Postać dawkowania: wstrzyknięcie, roztwór

Medically reviewed by Drugs.com. Ostatnia aktualizacja 23 listopada 2020.

• Overview
• Side Effects
• Dosage
• Professional
• Interactions
• More

Hydroxocobalamin Description

Hydroxocobalamin injection jest sterylnym roztworem Hydroxocobalamin do podawania domięśniowego.

Każdy mL zawiera: Hydroksokobalaminy octan równoważny 1000 mcg Hydroksokobalaminy, Sodu octan bezwodny 0,2 mg, Kwas octowy lodowaty 0,442 mg, Sodu chlorek 8,2 mg, z Methylparabenem 1,5 mg i Propylparabenem 0,2 mg jako środkami konserwującymi, w wodzie do wstrzykiwań q.Zakres pH wynosi od 3,5 do 5,0.

Hydroksokobalamina występuje jako ciemnoczerwone ortorhombiczne igły lub jako amorficzny lub krystaliczny czerwony proszek. Jest bardzo higroskopijny w postaci bezwodnej i umiarkowanie rozpuszczalny w wodzie. Jego masa cząsteczkowa wynosi 1346,37. Koenzymy witaminy B12 są bardzo niestabilne w świetle. Hydroksokobalamina dzieli strukturę molekularną kobalaminy z cyjanokobalaminą.

Nazwa chemiczna to α-(5,6-dimetylobenzimidazoly) hydroksokobamid. Wzór empiryczny to C62H89CoN13O15P, a jego wzór strukturalny to:

Zawartość kobaltu wynosi 4,34%.

Hydroksokobalamina – Farmakologia kliniczna

Witamina B12 jest niezbędna do wzrostu, reprodukcji komórek, hematopoezy, syntezy nukleoprotein i mieliny.

Pięćdziesiąt procent podanej dawki Hydroksokobalaminy znika z miejsca wstrzyknięcia w ciągu 2,5 godziny. Hydroksokobalamina jest związana z białkami osocza i przechowywana w wątrobie. Jest wydalana z żółcią i ulega pewnemu recyklingowi enterohepatycznemu. W ciągu 72 godzin po wstrzyknięciu 500 do 1000 mcg hydroksokobalaminy, 16 do 66 procent wstrzykniętej dawki może pojawić się w moczu. Większa część jest wydalana w ciągu pierwszych 24 godzin.

Wskazania i zastosowanie Hydroksokobalaminy

1. Niedokrwistość poporodowa, zarówno niepowikłana, jak i z towarzyszącym zajęciem układu nerwowego.

2. Dietetyczny niedobór witaminy B12, występujący u ścisłych wegetarian i u ich niemowląt karmionych piersią. (Izolowany niedobór witaminy B12 jest bardzo rzadki).

3. Niedostateczne wchłanianie witaminy B12, wynikające ze strukturalnego lub funkcjonalnego uszkodzenia żołądka, gdzie wydzielany jest czynnik wewnętrzny lub jelita krętego, gdzie czynnik wewnętrzny ułatwia wchłanianie witaminy B12. Do takich schorzeń należą: sprue tropikalna i sprue nietropikalna (idiopatyczna steatorrhea, enteropatia wywołana glutenem). Niedobór folianów u tych pacjentów jest zwykle bardziej poważne niż niedobór witaminy B12.

4. Nieodpowiednie wydzielanie czynnika wewnętrznego, wynikające ze zmian, które niszczą błonę śluzową żołądka (spożycie substancji żrących, rozległe nowotwory), a także szereg warunków związanych ze zmiennym stopniem atrofii żołądka (takich jak stwardnienie rozsiane, niektóre zaburzenia endokrynologiczne, niedobór żelaza, i subtotalna gastrektomia). Całkowita gastrektomia zawsze powoduje niedobór witaminy B12.

   Zmiany strukturalne prowadzące do niedoboru witaminy B12 obejmują regionalne zapalenie jelita krętego, resekcje jelita krętego, nowotwory złośliwe, itp.

5. Konkurencja o witaminę B12 przez pasożyty jelitowe lub bakterie.

   Tasiemiec rybi (Diphyllobothrium latum) pochłania ogromne ilości witaminy B12, a zarażeni pacjenci często mają towarzyszącą atrofię żołądka. Zespół ślepej pętli może powodować niedobór witaminy B12 lub folianów.

6. Nieodpowiednie wykorzystanie witaminy B12. Może to wystąpić, jeśli antymetabolity tej witaminy są stosowane w leczeniu nowotworów.

7. Do testu Schillinga.

KONTRAINDYKACJA

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik tego leku.

Ostrzeżenia

Unikać drogi dożylnej.

Kwas foliowy nie jest substytutem witaminy B12, chociaż może poprawić niedokrwistość megaloblastyczną z niedoboru witaminy B12. Wyłączne stosowanie kwasu foliowego w leczeniu niedokrwistości megaloblastycznej z niedoborem witaminy B12 może prowadzić do postępującego i nieodwracalnego uszkodzenia neurologicznego.

Obniżona lub utrudniona odpowiedź terapeutyczna na witaminę B12 może być spowodowana takimi stanami jak zakażenie, mocznica, leki o właściwościach hamujących czynność szpiku kostnego, takie jak chloramfenikol, oraz współistniejący niedobór żelaza lub kwasu foliowego.

Środki ostrożności

Ogólne

Ważność diagnostycznych oznaczeń stężenia witaminy B12 lub kwasu foliowego we krwi może być osłabiona przez leki, co należy rozważyć przed oparciem się na takich testach w terapii.

Witamina B12 nie jest substytutem kwasu foliowego, a ponieważ może poprawić niedokrwistość megaloblastyczną z niedoborem kwasu foliowego, bezkrytyczne stosowanie witaminy B12 może maskować prawdziwą diagnozę.

Hipokaliemia i trombocytoza mogą wystąpić po konwersji ciężkiej megaloblastycznej do normalnej erytropoezy za pomocą terapii B12. Dlatego podczas leczenia należy uważnie monitorować stężenie potasu w surowicy i liczbę płytek krwi.

Niedobór witaminy B12 może tłumić objawy polytemii vera. Leczenie witaminą B12 może zdemaskować ten stan.

Karcynogeneza, mutageneza, upośledzenie płodności

Badania nad rakotwórczością, mutagenezą lub upośledzeniem płodności nie zostały przeprowadzone z Hydroksokobalaminą.

Ciąża

Działanie teratogenne: Kategoria ciążowa C: Badania reprodukcji na zwierzętach nie zostały przeprowadzone z Hydroksokobalaminą. Nie wiadomo również, czy Hydroksokobalamina może powodować uszkodzenie płodu, gdy jest podawana kobiecie w ciąży lub może wpływać na zdolność reprodukcji. Hydroksokobalamina powinna być podawana kobiecie w ciąży tylko w przypadku wyraźnej konieczności.

Działania niepożądane

Łagodna, przemijająca biegunka, świąd, przemijający rumień, uczucie obrzęku całego ciała i anafilaksja.

Niektórzy pacjenci mogą odczuwać ból po wstrzyknięciu Hydroksokobalaminy.

W celu zgłoszenia PODEJRZANYCH ZDARZEŃ NIEPOŻĄDANYCH należy skontaktować się z firmą Actavis pod numerem 1-800-272-5525 lub z FDA pod numerem 1-800-FDA-1088 lub http://www.fda.gov/ w celu dobrowolnego zgłaszania działań niepożądanych.

Przedawkowanie

Dożylne LD50 Hydroksokobalaminy u myszy jest większe niż 50 mL/kg.

Hydroksokobalamina Dawkowanie i podawanie

Chronić przed światłem.

Pozajelitowe produkty lecznicze powinny być sprawdzane wzrokowo pod kątem obecności cząstek stałych i przebarwień przed podaniem, o ile roztwór i pojemnik na to pozwalają.

Hydroksokobalamina w postaci iniekcji powinna być podawana wyłącznie domięśniowo.

W przypadku pacjentów z niedokrwistością Addisonian Pernicious Anemia, terapia pozajelitowa witaminą B12 jest zalecaną metodą leczenia i będzie wymagana do końca życia pacjenta. Terapia doustna nie jest niezawodna. U innych pacjentów z niedoborem witaminy B12 czas trwania terapii i droga podawania zależy od przyczyny i tego, czy jest ona odwracalna.

Potwierdzające badania diagnostyczne powinny być wykonane przed rozpoczęciem terapii, jeśli to możliwe, a pacjent powinien być śledzony z odpowiednimi badaniami w celu wykazania poprawy hematologicznej (Hgb, hematokryt, RBC, liczba retikulocytów). Można również przeprowadzić próbę diagnostyczną z zastosowaniem fizjologicznych dawek witaminy B12 (1 mcg dziennie) i obserwacją dziennej liczby retikulocytów po ustaleniu poziomu wyjściowego. Obserwacja retikulocytozy, która zwykle występuje między trzecim a dziesiątym dniem terapii, potwierdza rozpoznanie niedoboru witaminy B12.

W ciężko chorych pacjentów może być wskazane podawanie zarówno witaminy B12, jak i kwasu foliowego w oczekiwaniu na wyniki rozróżniających badań laboratoryjnych. Nie jest konieczne wstrzymywanie terapii witaminą B12 do czasu ustalenia dokładnej przyczyny niedoboru B12, ponieważ badania wchłaniania można wykonać w dowolnym momencie.

Potas w surowicy należy ściśle obserwować przez pierwsze 48 godzin i w razie potrzeby podawać potas.

Treatment of Vitamin B12 Deficiency

Trzydzieści mcg na dobę przez 5 do 10 dni, a następnie 100 do 200 mcg miesięcznie wstrzykiwane domięśniowo. Jeśli pacjent jest krytycznie chory, ma chorobę neurologiczną, chorobę zakaźną lub nadczynność tarczycy, znacznie większe dawki mogą być wskazane. Jednakże, aktualne dane wskazują, że optymalna możliwa do uzyskania odpowiedź neurologiczna może być oczekiwana przy dawce witaminy B12 wystarczającej do wytworzenia dobrej odpowiedzi hematologicznej. Dzieciom można podawać łącznie od 1 do 5 mg przez okres 2 lub więcej tygodni w dawkach 100 mcg, a następnie 30 do 50 mcg co 4 tygodnie dla podtrzymania.

Pacjenci, którzy mają normalne wchłanianie jelitowe, mogą być leczeni doustnym leczniczym preparatem wielowitaminowym, zawierającym 15 mcg witaminy B12 na dobę.

Test Schillinga

Dawka płucząca wynosi 1000 mcg.

Jak jest dostarczana Hydroksokobalamina

Hydroksokobalamina Injection USP, 1000 mcg/mL jest dostępna w fiolce wielodawkowej o pojemności 30 mL, pakowanej indywidualnie.

Przechowywać w temperaturze 20°-25°C (68°-77°F). CHRONIĆ OD ŚWIATŁA.

Literatura zweryfikowana: Styczeń 2017

Manufactured by:
Hikma Farmaceutica (Portugal)
S.A. 2705-906 Terrugem SNT, Portugal
Distributed by:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 USA

PIN229-WAT/2

PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 0591-2888-30
30 mL Sterile Multiple Dose Vial
Hydroxocobalamin
Injection USP
30,000 mcg/30 mL
(1,000 mcg/mL)
FOR INTRAMUSCULAR
USE ONLY
Actavis
Rx only

Zrzeczenie się odpowiedzialności medycznej

.