LIOMONT

Denumire generică: Ketorolac trometamina.
Forma farmaceutică și formulare: Comprimate, Comprimate sublinguale, Injectabil, Gel. Fiecare comprimat conține: ketorolac trometamina 10 mg. Excipient qbp 1 comprimat. Fiecare comprimat sublingual conține: ketorolac trometamina 30 mg. Excipient qbp 1 comprimat. Fiecare fiolă cu soluție injectabilă conține: ketorolac trometamina 30 mg. Vehicul qbp 1 ml. Fiecare fiolă cu soluție injectabilă conține: ketorolac trometamina 60 mg. Vehicul qbp 2 ml. Fiecare seringă preumplută conține: ketorolac trometamina 30 mg. Vehicul qbp 1 ml. Fiecare 100 mg de gel conține: ketorolac trometamina 2 g. Excipient qbp 100 g. Ketorolac trometamina aparține grupului de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Denumirea sa chimică este: acid (+-)-5-benzil-2, 3-dihidro-1H, pirrozilină-1-carboxilic, 2-amino-2-(hidroximetil)-, 3-propandiol.
Indicații terapeutice: Analgezic nenarcotic. SUPRADOL comprimate, comprimate sublinguale și soluție injectabilă este indicat pentru tratamentul pe termen scurt al durerii acute. SUPRADOL Gel, analgezic antiinflamator pentru aplicare topică pentru tratamentul durerilor musculare, articulare și posttraumatice. Este eficient în tratamentul traumatismelor țesuturilor moi, cum ar fi entorse, luxații, bursită, tendinită, epicondilită, sinovită și osteoartrită a articulațiilor superficiale (deget, genunchi, gleznă).
Farmacocinetică și farmacodinamică: Ketorolac trometamina este un agent antiinflamator nesteroidian care prezintă activitate analgezică și o activitate antiinflamatoare și antipiretică slabă. Acesta inhibă sinteza prostaglandinelor și nu are niciun efect asupra receptorilor opioizi. Este rapid și complet absorbit după administrarea orală, cu o Cmax de 0,87 mg/ml și un Tmax de 44 minute după o doză unică de 10 mg. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 5,3 ore la adulții tineri și de 6,1 ore la subiecții vârstnici (media 72 de ani). Farmacocinetica este similară la copii. Mai mult de 99% din medicamentul din plasmă este legat de proteine. O dietă bogată în grăsimi scade rata, dar nu și gradul de absorbție, în timp ce antiacidele nu au avut niciun efect asupra absorbției ketorolacului. Într-un studiu clinic privind durerea post-chirurgicală, debutul analgeziei, indusă prin administrarea parenterală a 30 mg de ketorolac, a fost de 21 de minute față de 33 de minute după aplicarea a 10 mg de morfină. Analgezia maximă a ketorolacului se observă la 45 până la 90 min după atingerea Cmax. După administrarea intramusculară, SUPRADOL se absoarbe rapid și complet, cu Cmax și Tmax foarte asemănătoare cu cele obținute în cazul administrării prin VO. Administrarea intravenoasă a 10 mg ketorolac are o Cmax de 2,4 mg/ml și un Tmax de 5,4 minute, cu un timp de înjumătățire prin eliminare, un volum de distribuție și un clearance plasmatic foarte asemănătoare cu cele produse de alte forme farmaceutice. Farmacocinetica ketorolacului este liniară. Nivelurile plasmatice de echilibru sunt atinse după 24 de ore de aplicare la fiecare 6 ore. Nu apar modificări ale clearance-ului în cazul administrării cronice. Principala cale de excreție a ketorolacului și a metaboliților săi (conjugați și un metabolit para-hidroxi) este urina (61%); restul este excretat în bilă. Ketorolacul traversează foarte greu bariera hemato-encefalică.
Contraindicații: Antecedente de hipersensibilitate la ketorolac, acid acetilsalicilic sau alte AINS. Antecedente de ulcerații, perforații sau hemoragii gastrointestinale. Nu trebuie utilizat la pacienții cu sindrom de polipoză nazală, angioedem și bronhospasm secundar utilizării acidului acetilsalicilic sau ulcerului peptic activ. Nu trebuie administrat la copii în perioada postoperatorie după amigdalectomie. Nu se recomandă pentru analgezia obstetricală. Nu trebuie aplicat în interiorul sau în apropierea ochilor, a membranelor mucoase sau a rănilor deschise.
Atenționări generale: Ketorolacul poate provoca ulcer peptic, hemoragie gastrointestinală și/sau perforație. Datorită efectului inhibitor asupra sintezei prostaglandinelor, ketorolac poate determina o reducere a fluxului renal care afectează funcția renală, în special la pacienții cu insuficiență renală preexistentă. Trebuie să se manifeste prudență la pacienții cu antecedente de boală alergică, deoarece au fost raportate reacții anafilactice la administrarea de ketorolac. Reacții anafilactice și anafilactoide au fost, de asemenea, raportate la subiecți fără antecedente de atopie. Ketorolac inhibă agregarea plachetară și prelungește timpul de sângerare; totuși, spre deosebire de acidul acetilsalicilic, funcția plachetară revine la normal la 24-48 de ore după întreruperea tratamentului. Deși nu a fost demonstrată nicio interacțiune între ketorolac și heparină sau warfarină, ketorolacul trebuie utilizat cu extremă prudență în acest caz, iar pacientul trebuie monitorizat îndeaproape. Medicul trebuie să fie conștient de riscul de hemoragie post-chirurgicală sau de hematom în timpul utilizării ketorolacului, ca în cazul oricărui alt AINS. Ketorolac nu trebuie administrat la pacienții care primesc un alt AINS din cauza riscului cumulativ de reacții adverse caracteristice acestor medicamente. Ketorolac trebuie administrat cu prudență la pacienții cu insuficiență cardiacă, hipertensiune arterială sau alte afecțiuni cardiovasculare, deoarece au fost raportate retenție de lichide și edeme la administrarea de ketorolac. Ajustarea dozei trebuie făcută la pacienții cu vârsta > 65 de ani, la subiecții cu greutatea mai mică de 50 kg și la pacienții cu creatinină serică crescută. În aceste cazuri, doza zilnică totală nu trebuie să depășească 60 mg. Capacitatea de a conduce vehicule sau de a utiliza utilaje poate fi afectată la persoanele tratate cu ketorolac, datorită apariției somnolenței, amețelii, amețelii, depresiei și insomniei; prin urmare, trebuie să se manifeste prudență extremă atunci când se desfășoară activități care necesită vigilență. Ketorolacul poate potența toxicitatea asociată cu tratamentul cu metotrexat. Probenecidul modifică farmacocinetica ketorolacului.
Restricții privind utilizarea în timpul sarcinii și alăptării: Nu se recomandă utilizarea în timpul sarcinii, travaliului sau nașterii. De asemenea, nu este recomandat în timpul alăptării. SUPRADOL Gel nu trebuie aplicat în sau în apropierea ochilor, membranelor mucoase sau a rănilor deschise.
Reacții secundare și adverse: Incidența evenimentelor adverse asociate cu utilizarea AINS scade cu 50-10% atunci când se utilizează pentru perioade scurte. În cazul utilizării ketorolacului, reacțiile adverse sunt rare: ulcer peptic, hemoragie gastrointestinală, hemoragie rectală, melenă, greață, dispepsie, dureri gastrointestinale, diaree, constipație, flatulență, plenitudine, disfuncție hepatică, stomatită, vărsături, gastrită, eructații, edem, astenie, mialgie, creștere în greutate, bufeuri, paloare, hipertensiune arterială, purpură, somnolență, amețeli, cefalee, transpirație, uscăciune a gurii, nervozitate, parestezii, gânduri anormale, depresie, euforie, sete excesivă, incapacitate de concentrare, insomnie, stimulare, vertij, dispnee, astm, creșterea frecvenței urinare, oligurie, hematurie, prurit, urticarie, erupții cutanate, anomalii gustative și vizuale, tinitus. Deși rare, au fost observate, de asemenea, următoarele reacții adverse: insuficiență renală acută, dureri de flanc cu sau fără hematurie și/sau azotemie, hiponatremie, hiperkaliemie, sindrom hemolitic uremic, retenție urinară, reacții de hipersensibilitate, anafilaxie, bronhospasm, edem laringian, hipotensiune arterială, bufeuri, erupții cutanate, hepatită, icter colestatic, insuficiență hepatică, Sindromul Lyell, sindromul Stevens-Johnson, dermatită exfoliativă, erupție cutanată maculopapulară, sângerare a plăgilor post-chirurgicale, trombocitopenie, epistaxis, convulsii, vise anormale, halucinații, hiperkinezie, pierderea auzului, meningită aseptică și simptome extrapiramidale. SUPRADOL Gel: Au fost raportate reacții locale la locul de aplicare, cum ar fi iritație, eritem, dermatită, dar rareori de o severitate suficientă pentru a întrerupe tratamentul. La pacienții susceptibili poate declanșa reacții de tip alergic, dacă apar erupții cutanate sau iritații în timpul tratamentului cu SUPRADOL Gel, acesta trebuie întrerupt.
Interacțiuni medicamentoase și alte interacțiuni: SUPRADOL se leagă în mod extensiv de proteinele plasmatice (99,2%) în raport direct cu concentrația. Nu modifică legarea proteică a digoxinei. Studiile in vitro au indicat că, față de concentrațiile terapeutice de salicilat (30 mg/ml), legarea ketorolacului a fost redusă cu 2%. Concentrațiile terapeutice de digoxină, paracetamol, fenitoină și tolbutamidă nu modifică legarea proteică a ketorolacului. Deoarece este un medicament puternic și este prezent în concentrații scăzute în plasmă, nu este de așteptat ca acesta să înlocuiască în mod semnificativ alte medicamente legate de proteine. În studiile la animale sau la om, nu există dovezi că ketorolacul induce sau inhibă enzimele hepatice capabile să metabolizeze ketorolacul sau să metabolizeze alte medicamente. În consecință, nu este de așteptat ca SUPRADOL să modifice farmacocinetica altor medicamente. Probenecidul reduce clearance-ul ketorolacului, ceea ce crește concentrația plasmatică (triplarea ariei de sub curbă), precum și timpul de înjumătățire (aproximativ dublarea). De asemenea, reduce răspunsul la furosemid cu 20%. Ketorolac induce o posibilă inhibare a clearance-ului renal al litiului, ceea ce duce la o creștere a concentrației plasmatice de litiu și la o potențială toxicitate. Reduce clearance-ul metotrexatului, ceea ce poate crește toxicitatea metotrexatului. Administrarea concomitentă de SUPRADOL și inhibitori ECA crește riscul de afectare renală, în special la pacienții cu deficit de volum. Ketorolac a fost administrat concomitent cu morfină sau meperidină în mai multe studii clinice privind durerea post-chirurgicală, fără dovezi de interacțiuni adverse. O dietă bogată în grăsimi scade rata, dar nu și gradul de absorbție a ketorolacului oral.
Alterări ale rezultatelor testelor de laborator: Pot apărea creșteri ale azotului ureic și ale creatininei serice ca semne de insuficiență renală. La pacienții cu insuficiență renală avansată, utilizarea ketorolacului este la discreția medicului. SUPRADOL nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu concentrații serice de creatinină ≥ 5,0 mg/dl. La pacienții cu valori ale creatininei serice cuprinse între 1,9 și 5,0 mg/dl, doza zilnică totală de SUPRADOL trebuie redusă la jumătate. Doza zilnică totală nu trebuie să depășească 60 mg pe zi. Insuficiența renală acută poate fi precipitată la pacienții hipovolemici sau la pacienții cu volum circulant efectiv scăzut. Pacienții cu risc de apariție a acestei reacții sunt cei cu insuficiență renală, insuficiență cardiacă, disfuncție hepatică, deshidratare, pacienții vârstnici și cei care urmează un tratament cu diuretice. Prin inhibarea agregării plachetare, ketorolacul prelungește timpul de sângerare. Administrarea concomitentă de anticoagulante, chiar și la doze mici, heparină și warfarină poate crește riscul de sângerare postoperatorie. Administrarea concomitentă de ketorolac și dextran poate crește, de asemenea, riscul de sângerare postoperatorie. În studiile clinice controlate, mai puțin de 1% dintre pacienți au prezentat creșteri semnificative (≥3 ori valoarea normală) ale ALT. În cazul în care se observă semne și simptome clinice compatibile cu boala hepatică sau manifestări sistemice (de exemplu, eozinofilie, erupții cutanate etc.). SUPRADOL trebuie întrerupt. Pacienții cu insuficiență hepatică datorată cirozei nu prezintă modificări semnificative în metabolismul ketorolacului. Nu au fost raportate modificări ale testelor de laborator în cazul prezentării topice.
Atenționări privind carcinogenitatea, mutagenitatea, teratogenitatea și efectele asupra fertilității: În studiile clinice efectuate până în prezent, SUPRADOL nu a demonstrat potențial teratogen, carcinogen sau mutagen.
Dosar și cale de administrare: Oral, sublingual, IV sau IM, topic. Adulți: 10 mg la fiecare 4 până la 6 ore, până la un maxim de 40 mg în 24 de ore. În cazul trecerii de la calea IM la calea orală, doza orală nu trebuie să depășească 40 mg în 24 de ore (sau 120 mg pe zi doza totală). Utilizare IM: 30 până la 60 mg inițial, urmat de 10 până la 30 mg la fiecare 6 ore pentru un total de 150 mg în prima zi și apoi 120 mg pe zi timp de maximum 5 zile. Utilizare intravenoasă: bolus: 30 mg administrați în 15 secunde, urmat de 10 până la 30 mg la fiecare 6 ore timp de până la 5 zile, fără a depăși doza maximă de 120 mg pe zi. Infuzie: începeți cu un bolus de 30 mg IV în minimum 15 secunde și apoi continuați cu o perfuzie continuă la o rată maximă de 5 mg/oră. (Este compatibil cu soluțiile parenterale convenționale). Tratamentul parenteral nu trebuie să depășească 5 zile, fără a depăși doza parenterală maximă de 120 mg pe zi. Sublingual: se administrează prin plasarea comprimatului sub limbă până la dizolvarea completă. Întregul comprimat nu trebuie înghițit. Adulți și cei cu vârsta de peste 16 ani și peste 50 kg: 1 comprimat (30 mg) la început, doza fiind repetată la fiecare 6 ore, fără a se depăși 4 comprimate (120 mg) în 24 de ore, timp de maximum 2 până la 5 zile. Adulți > 65 de ani sau cu o greutate corporală mai mică de 50 kg sau cu insuficiență renală: ½ comprimat (15 mg) la fiecare 6 ore, fără a depăși 2 comprimate (60 mg) în 24 de ore, timp de 2 până la maximum 5 zile. Gel: aplicați de 3-4 ori pe zi pe zona afectată, frecând ușor până când SUPRADOL Gel este complet absorbit. SUPRADOL Gel poate fi utilizat concomitent cu alte prezentări de SUPRADOL. Copii: Dozele recomandate și indicațiile de utilizare a SUPRADOL Gel la copii nu au fost încă stabilite. Dozaj în funcție de motivul necesar: SUPRADOLOLOL poate fi administrat în funcție de necesitățile pacientului, în funcție de severitatea și tipul de durere, pentru aceasta este necesară o doză inițială de 30 până la 60 mg, iar ulterior se va ajusta doza și/sau programul; fără a se depăși doza zilnică maximă (150 mg pentru prima zi și 120 mg în zilele următoare). Dacă după administrarea dozei inițiale recomandate mai sus, durerea apare în decurs de 6 ore, se poate crește cu 50% din doza administrată anterior; dacă, pe de altă parte, pacientul prezintă în continuare analgezie după 6 ore, doza administrată anterior poate fi redusă cu 50%. Tranziția de la calea parenterală la cea orală: adulți: în ziua trecerii la calea orală doza nu trebuie să depășească 120 mg/zi, inclusiv doza orală maximă din aceeași zi (40 mg); dozele orale din zilele următoare nu trebuie să depășească doza zilnică maximă (40 mg). Copii: Pentru copiii cu vârsta peste 3 ani, se recomandă o doză IM sau IV de 0,75 mg/kg la fiecare 6 ore până la o doză zilnică maximă de 60 mg. Dozajul trebuie ajustat în funcție de răspuns. Administrarea parenterală nu trebuie să depășească două zile. Infuzie intravenoasă la copii: 0,17 mg/kg/h, fără a se depăși doza maximă recomandată.
Manifestații și gestionarea supradozajului sau a ingestiei accidentale: Dozele zilnice de 360 mg administrate timp de 5 zile consecutive determină dureri abdominale și ulcer peptic care se vindecă după întreruperea tratamentului. Dozele unice de 200 mg administrate pe cale orală la voluntari sănătoși nu au produs efecte adverse aparente. Acidoza metabolică a fost raportată în urma supradozajului intenționat. Dializa peritoneală sau hemodializa nu elimină în mod semnificativ ketorolac.
Prezentare(e): Cutie conținând 10 și 20 de comprimate a câte 10 mg. Cutie cu 3 fiole de 30 mg/1 ml. Cutie cu 3 fiole de 60 mg/2 ml. Cutie cu 1 și 3 seringi preumplute de 30 mg (1 ml (HyPak). Cutie care conține 2 și 4 comprimate sublinguale de 30 mg ketorolac trometamina în ambalaj cu bule. Cutie cu tub de 30 g.
Consiliere de păstrare: A se păstra la temperatura camerei, nu peste 30°C, într-un loc uscat. Protejați de lumină.
Legende de protecție: Este necesară prescripția medicală. A nu se păstra la îndemâna copiilor. Literatura de specialitate numai pentru uz medical. Nu se administrează în timpul sarcinii, nașterii și alăptării. SUPRADOL Gel nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 12 ani. Comprimate, comprimate sublinguale și injectabile: A nu se utiliza la copii cu vârsta sub 16 ani.
Numele și adresa laboratorului: Fabricat în Mexic de: Laboratorios Liomont S.A. de C.V. Etica Farmacéutica din 1938, A. López Mateos Núm. 68 Cuajimalpa, 05000 México, D.F.
Numele de înregistrare a medicamentelor: 026M92, 036M92, 096M2000 y 260M99 SSA IV.
Cheie IPPA: Nr. de intrare 03310103105

.