séru a počet trombocytů.

Deficit vitaminu B12 může potlačit příznaky polycytemie vera. Léčba vitaminem B12 může tento stav demaskovat.

Karcinogeneze, mutageneze, poškození fertility

Studie karcinogenity, mutageneze nebo poškození fertility nebyly s hydroxokobalaminem provedeny.

Těhotenství

Teratogenní účinky: Kategorie těhotenství C: Reprodukční studie na zvířatech nebyly s hydroxokobalaminem provedeny. Rovněž není známo, zda Hydroxokobalamin může při podávání těhotným ženám způsobit poškození plodu nebo zda může ovlivnit reprodukční schopnost. Hydroxokobalamin by měl být podáván těhotné ženě pouze v případě, že je to jednoznačně nutné.

Nežádoucí účinky

Mírný přechodný průjem, svědění, přechodný exantém, pocit otoku celého těla a anafylaxe.

Několik pacientů může po injekci hydroxokobalaminu pociťovat bolest.

Chcete-li hlásit PODEZŘELÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY, kontaktujte společnost Actavis na čísle 1-800-272-5525 nebo FDA na čísle 1-800-FDA-1088 nebo http://www.fda.gov/ pro dobrovolné hlášení nežádoucích účinků.

Předávkování

Intravenózní LD50 hydroxokobalaminu u myší je vyšší než 50 ml/kg.

Dávkování a způsob podání hydroxokobalaminu

Chraňte před světlem.

Před podáním je třeba vizuálně zkontrolovat, zda neobsahuje částice a zda nezměnil barvu, pokud to roztok a obal dovolují.

Hydroxokobalamin v injekci by měl být podáván pouze intramuskulárně.

U pacientů s Addisonovou perniciózní anémií je doporučeným způsobem léčby parenterální terapie vitaminem B12, která bude nutná po zbytek života pacienta. Na perorální léčbu není spolehnutí. U ostatních pacientů s nedostatkem vitaminu B12 bude délka léčby a způsob podávání záviset na příčině a na tom, zda je či není reverzibilní.

Před zahájením léčby by měla být provedena potvrzující diagnostická vyšetření, pokud je to možné, a pacient by měl být sledován pomocí vhodných vyšetření k prokázání hematologického zlepšení (Hgb, hematokrit, RBC, počet retikulocytů). Může být také provedena diagnostická studie s využitím fyziologických dávek vitaminu B12 (1 mcg denně) a sledováním denního počtu retikulocytů po stanovení základní hodnoty. Pozorování retikulocytózy, která se obvykle objevuje mezi třetím a desátým dnem léčby, potvrzuje diagnózu nedostatku vitaminu B12.

U vážně nemocných pacientů může být vhodné podávat vitamin B12 i kyselinu listovou, zatímco se čeká na výsledky rozlišujících laboratorních vyšetření. Není nutné přerušit léčbu vitaminem B12, dokud není stanovena přesná příčina nedostatku B12, protože absorpční studie mohou být provedeny kdykoli.

Prvních 48 hodin je třeba pečlivě sledovat draslík v séru a v případě potřeby podávat draslík.

Léčba nedostatku vitaminu B12

Třicet mcg denně po dobu 5 až 10 dnů a následně 100 až 200 mcg měsíčně podávaných intramuskulárně. Pokud je pacient kriticky nemocný nebo má neurologické onemocnění, infekční onemocnění nebo hypertyreózu, mohou být indikovány podstatně vyšší dávky. Současné údaje však naznačují, že optimální dosažitelnou neurologickou odpověď lze očekávat při dávce vitaminu B12 dostatečné k dosažení dobré hematologické odpovědi. Dětem lze podávat celkem 1 až 5 mg po dobu 2 nebo více týdnů v dávkách 100 mcg, poté 30 až 50 mcg každé 4 týdny pro udržení.

Pacienti, kteří mají normální střevní absorpci, mohou být léčeni perorálním terapeutickým multivitaminovým přípravkem, který obsahuje 15 mcg vitaminu B12 denně.

Schillingův test

Výplachová dávka je 1000 mcg.

Jak se hydroxokobalamin dodává

Hydroxokobalamin injekce USP, 1000 mcg/ml je dostupný v 30 ml vícedávkové injekční lahvičce, jednotlivě zabalené v krabičce.

Skladujte při teplotě 20°-25°C. Chraňte před světlem.

Literatura revidována: Leden 2017

Vyrábí:
Hikma Farmaceutica (Portugalsko)
S.A. 2705-906 Terrugem SNT, Portugalsko
Distribuce:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 USA

PIN229-WAT/2

ZÁKLADNÍ DISPLEJ

NDC 0591-2888-30
30 ml sterilní vícedávková lahvička
Hydroxokobalamin
Injekce USP
30 000 mcg/30 ml
(1,000 mcg/ml)
POUZE PRO INTRAMUSKULÁRNÍ
POUŽITÍ
Actavis
Pouze na lékařský předpis

Medicínské prohlášení o vyloučení odpovědnosti