Distilări
Când apare o reacție alergică la un medicament sau la un aliment, sau când o insectă vă mușcă sau înțeapă, este posibil ca dumneavoastră sau cineva pe care îl cunoașteți să scoată un EpiPen. O înțepătură rapidă în partea exterioară a coapsei activează un piston cu arc, un ac gol este împins în mușchi, iar epinefrina este eliberată. Fără epinefrină, o persoană expusă riscului de șoc anafilactic poate muri din cauza unei scăderi semnificative a tensiunii arteriale, deoarece sângele se scurge din organele vitale, cum ar fi inima și creierul, sau din cauza unei umflături care blochează căile respiratorii.
Un stilou puternic – Diagrame EpiPen
Diagramele de brevet ale lui Sheldon Kaplan pentru injectorul său automat îmbunătățit. Injectorul, denumit în mod obișnuit EpiPen, este utilizat pentru a trata șocul anafilactic.
U.S. Patent Office
EpiPen este denumirea comercială mai frecvent utilizată pentru un autoinjector de epinefrină. Nu mai mare decât un trabuc, dispozitivul este un derivat al Războiului Rece bazat pe inovația din secolul al XIX-lea a injecțiilor cu ace goale. În timpul Războiului Rece, armata dorea o modalitate rapidă prin care trupele să se autoinjecteze antidoturi pentru gazele neurotoxice. În anii 1970, inventatorul Sheldon Kaplan a recunoscut că modificările aduse stiloului l-ar putea transforma într-un salvator de vieți pentru civili, în special pentru cei predispuși la șoc anafilactic, unde un răspuns rapid poate însemna diferența dintre viață și moarte.
EpiPen-ul a înlocuit treptat o inovație din Al Doilea Război Mondial, Ana-Kit, care conținea doze măsurate de epinefrină gata să fie administrate cu seringa și acul. Înainte de cel de-al Doilea Război Mondial, tratamentul presupunea extragerea și măsurarea epinefrinei dintr-o fiolă, o metodă consumatoare de timp și predispusă la erori.
Epinefrina – cunoscută și sub numele de adrenalină – este un hormon. Ambele cuvinte înseamnă „deasupra rinichilor”. Substanța a fost descoperită în anii 1890, după ce englezul George Oliver a început să experimenteze cu extracte din diverse glande animale. Un extract din partea interioară a glandei suprarenale a crescut tensiunea arterială a unui câine. Aproape imediat ce a fost descoperită, medicii și întreprinzătorii din domeniul farmaceutic au început să caute utilizări pentru această substanță.
Printre acești întreprinzători, Solomon Solis-Cohen din Philadelphia a fost creditat ca fiind primul care a încercat epinefrina pe pacienții diagnosticați cu febra fânului și anumite tipuri de astm. În 1898, Solis-Cohen a încercat „substanța suprarenalină” preparată din suprarenale de oaie de către un farmacist local ca paliativ pentru febra de fân sezonieră relativ ușoară a lui și a fratelui său. Solis-Cohen credea că febra fânului era cauzată, în cele din urmă, de o slăbiciune a nervilor și a mușchilor care controlează dilatarea și constricția vaselor de sânge și era „poate agravată de o viață oarecum studioasă”. Epinefrina a ajutat, dar nu din motivele la care se aștepta Solis-Cohen. Cercetările ulterioare au arătat că succesele sale se datorau în primul rând efectului relaxant al epinefrinei asupra mușchilor netezi care căptușesc căile respiratorii.
Până în 1900, Solis-Cohen a început să folosească o substanță suprarenală pentru a trata pacienții cu unele tipuri de astm, o afecțiune pe atunci încă în curs de definire. El le dădea pacienților săi tablete, dar se plângea de substanțele animale inutile pe care le conțineau și care puteau provoca diaree. S-a alăturat și el strigătelor pentru puritate. „Dacă am putea avea doar agentul activ, terapia noastră ar fi mult mai precisă.”
Într-un articol din 1906, Solis-Cohen i-a numit pe oamenii de știință care au răspuns la această nevoie. El a descris utilizarea „atât a soluției de clorură de adrenalină a lui Takamine, cât și a epinefrinei lui Abel”, aceasta din urmă comercializată sub formă de pulbere-Suprarenalina- care putea fi transformată în tablete. Abia la finalul articolului lui Solis-Cohen, când descrie ce trebuie făcut în cazul în care acestea eșuează și apar „paroxismele astmatice”, el menționează injecția ca fiind cea mai rapidă modalitate de aplicare a medicamentelor.
John Jacob Abel și Jokichi Takamine lucrau amândoi în Statele Unite la acea vreme. Abel a fost primul profesor de farmacologie al Școlii de Medicină Johns Hopkins. În 1897, folosind diverse tehnici de separare, a reușit să obțină un produs cristalin din glandele suprarenale de oaie, pe care l-a numit epinefrină. Cu toate acestea, el nu izolase substanța pură, ci probabil un derivat ușor impur al acesteia. (EpiPen-ul de astăzi conține epinefrină sintetizată în laborator.)
Takamine a fost un chimist cu o înclinație antreprenorială care a fost educat în Japonia natală și în Scoția. Până în 1900, când Takamine a început cercetările privind adrenalina (termenul său) în laboratorul său din Clifton, New Jersey, el izolase deja enzimele din Aspergillus oryzae – o ciupercă esențială în producerea sosului de soia și a miso – și a brevetat produsul ca Taka-Diastase, un remediu pentru indigestie. A vândut brevetul către Parke-Davis and Company, o firmă farmaceutică din Detroit. În mod similar, când el și asistentul său au reușit să purifice epinefrina, Takamine a vândut aceste brevete către Parke-Davis, care a înregistrat produsul ca Adrenalină.
Începând cu sfârșitul anilor 1960, cercetătorii Robert J. Lefkowitz și Brian K. Kobilka au lucrat pentru a identifica moleculele receptoare din pereții celulari care se leagă de moleculele de epinefrină pentru a declanșa diverse răspunsuri fiziologice, cum ar fi creșterea tensiunii arteriale. Pentru descoperirea locului și a modului în care epinefrina acționează în organism, cei doi bărbați au primit Premiul Nobel pentru Chimie în 2012.
De-a lungul anilor, epinefrina a fost utilizată pentru tratarea astmului ușor și a alergiilor și ca mijloc de repornire a inimilor oprite. Astăzi, singura sa utilizare oficială este în tratarea șocului anafilactic – atunci când un organism are nevoie de refacerea în grabă a multor sisteme ale sale.
.