Forma de dozare: injecție, soluție

Revizuit medical de Drugs.com. Ultima actualizare la 23 noiembrie 2020.

• Vizualizare
• Efecte secundare
• Dosare
• Profesional
• Interacțiuni
• Mai mult

Hidroxocobalamina Descriere

Hidroxocobalamina injectabilă este o soluție sterilă de hidroxocobalamină pentru administrare intramusculară.

Care ml conține: Acetat de hidroxocobalamină echivalent cu 1000 mcg de hidroxocobalamină, acetat de sodiu anhidru 0,2 mg, acid acetic glacial 0,442 mg, clorură de sodiu 8,2 mg, cu metilparaben 1,5 mg și propilparaben 0,2 mg ca și conservanți, în apă pentru preparate injectabile q.s. Este posibil să se fi utilizat acid acetic glacial suplimentar și/sau acetat de sodiu pentru ajustarea pH-ului. intervalul de pH este cuprins între 3,5 și 5,0.

Hidroxocobalamina apare sub formă de ace ortorombice de culoare roșu închis sau sub formă de pulbere roșie amorfă sau cristalină. Este foarte higroscopică în forma anhidră și moderat solubilă în apă. Are o greutate moleculară de 1346,37. Coenzimele vitaminei B12 sunt foarte instabile la lumină. Hidroxocobalamina împarte structura moleculară a cobalaminei cu cea a cianocobalaminei.

Denumirea chimică este α-(5,6-dimetilbenzimidazoli) hidroxocobamidă. Formula empirică este C62H89CoN13O15P, iar formula sa structurală este:

Conținutul de cobalt este de 4,34%.

Hidroxocobalamina – Farmacologie clinică

Vitamina B12 este esențială pentru creșterea, reproducerea celulară, hematopoieza, sinteza nucleoproteinelor și mielinei.

Cinci la sută din doza administrată de hidroxocobalamină dispare de la locul de injectare în 2,5 ore. Hidroxocobalamina este legată de proteinele plasmatice și depozitată în ficat. Este excretată în bilă și suferă o oarecare reciclare enterohepatică. În decurs de 72 de ore după injectarea a 500 până la 1000 mcg de hidroxocobalamină, 16 până la 66% din doza injectată poate apărea în urină. Cea mai mare parte este excretată în primele 24 de ore.

Indicații și utilizare pentru hidroxocobalamină

1. Anemie pernicioasă, atât necomplicată, cât și însoțită de afectarea sistemului nervos.

2. Deficiență dietetică de vitamina B12, care apare la vegetarienii stricți și la copiii alăptați de aceștia. (Deficitul izolat de vitamina B12 este foarte rar).

3. Malabsorbția vitaminei B12, rezultată din leziuni structurale sau funcționale ale stomacului, unde este secretat factorul intrinsec sau ale ileonului, unde factorul intrinsec facilitează absorbția vitaminei B12. Aceste afecțiuni includ sprue tropicală și sprue non-tropicală (steatorree idiopatică, enteropatie indusă de gluten). Deficiența de folat la acești pacienți este de obicei mai severă decât deficiența de vitamina B12.

4. Secreția insuficientă de factor intrinsec, rezultată din leziuni care distrug mucoasa gastrică (ingestia de substanțe corozive, neoplazii extinse) și o serie de afecțiuni asociate cu un grad variabil de atrofie gastrică (cum ar fi scleroza multiplă, anumite tulburări endocrine, deficiența de fier și gastrectomia subtotală). Gastrectomia totală produce întotdeauna deficit de vitamina B12.

   Leziunile structurale care duc la deficit de vitamina B12 includ ileita regională, rezecțiile ileale, tumorile maligne etc.

5. Concurența pentru vitamina B12 de către paraziți sau bacterii intestinale.

   Tenia de pește (Diphyllobothrium latum) absoarbe cantități uriașe de vitamina B12 și pacienții infestați au adesea atrofie gastrică asociată. Sindromul de buclă oarbă poate produce deficiență de vitamina B12 sau de acid folic.

6. Utilizarea inadecvată a vitaminei B12. Acest lucru poate apărea dacă antimetaboliții pentru această vitamină sunt angajați în tratamentul neoplaziilor.

7. Pentru testul Schilling.

CONTRAINDICAȚII

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele acestui medicament.

Atenționări

Evitați calea intravenoasă.

Acidul folic nu este un substitut pentru vitamina B12, deși poate ameliora anemia megaloblastică cu deficit de vitamina B12. Utilizarea exclusivă a acidului folic în tratamentul anemiei megaloblastice cu deficit de vitamina B12 ar putea duce la leziuni neurologice progresive și ireversibile.

Răspunsul terapeutic redus sau împiedicat la vitamina B12 se poate datora unor afecțiuni precum infecția, uremia, medicamente cu proprietăți supresoare ale măduvei osoase, cum ar fi cloramfenicolul, și deficit concomitent de fier sau acid folic.

Precauții

Generalități

Valabilitatea testelor de diagnosticare a vitaminei B12 sau a acidului folic în sânge ar putea fi compromisă de medicamente, iar acest lucru trebuie luat în considerare înainte de a se baza pe astfel de teste pentru terapie.

Vitamina B12 nu este un substitut pentru acidul folic și, din moment ce ar putea ameliora anemia megaloblastică cu deficit de acid folic, utilizarea fără discernământ a vitaminei B12 ar putea masca adevăratul diagnostic.

Hipokaliemia și trombocitoza ar putea apărea la conversia eritropoiezei megaloblastice severe în eritropoieză normală cu terapia cu B12. Prin urmare, nivelurile de potasiu seric și numărul de trombocite trebuie monitorizate cu atenție în timpul tratamentului.

Deficitul de vitamina B12 poate suprima semnele de policitemie vera. Tratamentul cu vitamina B12 poate demasca această afecțiune.

Carcinogeneză, mutagenie, afectarea fertilității

Nu au fost efectuate studii de carcinogenitate, mutagenie sau afectare a fertilității cu hidroxocobalamină.

Femeia

Efecte teratogene: Sarcina Categoria C: Nu au fost efectuate studii de reproducere la animale cu Hydroxocobalamina. De asemenea, nu se cunoaște dacă Hydroxocobalamina poate provoca leziuni fetale atunci când este administrată unei femei însărcinate sau poate afecta capacitatea de reproducere. Hidroxocobalamina trebuie administrată unei femei gravide numai dacă este în mod clar necesar.

Reacții adverse

Diarree ușoară tranzitorie, mâncărime, exantem tranzitoriu, senzație de umflătură a întregului corp și anafilaxie.

Câțiva pacienți pot prezenta dureri după injectarea Hidroxocobalaminei.

Pentru a raporta EVENIMENTE ADVERSE SUSPECTE, contactați Actavis la 1-800-272-5525 sau FDA la 1-800-FDA-1088 sau http://www.fda.gov/ pentru raportarea voluntară a reacțiilor adverse.

> Supradozaj

Delimitarea intravenoasă LD50 a hidroxocobalaminei la șoareci este mai mare de 50 ml/kg.

Dosare și mod de administrare a hidroxocobalaminei

Protejați de lumină.

Produsele medicamentoase parenterale trebuie inspectate vizual pentru detectarea particulelor și a decolorării înainte de administrare, ori de câte ori soluția și recipientul permit acest lucru.

Hidroxocobalamina injectabilă trebuie administrată numai pe cale intramusculară.

La pacienții cu anemie pernicioasă addisoniană, terapia parenterală cu vitamina B12 este metoda de tratament recomandată și va fi necesară pentru tot restul vieții pacientului. Terapia orală nu este fiabilă. La alți pacienți cu deficit de vitamina B12, durata tratamentului și calea de administrare vor depinde de cauză și dacă este sau nu reversibilă.

Sunt necesare studii diagnostice de confirmare înainte de inițierea tratamentului, dacă este posibil, iar pacientul trebuie urmărit cu studii adecvate pentru a demonstra ameliorarea hematologică (Hgb, hematocrit, hematii, număr de hematii, reticulocite). Se poate efectua, de asemenea, un studiu de diagnosticare utilizând doze fiziologice de vitamina B12 (1 mcg pe zi) și observând numărul zilnic de reticulocite după stabilirea unei valori de referință. Observarea reticulocitozei, care apare de obicei între a treia și a zecea zi de tratament, confirmă diagnosticul de deficit de vitamina B12.

La pacienții grav bolnavi poate fi recomandabilă administrarea atât a vitaminei B12, cât și a acidului folic, în așteptarea rezultatelor studiilor de laborator care să facă distincția. Nu este necesar să se suspende tratamentul cu vitamina B12 până când se stabilește cauza precisă a deficitului de B12, deoarece studiile de absorbție pot fi efectuate în orice moment.

Potasiul seric trebuie observat îndeaproape în primele 48 de ore și, dacă este necesar, trebuie administrat potasiu.

Tratamentul deficitului de vitamina B12

Treizeci mcg zilnic timp de 5 până la 10 zile, urmat de 100 până la 200 mcg lunar injectați intramuscular. În cazul în care pacientul este grav bolnav sau are o boală neurologică, o boală infecțioasă sau hipertiroidism, pot fi indicate doze considerabil mai mari. Cu toate acestea, datele actuale indică faptul că răspunsul neurologic optim care poate fi obținut poate fi așteptat cu o doză de vitamina B12 suficientă pentru a produce un răspuns hematologic bun. Copiilor li se poate administra un total de 1 până la 5 mg pe o perioadă de 2 sau mai multe săptămâni în doze de 100 mcg, apoi 30 până la 50 mcg la fiecare 4 săptămâni pentru întreținere.

Pacienții care au o absorbție intestinală normală pot fi tratați cu un preparat multivitaminic terapeutic oral, care conține 15 mcg de vitamina B12 zilnic.

Testul Schilling

Dosarul de spălare este de 1000 mcg.

Cum se furnizează hidroxocobalamina

Hidroxocobalamina injectabilă USP, 1000 mcg/mL este disponibilă într-un flacon cu doze multiple de 30 ml, ambalat individual.

Să se păstreze la 20°-25°C (68°-77°F). A se proteja de lumină.

Literatura revizuită: Ianuarie 2017

Fabricat de:
Hikma Farmaceutica (Portugalia)
S.A. 2705-906 Terrugem SNT, Portugalia
Distribuit de:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 USA

PIN229-WAT/2

PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 0591-2888-30
30 mL Sterile Multiple Dose Vial
Hidroxocobalamină
Injecție USP
30,000 mcg/30 mL
(1,000 mcg/mL)
Pentru utilizare INTRAMUSCULARĂ
Doar
Actavis
Rx numai