Doseringsvorm: injectie, oplossing

Medisch beoordeeld door Drugs.com. Laatst bijgewerkt op 23 nov 2020.

• Overzicht
• Bijwerkingen
• Dosering
• Professional
• Interacties
• Meer

Hydroxocobalamine Beschrijving

Hydroxocobalamine injectie is een steriele oplossing van Hydroxocobalamine voor intramusculaire toediening.

Elke ml bevat: Hydroxocobalamine Acetaat overeenkomend met 1000 mcg Hydroxocobalamine, Natriumacetaat Watervrij 0,2 mg, Glaciaal Azijnzuur 0,442 mg, Natriumchloride 8,2 mg, met Methylparaben 1,5 mg en Propylparaben 0,2 mg als conserveermiddelen, in Water voor Injectie q.s. Extra ijsazijn en/of natriumacetaat kunnen zijn gebruikt om de pH aan te passen. pH-bereik is 3,5 tot 5,0.

Hydroxocobalamine verschijnt als donkerrode orthorhombische naalden of als een amorf of kristallijn rood poeder. Het is zeer hygroscopisch in watervrije vorm, en matig oplosbaar in water. Het heeft een molecuulgewicht van 1346,37. De vitamine B12-co-enzymen zijn zeer onstabiel in licht. Hydroxocobalamine deelt de cobalamine moleculaire structuur met cyanocobalamine.

De chemische naam is α-(5,6-dimethylbenzimidazoly) hydroxocobamide. De empirische formule is C62H89CoN13O15P en de structuurformule is:

Het kobaltgehalte is 4,34%.

Hydroxocobalamine – Klinische farmacologie

Vitamine B12 is essentieel voor de groei, de celreproductie, de hematopoëse, de nucleoproteïne- en myeline-synthese.

Vijftig procent van de toegediende dosis Hydroxocobalamine verdwijnt binnen 2,5 uur van de injectieplaats. Hydroxocobalamine wordt gebonden aan plasma-eiwitten en opgeslagen in de lever. Het wordt uitgescheiden in de gal en ondergaat enige enterohepatische recycling. Binnen 72 uur na injectie van 500 tot 1000 mcg Hydroxocobalamine kan 16 tot 66% van de geïnjecteerde dosis in de urine terechtkomen. Het grootste deel wordt binnen de eerste 24 uur uitgescheiden.

Indicaties en gebruik van Hydroxocobalamine

1. Pernicieuze anemie, zowel ongecompliceerd als gepaard gaand met aantasting van het zenuwstelsel.

2. Diëtetekort aan vitamine B12, voorkomend bij strikte vegetariërs en bij hun zuigelingen die borstvoeding krijgen. (Geïsoleerde vitamine B12-deficiëntie is zeer zeldzaam).

3. Malabsorptie van vitamine B12 als gevolg van structurele of functionele beschadiging van de maag, waar intrinsieke factor wordt afgescheiden, of van het ileum, waar intrinsieke factor de absorptie van vitamine B12 vergemakkelijkt. Deze aandoeningen omvatten tropische sprue, en niet-tropische sprue (idiopathische steatorroe, gluten geïnduceerde enteropathie). Foliumzuurtekort is bij deze patiënten meestal ernstiger dan vitamine B12-tekort.

4. Inadequate secretie van intrinsieke factor, als gevolg van letsels die het maagslijmvlies vernietigen (inname van bijtende middelen, uitgebreide neoplasie), en een aantal aandoeningen die gepaard gaan met een variabele mate van maagatrofie (zoals multiple sclerose, bepaalde endocriene aandoeningen, ijzertekort, en subtotale gastrectomie). Totale gastrectomie veroorzaakt altijd vitamine B12-deficiëntie.

   Structurele laesies die leiden tot vitamine B12-deficiëntie omvatten regionale ileitis, ileale resecties, maligniteiten, enz.

5. Competitie voor vitamine B12 door intestinale parasieten of bacteriën.

   De vislintworm (Diphyllobothrium latum) absorbeert enorme hoeveelheden vitamine B12 en besmette patiënten hebben vaak geassocieerde maagatrofie. Het blindelopsyndroom kan een tekort aan vitamine B12 of foliumzuur veroorzaken.

6. Onvoldoende benutting van vitamine B12. Dit kan zich voordoen als antimetabolieten voor de vitamine worden gebruikt bij de behandeling van neoplasie.

7. Voor de Schillingtest.

CONTRA-INDICATIE

Hypersensitiviteit voor een bestanddeel van dit geneesmiddel.

Waarschuwingen

Mijd de intraveneuze route.

Foliumzuur is geen substituut voor vitamine B12, hoewel het megaloblastaire anemie met vitamine B12-deficiëntie kan verbeteren. Uitsluitend gebruik van foliumzuur bij de behandeling van megaloblastaire anemie met vitamine B12-deficiëntie kan leiden tot progressieve en onomkeerbare neurologische schade.

Een verminderde of belemmerde therapeutische respons op vitamine B12 kan te wijten zijn aan aandoeningen zoals infectie, uremie, geneesmiddelen met beenmergonderdrukkende eigenschappen zoals chlooramfenicol, en gelijktijdige ijzer- of foliumzuurtekortkoming.

Voorzorgsmaatregelen

Algemeen

De geldigheid van diagnostische vitamine B12 of foliumzuur bloedtesten kan worden aangetast door medicatie, en dit dient te worden overwogen alvorens te vertrouwen op dergelijke testen voor therapie.

Vitamine B12 is geen substituut voor foliumzuur en aangezien het foliumzuurtekort megaloblastaire anemie zou kunnen verbeteren, zou willekeurig gebruik van vitamine B12 de ware diagnose kunnen maskeren.

Hypokaliëmie en trombocytose zouden kunnen optreden bij conversie van ernstige megaloblastaire naar normale erytropoëse met B12 therapie. Daarom moeten serumkaliumspiegels en het aantal bloedplaatjes tijdens de therapie zorgvuldig worden gecontroleerd.

Vitamine B12-deficiëntie kan de verschijnselen van polycythemia vera onderdrukken. Behandeling met vitamine B12 kan deze aandoening ontmaskeren.

Carcinogenese, mutagenese, aantasting van de vruchtbaarheid

Er is geen onderzoek gedaan naar carcinogeniteit, mutagenese of aantasting van de vruchtbaarheid met Hydroxocobalamine.

zwangerschap

Teratogene effecten: Zwangerschapscategorie C: Er is geen onderzoek naar de voortplanting bij dieren uitgevoerd met Hydroxocobalamine. Het is ook niet bekend of Hydroxocobalamine bij toediening aan een zwangere vrouw schade aan de foetus kan veroorzaken of het voortplantingsvermogen kan beïnvloeden. Hydroxocobalamine mag alleen aan een zwangere vrouw worden gegeven indien dit duidelijk nodig is.

Bijwerkingen

Mild voorbijgaande diarree, jeuk, voorbijgaand exantheem, gevoel van zwelling van het gehele lichaam, en anafylaxie.

Enkele patiënten kunnen pijn ervaren na injectie van Hydroxocobalamine.

Voor het melden van VERWACHTE BIJWERKINGEN kunt u contact opnemen met Actavis op 1-800-272-5525 of FDA op 1-800-FDA-1088 of http://www.fda.gov/ voor het vrijwillig melden van bijwerkingen.

Overdosering

De intraveneuze LD50 van Hydroxocobalamine bij muizen is groter dan 50 mL/kg.

Hydroxocobalamine Dosering en Toediening

Beschermen tegen licht.

Parenterale geneesmiddelen dienen visueel geïnspecteerd te worden op deeltjes en verkleuring vóór toediening, wanneer de oplossing en de verpakking dit toelaten.

Hydroxocobalamine injectie dient alleen intramusculair te worden toegediend.

Bij patiënten met Addisonische Pernicieuze Anemie is parenterale therapie met vitamine B12 de aanbevolen behandelingsmethode en zal voor de rest van het leven van de patiënt nodig zijn. Orale therapie is niet betrouwbaar. Bij andere patiënten met vitamine B12 deficiëntie zal de duur van de therapie en de wijze van toediening afhangen van de oorzaak en of het al dan niet reversibel is.

Bevestigend diagnostisch onderzoek dient, indien mogelijk, te worden uitgevoerd voordat met de therapie wordt begonnen, en de patiënt dient te worden gevolgd met passend onderzoek om hematologische verbetering aan te tonen (Hgb, hematocriet, RBC, reticulocyten aantal). Een diagnostisch onderzoek met fysiologische doses vitamine B12 (1 mcg per dag) en observatie van de dagelijkse reticulocytentelling na het vaststellen van een uitgangswaarde kan ook worden uitgevoerd. De waarneming van reticulocytose, die gewoonlijk optreedt tussen de derde en de tiende dag van de behandeling, bevestigt de diagnose van vitamine B12-deficiëntie.

Bij ernstig zieke patiënten kan het raadzaam zijn om zowel vitamine B12 als foliumzuur toe te dienen in afwachting van de resultaten van onderscheidend laboratoriumonderzoek. Het is niet nodig om de behandeling met vitamine B12 te staken totdat de precieze oorzaak van het B12-tekort is vastgesteld, omdat absorptieonderzoek op elk moment kan worden uitgevoerd.

Serumkalium moet de eerste 48 uur nauwlettend in de gaten worden gehouden en kalium moet worden toegediend indien nodig.

Behandeling van Vitamine B12-tekort

Dertig mcg per dag gedurende 5 tot 10 dagen, gevolgd door maandelijks 100 tot 200 mcg intramusculair geïnjecteerd. Als de patiënt ernstig ziek is, of een neurologische aandoening, een infectieziekte of hyperthyreoïdie heeft, kunnen aanzienlijk hogere doses aangewezen zijn. De huidige gegevens wijzen er echter op dat een optimale neurologische respons kan worden verwacht met een dosis vitamine B12 die voldoende is voor een goede hematologische respons. Kinderen kunnen in totaal 1 tot 5 mg krijgen over een periode van 2 of meer weken in doses van 100 mcg, daarna 30 tot 50 mcg elke 4 weken voor onderhoud.

Patiënten met een normale darmabsorptie kunnen worden behandeld met een oraal therapeutisch multivitaminepreparaat, dat dagelijks 15 mcg vitamine B12 bevat.

Schillingtest

De spoeldosis is 1000 mcg.

Hoe wordt hydroxocobalamine geleverd

Hydroxocobalamine Injection USP, 1000 mcg/mL is beschikbaar in een meervoudige dosis flacon van 30 ml, individueel verpakt in een doos.

Bewaren bij 20°-25°C (68°-77°F). BESCHERMEN TEGEN LICHT.

Literatuur herzien: Januari 2017

Gemaakt door:
Hikma Farmaceutica (Portugal)
S.A. 2705-906 Terrugem SNT, Portugal
Distributie door:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 USA

PIN229-WAT/2

PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 0591-2888-30
30 ml Steriel Multiple Dose Vial
Hydroxocobalamine
Injectie USP
30,000 mcg/30 ml
(1.,000 mcg/mL)
VOOR INTRAMUSCULAIR GEBRUIK
AlLEEN
Actavis
Rx only

Medische disclaimer