MAVI

Nazwa ogólna: Norfloxacin.
Postać farmaceutyczna i skład: Tabletki. Każda tabletka zawiera: Norfloksacyna 400 mg. Substancja pomocnicza qbp 1 tabletka.
Wskazania lecznicze: Środek bakteriobójczy o szerokim spektrum działania, wskazany do: Leczenie zakażeń górnych i dolnych dróg moczowych, powikłanych lub niepowikłanych, ostrych lub przewlekłych. Takie zakażenia obejmują zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie odmiedniczkowe, zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, przewlekłe zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie najądrza oraz zakażenia związane z operacjami urologicznymi, pęcherzem neurogennym lub kamicą nerkową, wywołane przez bakterie wrażliwe na norfloksacynę. Ostre bakteryjne zapalenie żołądka i jelit wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na jego działanie. Zapalenie cewki moczowej, zapalenie gardła, zapalenie odbytnicy lub zapalenie szyjki macicy wywołane przez gonokoki wytwarzające lub nie wytwarzające penicylinazy. Gorączka tyfusowa. Zakażenia wywołane przez wielooporne zarazki były z powodzeniem leczone zwykłymi dawkami norfloksacyny. Profilaktyka zakażeń u pacjentów z ciężką neutropenią. Norfloksacyna hamuje endogenną tlenową florę jelitową, która może powodować zakażenia u pacjentów z neutropenią (np. u pacjentów z białaczką otrzymujących chemioterapię). Bakteryjne zapalenie żołądka i jelit. Norfloksacyna jest środkiem przeciwbakteryjnym pochodzącym od kwasu chinolinokarboksylowego, który jest podawany doustnie. Mikrobiologia: Norfloksacyna wykazuje szerokie spektrum działania wobec tlenowych bakterii chorobotwórczych zarówno Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych. Atom fluoru w pozycji 6 zwiększa jego siłę działania przeciwko bakteriom gram-ujemnym, a rodnik piperazynowy w pozycji 7 nadaje aktywność przeciwko Pseudomonas. Norfloksacyna działa bakteriobójczo, ponieważ hamuje bakteryjną syntezę kwasu dezoksyrybonukleinowego (DNA). Na poziomie molekularnym, w komórkach Escherichia coli przypisano jej trzy specyficzne efekty: Zahamowanie reakcji zwijania DNA, która zależy od adenozynotrójfosforanu i jest katalizowana przez gyrazę DNA Zahamowanie relaksacji zwiniętego DNA. Indukcja pękania dwuniciowego DNA. Oporność bakterii na norfloksacynę w wyniku spontanicznej mutacji jest rzadka (częstość 10-9 do 10-12). Podczas leczenia norfloksacyną bakterie chorobotwórcze wytworzyły na nią oporność u mniej niż 1% leczonych pacjentów. Bakterie o najwyższym stopniu rozwoju oporności to: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter sp, Enterococcus i metycylinooporny Staphylococcus aureus. Ze względu na swoją specyficzną strukturę, norfloksacyna jest generalnie aktywna wobec drobnoustrojów opornych na inne kwasy organiczne, takie jak nalidyksowy, oksolinowy, pipemidowy, cynoksacyna i flumechina. Bakterie oporne na norfloksacynę in vitro są również oporne na te kwasy organiczne, a wstępne badania sugerują, że są one również ogólnie oporne na pefloksacynę, ofloksacynę, cyprofloksacynę i enoksacynę. Nie występuje oporność krzyżowa między norfloksacyną a innymi strukturalnie niepowiązanymi środkami przeciwbakteryjnymi, takimi jak penicyliny, cefalosporyny, tetracykliny, makrolidy, aminocyklitole, sulfonamidy, 2,4-diaminopirymidyny lub ich kombinacje (np. ko-trimoksazol). Norfloksacyna jest aktywna in vitro wobec następujących bakterii: Bakterie występujące w zakażeniach dróg moczowych:

Norfloksacyna jest ponadto aktywna wobec Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Haemophilus influenzae i Haemophilus ducreyi. Norfloksacyna nie jest aktywna wobec drobnoustrojów beztlenowych, takich jak Actinomyces sp, Fusobacterium sp, Bacteroides sp i Clostridium sp innych niż C. perfringens.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników tego produktu lub na jakikolwiek inny chinolinowy lek przeciwbakteryjny.
Ogólne środki ostrożności:
Tak jak inne kwasy organiczne, norfloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z drgawkami w wywiadzie lub czynnikami predysponującymi do wystąpienia drgawek. Odnotowano rzadkie przypadki wystąpienia drgawek u pacjentów leczonych norfloksacyną. U pacjentów narażonych na nadmierne działanie promieni słonecznych podczas stosowania leków z tej klasy obserwowano reakcje nadwrażliwości na światło. Należy unikać nadmiernej ekspozycji na światło słoneczne, a w przypadku wystąpienia nadwrażliwości na światło leczenie należy przerwać. Podobnie jak w przypadku innych chinolonów, u pacjentów leczonych norfloksacyną rzadko obserwowano zapalenie lub zerwanie ścięgna, głównie u pacjentów otrzymujących jednocześnie kortykosteroidy. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy zapalenia lub zerwania ścięgna, leczenie norfloksacyną należy natychmiast przerwać i wdrożyć odpowiednie postępowanie medyczne. U pacjentów leczonych przeciwbakteryjnie chinolonami, w tym norfloksacyną, rzadko zgłaszano reakcje hemolityczne u osób z utajonym lub rzeczywistym zaburzeniem aktywności dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Chinolony, w tym norfloksacyna, mogą nasilać objawy miastenii gravis i stanowić zagrożenie dla życia poprzez osłabienie mięśni biorących udział w oddychaniu. U pacjentów z myasthenia gravis należy zachować ostrożność podczas podawania chinolonów, w tym norfloksacyny. Zaburzenia czynności nerek: Norfloksacyna może być stosowana u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek; jednakże, ponieważ norfloksacyna jest wydalana głównie przez nerki, ciężkie zaburzenia czynności nerek mogą znacznie zmniejszyć jej stężenie w moczu. Dzieci: Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania norfloksacyny u dzieci nie zostały określone i nie należy jej podawać pacjentom, którzy nie osiągnęli dojrzałości płciowej.
Ograniczenia stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią: Ciąża: Bezpieczeństwo stosowania norfloksacyny u kobiet w ciąży nie zostało określone i należy rozważyć korzyści z leczenia w stosunku do potencjalnego ryzyka. Norfloksacyna występuje w krwi pępowinowej i płynie owodniowym. Matki karmiące: Po podaniu dawki 200 mg karmiącym matkom, norfloksacyna nie była wykrywana w ich mleku. Jednakże, ponieważ badana dawka była mała, a wiele leków jest wydzielanych do mleka ludzkiego, należy zachować ostrożność podczas podawania norfloksacyny kobiecie karmiącej.
Dodatkowe i niepożądane działania: Norfloksacyna jest na ogół dobrze tolerowana. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były reakcje żołądkowo-jelitowe, neuropsychiatryczne i skórne, w tym nudności, ból głowy, zawroty głowy, wysypka, zgaga, ból brzucha lub kolka i biegunka. W bardzo rzadkich przypadkach (mniej niż 0,1%) występowały inne działania niepożądane, takie jak anoreksja, zaburzenia snu, depresja, lęk lub nerwowość, drażliwość, euforia, dezorientacja, omamy, szumy uszne lub łzawienie. Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano następujące inne działania niepożądane: reakcje nadwrażliwości: w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, zapalenie naczyń, pokrzywka, zapalenie stawów, bóle mięśniowe, bóle stawów i śródmiąższowe zapalenie nerek. Skóra: nadwrażliwość na światło, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka; złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, świąd. Układ pokarmowy: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, zapalenie trzustki (rzadko), zapalenie wątroby, żółtaczka (w tym żółtaczka cholestatyczna i zwiększenie testów czynnościowych wątroby). Mięśniowo-szkieletowe: zapalenie ścięgien, zerwanie ścięgien, zaostrzenie myasthenia gravis. Neurologiczne/psychologiczne: Polineuropatia, w tym zespół Guillain-Barré, dezorientacja, parestezje, zaburzenia psychiczne, w tym reakcje psychotyczne, drgawki, drżenia, mioklonie. Hematologiczne: Niedokrwistość hemolityczna, czasami związana z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Układ moczowo-płciowy: kandydoza pochwy. Czynność nerek: niewydolność nerek. Zmysły specjalne: Dysgeusia, zaburzenia widzenia.
Interakcje z lekami i inne: Jednoczesne stosowanie probenecydu nie zmienia stężenia norfloksacyny w surowicy, ale zmniejsza jej wydalanie z moczem. Podobnie jak w przypadku innych przeciwbakteryjnych kwasów organicznych, istnieje antagonizm in vitro między norfloksacyną a nitrofurantoiną. Zwiększone stężenie teofiliny w osoczu obserwowano podczas jednoczesnego stosowania chinolonów. Istnieją rzadkie doniesienia o występowaniu działań niepożądanych związanych z teofiliną u pacjentów leczonych jednocześnie norfloksacyną i teofiliną. Dlatego należy monitorować stężenie teofiliny w osoczu i w razie potrzeby dostosować jej dawkę. Chinolony, w tym norfloksacyna, mogą nasilać działanie doustnego leku przeciwzakrzepowego – warfaryny i jej pochodnych. Podczas jednoczesnego stosowania tych produktów należy ściśle monitorować czas protrombinowy lub inne odpowiednie testy krzepnięcia. Preparatów wielowitaminowych, produktów zawierających żelazo lub cynk, leków zobojętniających sok żołądkowy i sukralfatu nie należy podawać jednocześnie lub w czasie krótszym niż dwie godziny przed lub po podaniu norfloksacyny, ponieważ mogą one zaburzać wchłanianie norfloksacyny i zmniejszać jej stężenie we krwi i w moczu. Dydanozyny w postaci tabletek buforowanych do żucia/rozpraszających się lub pediatrycznego proszku do sporządzania zawiesiny doustnej nie należy podawać jednocześnie lub w czasie krótszym niż dwie godziny przed lub po podaniu norfloksacyny, ponieważ mogą one zaburzać wchłanianie norfloksacyny i zmniejszać jej stężenie we krwi i w moczu. Wykazano, że niektóre chinolony, w tym norfloksacyna, zaburzają metabolizm kofeiny i dlatego mogą zmniejszać eliminację kofeiny i wydłużać jej okres półtrwania w osoczu. Dane z badań na zwierzętach wskazują, że jednoczesne podawanie chinolonów i fenbufenu może powodować drgawki i należy tego unikać.
Środki ostrożności dotyczące rakotwórczości, mutagenności, teratogenności i wpływu na płodność: Toksykologia zwierząt: U psów w wieku od trzech do pięciu miesięcy norfloksacyna podawana w dawkach cztery lub więcej razy większych od zwykłej dawki stosowanej u ludzi powodowała powstawanie pęcherzy, a następnie erozję chrząstki stawów nośnych. Inne leki o podobnej strukturze chemicznej wywołały podobne zmiany. Psy w wieku sześciu miesięcy i starsze nie wykazywały takich zmian. Badania teratologiczne na myszach i szczurach oraz badania płodności na myszach przy dawkach doustnych 30-50 razy większych od zwykłej dawki stosowanej u ludzi nie wykazały działania teratogennego ani toksycznego dla płodu. Toksyczność dla zarodka królika obserwowano przy dawkach 100 mg/kg/dzień. Efekt ten był wtórny do toksyczności matczynej i jest nieswoistym efektem przeciwbakteryjnym u królika, ze względu na wyjątkową wrażliwość królika na zmiany w mikroflorze jelitowej wywołane antybiotykami. Chociaż lek nie był teratogenny u małp Cynomolgus, w dawkach kilkakrotnie większych niż dawki terapeutyczne u ludzi, obserwowano zwiększenie odsetka utraty zarodków. Nie obserwowano znaczącej śmiertelności u samców i samic szczurów i myszy przy podawaniu pojedynczych dawek doustnych do 4 g.
Dawkowanie i sposób podawania: Należy przyjmować ze szklanką wody co najmniej godzinę przed lub dwie godziny po spożyciu pokarmu lub mleka. W ciągu dwóch godzin po podaniu norfloksacyny nie należy przyjmować multiwitamin, produktów zawierających żelazo lub cynk, leków zobojętniających zawierających magnez i glin, sukralfatu ani didanozyny w postaci tabletek buforowanych do żucia/rozpraszających się lub proszku pediatrycznego do sporządzania zawiesiny doustnej. Należy określić wrażliwość zakażającego zarazka na norfloksacynę, ale leczenie można rozpocząć przed poznaniem wyników tego badania. Leczenie:


Zaburzenia czynności nerek: Norfloksacyna jest odpowiednia do leczenia zakażeń u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 30 mL/min, ale niewymagających hemodializy, okres półtrwania norfloksacyny w osoczu wynosił około 8 godzin. Badania kliniczne wykazały, że nie było różnicy w średnim okresie półtrwania norfloksacyny pomiędzy pacjentami, u których klirens kreatyniny był mniejszy niż 10 lub 10 do 30 mL/min. Dlatego zalecana dawka dla tych pacjentów to jedna tabletka 400 mg raz na dobę. Przy tej dawce stężenia norfloksacyny w odpowiednich tkankach i płynach ustrojowych są większe niż minimalne stężenia hamujące dla większości wrażliwych na nią patogenów. Brak wystarczających danych, aby określić zalecane dawkowanie w leczeniu rzeżączki u pacjentów z klirensem kreatyniny 30 mL/min lub mniejszym. Nie badano stosowania norfloksacyny u pacjentów z gorączką tyfusową i klirensem kreatyniny mniejszym niż 30 mL/min.
Postępowanie w przypadku przedawkowania lub przypadkowego połknięcia: Brak specyficznych informacji dotyczących leczenia przedawkowania norfloksacyny. Należy utrzymać odpowiednie nawodnienie.
Prezentacja(y): Pudełko zawierające 14 lub 20 tabletek zawierających 400 mg.
Legendy dotyczące ochrony: Literatura tylko dla lekarzy. Wymagana recepta. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie stosować w ciąży, w okresie karmienia piersią oraz u osób poniżej 18 roku życia. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30°C i w suchym miejscu. Podejrzane działania niepożądane należy zgłaszać na adres mailowy: [email protected]. Antybiotyk: Nieprawidłowe stosowanie tego produktu może spowodować oporność bakterii. Chronić przed światłem.
Nazwa i adres laboratorium: MAVI FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V. Calle 7 No. 386, Col. Pantitlán, C.P. 08100, Deleg. Iztacalco, D.F., México. Zarejestrowany znak towarowy.
Numer rejestracyjny leku: 232M2002 SSA IV.