Distillations
Když vás postihne alergická reakce na lék nebo potravinu nebo když vás kousne či bodne hmyz, můžete vy nebo někdo z vašich známých sáhnout po přípravku EpiPen. Rychlým píchnutím do vnější strany stehna se aktivuje pružinový píst, dutá jehla se zasune do svalu a uvolní se adrenalin. Bez epinefrinu může osoba ohrožená anafylaktickým šokem zemřít v důsledku výrazného poklesu krevního tlaku, kdy dojde k odtoku krve z životně důležitých orgánů, jako je srdce a mozek, nebo v důsledku otoku, který uzavře dýchací cesty.
Mocné pero – schémata EpiPenu
Schémata patentu Sheldona Kaplana pro jeho vylepšený automatický injektor. Injektor, běžně nazývaný EpiPen, se používá k léčbě anafylaktického šoku.
Patentový úřad USA
EpiPen je běžněji používaný obchodní název pro adrenalinový autoinjektor. Přístroj, který není větší než doutník, vznikl za studené války na základě inovace injekcí s dutou jehlou z 19. století. Během studené války chtěla armáda pro vojáky rychlý způsob, jak si sami vstříknout protilátky proti nervovému plynu. V 70. letech 20. století si vynálezce Sheldon Kaplan uvědomil, že úpravy pera by z něj mohly udělat záchranný prostředek pro civilisty, zejména pro osoby náchylné k anafylaktickému šoku, kdy rychlá reakce může znamenat rozdíl mezi životem a smrtí.
EpiPen postupně nahradil novinku z druhé světové války, soupravu Ana-Kit, která obsahovala odměřené dávky adrenalinu připravené k podání stříkačkou a jehlou. Před druhou světovou válkou se při léčbě musel epinefrin nabírat a odměřovat z lahvičky, což byla časově náročná metoda náchylná k chybám.
Epinefrin – známý také jako adrenalin – je hormon. Obě slova znamenají „na vrcholu ledvin“. Tato látka byla objevena v 90. letech 19. století poté, co Angličan George Oliver začal experimentovat s výtažky z různých zvířecích žláz. Jeden extrakt z vnitřní části nadledvinek zvyšoval krevní tlak psa. Téměř ihned po objevení začali lékaři a podnikatelé ve farmacii hledat pro tuto látku využití.
Mezi těmito podnikateli je i filadelfský Solomon Solis-Cohen, který jako první vyzkoušel epinefrin u pacientů s diagnózou senné rýmy a některých typů astmatu. V roce 1898 Solis-Cohen vyzkoušel „suprarenalinovou látku“ připravenou z ovčích nadledvinek místním lékárníkem jako paliativní lék na svou a bratrovu relativně mírnou sezónní sennou rýmu. Solis-Cohen se domníval, že senná rýma je nakonec způsobena slabostí nervů a svalů ovládajících rozšiřování a zužování cév a že je „možná zhoršena poněkud studijním životem“. Epinefrin pomohl, ale ne z důvodů, které Solis-Cohen očekával. Pozdější výzkum ukázal, že jeho úspěchy byly způsobeny především uvolňujícím účinkem adrenalinu na hladké svalstvo vystýlající dýchací cesty.
V roce 1900 začal Solis-Cohen používat látku z nadledvinek k léčbě pacientů s některými typy astmatu, což byl tehdy ještě definovaný stav. Svým pacientům podával tablety, ale stěžoval si na zbytečné živočišné látky, které obsahovaly a které mohly způsobit průjem. Připojil se k protestům za čistotu. „Kdybychom mohli mít pouze účinnou látku, byla by naše terapie mnohem definitivnější.“
V článku z roku 1906 Solis-Cohen jmenoval vědce, kteří na tuto potřebu reagovali. Popsal použití „jak roztoku adrenalinchloridu Takamineho, tak adrenalinu Abela“, přičemž druhý jmenovaný se prodával jako prášek – Suprarenalin -, který se dal vyrobit do tablet. Teprve na samém konci Solis-Cohenova článku, když popisuje, co dělat, kdyby tyto selhaly a objevily se „astmatické paroxysmy“, zmiňuje injekci jako nejrychlejší způsob aplikace léků.
John Jacob Abel a Jokichi Takamine v té době pracovali ve Spojených státech. Abel byl prvním profesorem farmakologie na Lékařské fakultě Johnse Hopkinse. V roce 1897 se mu pomocí různých separačních technik podařilo získat krystalický produkt z ovčích nadledvinek, který nazval epinefrin. Neizoloval však čistou látku, ale pravděpodobně její mírně znečištěný derivát. (Dnešní EpiPen obsahuje laboratorně syntetizovaný adrenalin.)
Takamine byl chemik s podnikatelskými sklony, který se vzdělával v rodném Japonsku a ve Skotsku. V roce 1900, kdy Takamine zahájil výzkum adrenalinu (jeho termín) ve své laboratoři v Cliftonu ve státě New Jersey, již izoloval enzymy z Aspergillus oryzae – houby nezbytné pro výrobu sójové omáčky a misa – a patentoval produkt jako Taka-Diastase, lék proti zažívacím potížím. Patent prodal detroitské farmaceutické firmě Parke-Davis and Company. Podobně, když se jemu a jeho asistentovi podařilo přečistit adrenalin, prodal Takamine tyto patenty společnosti Parke-Davis, která produkt označila ochrannou známkou jako Adrenalin.
Počínaje koncem 60. let 20. století pracovali vědci Robert J. Lefkowitz a Brian K. Kobilka na identifikaci receptorových molekul v buněčných stěnách, které se spojují s molekulami adrenalinu a vyvolávají různé fyziologické reakce, například zvýšený krevní tlak. Za objev, kde a jak epinefrin v těle funguje, obdrželi tito dva muži v roce 2012 Nobelovu cenu za chemii.
V průběhu let se epinefrin používal k léčbě mírného astmatu a alergií a jako prostředek k opětovnému nastartování zastaveného srdce. Dnes je jeho jediným oficiálním použitím léčba anafylaktického šoku – když tělo potřebuje narychlo obnovit mnoho svých systémů.