LIOMONT

Nazwa ogólna: Ketorolac tromethamine.
Postać farmaceutyczna i skład: Tabletki, Tabletki podjęzykowe, Tabletki do wstrzykiwań, Żel. Każda tabletka zawiera: trometaminę ketorolaku 10 mg. Substancja pomocnicza qbp 1 tabletka. Każda tabletka podjęzykowa zawiera: trometaminę ketorolaku 30 mg. Substancja pomocnicza qbp 1 tabletka. Każda ampułka z roztworem do wstrzykiwań zawiera: ketorolak trometaminy 30 mg. Pojazd qbp 1 ml. Każda ampułka z roztworem do wstrzykiwań zawiera: trometaminę ketorolaku 60 mg. Pojazd qbp 2 ml. Każda ampułko-strzykawka zawiera: trometaminę ketorolaku 30 mg. Pojazd qbp 1 ml. Każde 100 mg żelu zawiera: trometaminę ketorolaku 2 g. Substancja pomocnicza qbp 100 g. Ketorolak trometamina należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Jego nazwa chemiczna brzmi: (+-)-5-benzylo-2, 3-dihydro-1H, kwas pirozylo-1-karboksylowy, 2-amino-2-(hydroksymetylo)-, 3-propandiol.
Wskazania lecznicze: Nienarkotyczny lek przeciwbólowy. SUPRADOL tabletki, tabletki podjęzykowe i roztwór do wstrzykiwań jest wskazany do krótkotrwałego leczenia ostrego bólu. SUPRADOL ŻEL, przeciwzapalny środek przeciwbólowy do stosowania miejscowego w leczeniu bólów mięśniowych, stawowych i pourazowych. Jest skuteczny w leczeniu urazów tkanek miękkich, takich jak skręcenia, nadwyrężenia, zapalenie kaletki maziowej, zapalenie ścięgien, zapalenie nadkłykci, zapalenie błony maziowej i choroba zwyrodnieniowa stawów powierzchownych (palców, kolan, kostek).
Farmakokinetyka i farmakodynamika: Ketorolak trometamina jest niesteroidowym środkiem przeciwzapalnym wykazującym działanie przeciwbólowe oraz słabe działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe. Hamuje syntezę prostaglandyn i nie ma wpływu na receptory opioidowe. Jest szybko i całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, z Cmax wynoszącym 0,87 mg/ml i Tmax wynoszącym 44 minuty po podaniu pojedynczej dawki 10 mg. Okres półtrwania w osoczu wynosi 5,3 godziny u młodych dorosłych i 6,1 godziny u osób w podeszłym wieku (średnio 72 lata). Farmakokinetyka jest podobna u dzieci. Ponad 99% leku w osoczu jest związane z białkami. Dieta wysokotłuszczowa zmniejsza szybkość, ale nie zakres wchłaniania, natomiast leki zobojętniające nie mają wpływu na wchłanianie ketorolaku. W badaniu klinicznym bólu pooperacyjnego początek analgezji, wywołanej parenteralnym podaniem 30 mg ketorolaku, wynosił 21 minut w porównaniu z 33 minutami po podaniu 10 mg morfiny. Maksymalną analgezję ketorolaku obserwuje się 45 do 90 min po osiągnięciu Cmax. Po podaniu domięśniowym SUPRADOL jest szybko i całkowicie wchłaniany, z Cmax i Tmax bardzo podobnymi do tych uzyskanych przy podawaniu przez VO. Po podaniu dożylnym 10 mg ketorolaku Cmax wynosi 2,4 mg/ml, a Tmax 5,4 minuty, przy czym eliminacyjny okres półtrwania, objętość dystrybucji i klirens osoczowy są bardzo podobne do tych, które są uzyskiwane w przypadku innych postaci dawkowania. Farmakokinetyka ketorolaku jest liniowa. Równowagowy poziom w osoczu osiągany jest po 24 godzinach stosowania co 6 godzin. Przy przewlekłym podawaniu nie występują zmiany w klirensie. Główną drogą wydalania ketorolaku i jego metabolitów (koniugatów i para-hydroksymetabolitu) jest mocz (61%); pozostała część jest wydalana z żółcią. Ketorolak bardzo słabo przekracza barierę krew-mózg.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na ketorolak, kwas acetylosalicylowy lub inne leki z grupy NLPZ w wywiadzie. Owrzodzenie, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie. Nie powinien być stosowany u pacjentów z zespołem polipowatości nosa, obrzękiem naczynioruchowym i skurczem oskrzeli wtórnym do stosowania kwasu acetylosalicylowego oraz z czynną chorobą wrzodową. Nie powinien być podawany dzieciom w okresie pooperacyjnym po tonsillektomii. Nie zaleca się stosowania w analgezji położniczej. Nie należy go stosować do oczu lub w ich pobliżu, na błony śluzowe lub otwarte rany.
Ogólne środki ostrożności: ketorolak może powodować chorobę wrzodową, krwawienie z przewodu pokarmowego i (lub) perforację. Ze względu na hamujący wpływ na syntezę prostaglandyn, ketorolak może powodować zmniejszenie przepływu nerkowego, które upośledza czynność nerek, szczególnie u pacjentów z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności nerek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą alergiczną w wywiadzie, ponieważ zgłaszano występowanie reakcji anafilaktycznych po podaniu ketorolaku. Reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne były również zgłaszane u osób bez atopii w wywiadzie. Ketorolak hamuje agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia, jednak w przeciwieństwie do kwasu acetylosalicylowego, czynność płytek krwi powraca do normy po 24-48 godzinach od zaprzestania leczenia. Chociaż nie wykazano interakcji między ketorolakiem a heparyną lub warfaryną, ketorolak należy w tym przypadku stosować ze szczególną ostrożnością, a pacjent powinien być ściśle monitorowany. Lekarz powinien być świadomy ryzyka wystąpienia krwotoku pooperacyjnego lub krwiaka podczas stosowania ketorolaku, tak jak w przypadku każdego innego leku z grupy NLPZ. Ketorolak nie powinien być podawany pacjentom otrzymującym inny lek z grupy NLPZ, ze względu na skumulowane ryzyko wystąpienia działań niepożądanych charakterystycznych dla tych leków. Ketorolak należy podawać ostrożnie u pacjentów z niewydolnością serca, wysokim ciśnieniem krwi lub innymi chorobami układu krążenia, ponieważ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki podczas podawania ketorolaku. Dawkę należy dostosować u pacjentów w wieku > 65 lat, u osób ważących mniej niż 50 kg oraz u pacjentów z podwyższonym stężeniem kreatyniny w surowicy. W takich przypadkach całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 60 mg. Zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn może być zaburzona u osób leczonych ketorolakiem, ze względu na wystąpienie senności, zawrotów głowy, światłowstrętu, depresji i bezsenności; dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas wykonywania czynności wymagających czujności. Ketorolak może nasilać toksyczność związaną z leczeniem metotreksatem. Probenecyd zmienia farmakokinetykę ketorolaku.
Ostrzeżenia dotyczące stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią: Nie zaleca się stosowania w okresie ciąży, porodu i połogu. Nie jest również zalecany w okresie karmienia piersią. SUPRADOL Gel nie powinien być stosowany do oczu lub w ich pobliżu, na błony śluzowe lub otwarte rany.
Dodatkowe i niepożądane reakcje: Częstość występowania niepożądanych zdarzeń związanych ze stosowaniem leków z grupy NLPZ zmniejsza się o 50-10%, gdy są one stosowane przez krótki okres czasu. Przy stosowaniu ketorolaku reakcje niepożądane występują rzadko: wrzód trawienny, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z odbytu, melena, nudności, dyspepsja, ból żołądkowo-jelitowy, biegunka, zaparcia, wzdęcia, uczucie pełności, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie jamy ustnej, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, odbijanie się, obrzęki, astenia, mialgia, zwiększenie masy ciała, zaczerwienienie, bladość, nadciśnienie, plamica, senność, zawroty głowy, ból głowy, pocenie się, suchość w ustach, nerwowość, parestezje, nieprawidłowe myśli, depresja, euforia, nadmierne pragnienie, niemożność koncentracji, bezsenność, pobudzenie, zawroty głowy, duszność, astma, zwiększona częstotliwość oddawania moczu, oliguria, krwiomocz, świąd, pokrzywka, wysypka, zaburzenia smaku i widzenia, szumy uszne. Chociaż rzadko, obserwowano również następujące działania niepożądane: ostra niewydolność nerek, ból w dole brzucha z lub bez krwiomoczu i (lub) azoaemia, hiponatremia, hiperkaliemia, zespół hemolityczno-mocznicowy, zatrzymanie moczu, reakcje nadwrażliwości, anafilaksja, skurcz oskrzeli, obrzęk krtani, niedociśnienie, zaczerwienienie, wysypka, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna, niewydolność wątroby, Zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, wysypka plamista, krwawienie z ran pooperacyjnych, trombocytopenia, krwawienie z nosa, drgawki, nietypowe sny, omamy, hiperkinezja, utrata słuchu, aseptyczne zapalenie opon mózgowych i objawy pozapiramidowe. SUPRADOL ŻEL: Zgłaszano miejscowe reakcje w miejscu zastosowania, takie jak podrażnienie, rumień, zapalenie skóry, ale rzadko o wystarczającym nasileniu, aby przerwać leczenie. U podatnych pacjentów może wywołać reakcje typu alergicznego, jeżeli wysypka lub podrażnienie wystąpi podczas leczenia lekiem SUPRADOL Gel, należy go odstawić.
Inne interakcje: SUPRADOL wiąże się intensywnie z białkami osocza (99,2%) w bezpośrednim stosunku do stężenia. Nie zmienia wiązania digoksyny z białkami. Badania in vitro wykazały, że wobec terapeutycznych stężeń salicylanów (30 mg/ml) wiązanie ketorolaku było zmniejszone o 2%. Stężenia terapeutyczne digoksyny, paracetamolu, fenytoiny i tolbutamidu nie zmieniają wiązania ketorolaku z białkami. Ponieważ jest to lek silnie działający i występuje w niskich stężeniach w osoczu, nie oczekuje się, że w znaczący sposób wyprze inne leki związane z białkami. W badaniach na zwierzętach lub ludziach nie ma dowodów na to, że ketorolak indukuje lub hamuje enzymy wątrobowe zdolne do metabolizowania ketorolaku lub metabolizowania innych leków. W związku z tym nie oczekuje się, że SUPRADOL zmieni farmakokinetykę innych leków. Probenecyd zmniejsza klirens ketorolaku, co powoduje zwiększenie stężenia w osoczu (potrojenie pola pod krzywą), jak również wydłużenie okresu półtrwania (około dwukrotne). Zmniejsza również o 20% odpowiedź na furosemid. Ketorolak powoduje możliwe zahamowanie klirensu nerkowego litu, co prowadzi do zwiększenia stężenia litu w osoczu i potencjalnej toksyczności. Zmniejsza klirens metotreksatu, prawdopodobnie zwiększając toksyczność metotreksatu. Jednoczesne podawanie preparatu SUPRADOL i inhibitorów ACE zwiększa ryzyko uszkodzenia nerek, szczególnie u pacjentów z niedoborem objętości. Ketorolak podawano jednocześnie z morfiną lub meperydyną w kilku badaniach klinicznych dotyczących bólu pooperacyjnego, bez dowodów na występowanie niekorzystnych interakcji. Dieta wysokotłuszczowa zmniejsza szybkość, ale nie zakres wchłaniania ketorolaku podawanego doustnie.
Zmiany w wynikach badań laboratoryjnych: Może wystąpić zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny w surowicy jako objawy zaburzeń czynności nerek. U pacjentów z zaawansowanymi zaburzeniami czynności nerek, stosowanie ketorolaku zależy od decyzji lekarza. SUPRADOL nie jest zalecany do stosowania u pacjentów ze stężeniem kreatyniny w surowicy ≥ 5,0 mg/dl. U pacjentów z wartościami kreatyniny w surowicy od 1,9 do 5,0 mg/dl, całkowita dawka dobowa SUPRADOLU powinna być zmniejszona o połowę. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 60 mg na dobę. Ostra niewydolność nerek może być przyspieszona u pacjentów z hipowolemią lub u pacjentów ze zmniejszoną efektywną objętością krążenia. Pacjenci narażeni na wystąpienie tej reakcji to osoby z upośledzonym przepływem krwi przez nerki, niewydolnością serca, zaburzeniami czynności wątroby, odwodnieniem, pacjenci w podeszłym wieku oraz osoby leczące się diuretykami. Poprzez hamowanie agregacji płytek krwi ketorolak wydłuża czas krwawienia. Jednoczesne podawanie leków przeciwzakrzepowych, nawet w małych dawkach, heparyny i warfaryny może zwiększać ryzyko krwawienia pooperacyjnego. Jednoczesne podawanie ketorolaku i dekstranu może również zwiększać ryzyko wystąpienia krwawienia pooperacyjnego. W kontrolowanych badaniach klinicznych u mniej niż 1% pacjentów wystąpiło znaczne podwyższenie aktywności ALT (≥3 razy powyżej wartości prawidłowej). W przypadku zaobserwowania objawów klinicznych zgodnych z chorobą wątroby lub objawów ogólnoustrojowych (np. eozynofilia, wysypka itp.). Należy zaprzestać podawania preparatu SUPRADOL. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby spowodowanymi marskością wątroby nie obserwuje się istotnych zmian w metabolizmie ketorolaku. Nie zgłoszono żadnych zmian w badaniach laboratoryjnych przy stosowaniu preparatu w postaci miejscowej.
Środki ostrożności dotyczące rakotwórczości, mutagenności, teratogenności i wpływu na płodność: W przeprowadzonych dotychczas badaniach klinicznych SUPRADOL nie wykazał potencjału teratogennego, rakotwórczego lub mutagennego.
Dawka i sposób podawania: Doustnie, podjęzykowo, dożylnie lub dożylnie, miejscowo. Dorośli: 10 mg co 4 do 6 godzin, maksymalnie 40 mg w ciągu 24 godzin. W przypadku przejścia z drogi podania doustnego na drogę pokarmową, dawka doustna nie powinna przekraczać 40 mg w ciągu 24 godzin (lub 120 mg na dobę dawki całkowitej). Stosowanie IM: początkowo 30 do 60 mg, a następnie 10 do 30 mg co 6 godzin, w sumie 150 mg pierwszego dnia, a następnie 120 mg na dobę przez maksymalnie 5 dni. Stosowanie dożylne: bolus: 30 mg podawane w ciągu 15 sekund, a następnie 10 do 30 mg co 6 godzin przez okres do 5 dni, nie przekraczając maksymalnej dawki 120 mg na dobę. Infuzja: należy rozpocząć od podania bolusa 30 mg dożylnie w ciągu co najmniej 15 sekund, a następnie zastosować ciągłą infuzję z maksymalną szybkością 5 mg/godzinę. (Jest kompatybilny z konwencjonalnymi roztworami do podawania pozajelitowego). Leczenie pozajelitowe nie powinno trwać dłużej niż 5 dni, bez przekraczania maksymalnej dawki pozajelitowej wynoszącej 120 mg na dobę. podjęzykowo: podaje się poprzez umieszczenie tabletki pod językiem do całkowitego rozpuszczenia. Nie należy połykać całej tabletki. U dorosłych i osób w wieku powyżej 16 lat i o masie ciała powyżej 50 kg: 1 tabletka (30 mg) na początku, dawkę należy powtarzać co 6 godzin, nie przekraczając 4 tabletek (120 mg) w ciągu 24 godzin, maksymalnie przez 2 do 5 dni. Dorośli > 65 lat lub o masie ciała mniejszej niż 50 kg lub z zaburzeniami czynności nerek: ½ tabletki (15 mg) co 6 godzin, nie przekraczając 2 tabletek (60 mg) w ciągu 24 godzin, maksymalnie przez 2 do 5 dni. Żel: nakładać 3-4 razy dziennie na obszar dotknięty chorobą, delikatnie wcierając aż do całkowitego wchłonięcia SUPRADOL ŻELU. SUPRADOL Gel może być stosowany jednocześnie z innymi postaciami preparatu SUPRADOL. Dzieci: Zalecane dawki i wskazania do stosowania preparatu SUPRADOL Gel u dzieci nie zostały jeszcze ustalone. Dawkowanie według koniecznego powodu: SUPRADOLOL można podawać w schemacie zależnie od potrzeb pacjenta, w zależności od nasilenia i rodzaju bólu, w tym celu wymagana jest dawka początkowa 30-60 mg, a następnie dawka i/lub schemat będą dostosowywane, bez przekraczania maksymalnej dawki dziennej (150 mg w pierwszym dniu i 120 mg w kolejnych dniach). Jeśli po podaniu zalecanej powyżej dawki początkowej, w ciągu 6 godzin wystąpi ból, można zwiększyć o 50% wcześniej podaną dawkę; jeśli natomiast po 6 godzinach pacjent nadal odczuwa analgezję, można zmniejszyć wcześniej podaną dawkę o 50%. Przejście z drogi parenteralnej na doustną: dorośli: w dniu przejścia na drogę doustną dawka nie powinna być większa niż 120 mg/dobę, w tym maksymalna dawka doustna w tym samym dniu (40 mg); dawki doustne w kolejnych dniach nie powinny przekraczać maksymalnej dawki dobowej (40 mg). Dzieci: U dzieci w wieku powyżej 3 lat zaleca się podawanie dożylne lub dożylne dawki 0,75 mg/kg co 6 godzin do maksymalnej dawki dobowej 60 mg. Dawkę należy miareczkować w zależności od odpowiedzi na leczenie. Podawanie pozajelitowe nie powinno trwać dłużej niż dwa dni. Infuzja dożylna u dzieci: 0,17 mg/kg/h, nie przekraczając maksymalnej zalecanej dawki.
Postępowanie w przypadku przedawkowania lub przypadkowego spożycia: Dawki dobowe 360 mg podawane przez 5 kolejnych dni powodują ból brzucha i chorobę wrzodową, która goi się po przerwaniu leczenia. Pojedyncza dawka 200 mg podana doustnie zdrowym ochotnikom nie wywołała widocznych działań niepożądanych. Zgłaszano kwasicę metaboliczną po celowym przedawkowaniu. Dializa otrzewnowa lub hemodializa nie powoduje znaczącego oczyszczenia ketorolaku.
Prezentacja(y): Pudełko zawierające 10 i 20 tabletek po 10 mg. Pudełko z 3 ampułkami po 30 mg/1 ml. Pudełko z 3 ampułkami po 60 mg/2 ml. Pudełko z 1 i 3 ampułko-strzykawkami 30 mg (1 ml (HyPak). Pudełko zawierające 2 i 4 tabletki podjęzykowe 30 mg ketorolaku trometaminy w opakowaniu bąbelkowym. Opakowanie z tubą 30 g.
Porada dotycząca przechowywania: Przechowywać w temperaturze pokojowej, nie wyższej niż 30°C, w suchym miejscu. Chronić przed światłem.
Legendy o ochronie: Wymagana recepta. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Literatura wyłącznie do użytku medycznego. Nie podawać w okresie ciąży, porodu i laktacji. SUPRADOL Gel nie powinien być stosowany u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Tabletki, tabletki podjęzykowe i do wstrzykiwań: Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 16 lat.
Nazwa i adres laboratorium: Made in Mexico by: Laboratorios Liomont S.A. de C.V. Etica Farmacéutica od 1938 r., A. López Mateos Núm. 68 Cuajimalpa, 05000 México, D.F.
Numer rejestracyjny leku: 026M92, 036M92, 096M2000 y 260M99 SSA IV.
Klucz IPPA: Nr wpisu 03310103105

.