LIOMONT

一般名：Ketorolac tromethamine
医薬品形態・剤形：錠剤、舌下錠、注射剤、ゲル状剤。 1錠中：ケトロラク・トロメタミン10mgを含有する。 賦形剤qbp 1錠。 舌下錠1錠中：ケトロラク・トロメタミン30mgを含有する。 賦形剤qbp 1錠。 注射用液入りアンプル1個あたり、ケトロラク・トロメタミン30mgを含有する。 ビヒクルqbp 1ml。 注射用液入りアンプル1個あたり、ケトロラク・トロメタミン60mgを含有する。 ビヒクルqbp 2ml。 プレフィルドシリンジ1本あたり、ケトロラク・トロメタミン30mgを含有する。 ビヒクルqbp 1ml。 ゲル 100mg あたり、ケトロラク・トロメタミン 2g を含有する。 賦形剤qbp 100g. ケトロラク・トロメサミンは、非ステロイド性抗炎症薬に属します。 化学名：(+-)-5-benzyl-2, 3-dihydro-1H, pyrroziline-1-carboxylic acid, 2-amino-2-(hydroxymethyl)-, 3-propandiol
Therapeutic indication: Non-narcotic analgesic. スプラドール錠、舌下錠、注射液は、急性疼痛の短期治療に適応される。 SUPRADOLゲル、筋肉痛、関節痛、外傷後の痛みの治療に使用される外用消炎鎮痛剤です。 薬物動態および薬力学：ケトロラク・トロメサミンは、鎮痛作用と弱い抗炎症・解熱作用を示す非ステロイド性抗炎症剤である。 プロスタグランジン合成を阻害し、オピオイド受容体には影響を与えない。 経口投与後、速やかに完全に吸収され、10 mg単回投与時のCmaxは0.87 mg/ml、Tmaxは44分であった。 血漿中半減期は、若年成人では5.3時間、高齢者（平均72歳）では6.1時間である。 小児における薬物動態は同様である。 血漿中の薬物の99％以上はタンパク質と結合している。 高脂肪食は吸収率を低下させるが、吸収の程度は低下させない。一方、制酸剤はケトロラクの吸収に影響を及ぼさない。 術後疼痛を対象とした臨床試験において、ケトロラク30mgを非経口投与した場合の鎮痛効果は、モルヒネ10mgを投与した場合の33分に対し、21分であり、ケトロラク30mgを非経口投与した場合の鎮痛効果は、モルヒネ10mgを投与した場合の33分に対し、21分であった。 スプラドールは筋肉内投与後、速やかに完全に吸収され、CmaxおよびTmaxは静脈内投与とほぼ同じである。 ケトロラク10mgの静脈内投与では、Cmaxが2.4mg/ml、Tmaxが5.4分であり、消失半減期、分布容積および血漿クリアランスは他の剤形によって生じるものと非常に似ています。 ケトロラクの薬物動態は線形である。 6時間ごとの塗布で24時間後に平衡血漿濃度に達する。 慢性的な投与によりクリアランスに変化は生じない。 ケトロラクおよびその代謝物（抱合体およびパラヒドロキシ代謝物）の主な排泄経路は尿（61％）であり、残りは胆汁中に排泄されます。 ケトロラクは血液脳関門を非常に通りにくい。
禁忌。 ケトロラク、アセチルサリチル酸または他のNSAIDsに対して過敏症の既往歴がある。 潰瘍、穿孔、消化管出血の既往歴がある。 鼻ポリポーシス症候群、アセチルサリチル酸の使用に伴う血管浮腫や気管支痙攣、活動性の消化性潰瘍のある患者には使用しないこと。 扁桃腺摘出術後の術後期にある小児には投与しないこと。 産科の鎮痛には推奨されない。 目、粘膜、開放創には塗布しないこと。
一般的注意事項：ケトロラクは消化性潰瘍、消化管出血および/または穿孔を起こすことがあります。 プロスタグランジン合成阻害作用により、ケトロラクは腎流量の減少を引き起こし、特に既存の腎障害を持つ患者において腎機能を低下させる可能性があります。 ケトロラクの投与によりアナフィラキシー反応が報告されているため、アレルギー疾患の既往歴のある患者には注意が必要である。 また、アトピーの既往のない被験者で、アナフィラキシーおよびアナフィラキシー様反応が報告されています。 ケトロラクは血小板凝集を抑制し、出血時間を延長するが、アセチルサリチル酸と異なり、投与中止後24～48時間で血小板機能は正常化する。 ケトロラクとヘパリンまたはワルファリンとの相互作用は証明されていませんが、この場合、ケトロラクは細心の注意を払って使用し、患者の状態を十分に観察する必要があります。 医師は、他の非ステロイド性抗炎症薬と同様に、ケトロラクの使用中に術後出血または血腫のリスクを認識する必要があります。 ケトロラクは、他の非ステロイド性抗炎症薬投与中の患者には、これらの薬剤に特徴的な副作用の累積リスクを考慮し、投与しないこと。 ケトロラクの投与により体液貯留及び浮腫が報告されているので、心不全、高血圧又はその他の心血管系疾患を有する患者には注意して投与すること。 65歳未満の患者、体重が50kg未満の被験者、血清クレアチニンが高値の患者では、投与量を調節する必要があります。 このような場合には、1日の総量が60mgを超えないようにしてください。 眠気、めまい、ふらつき、抑うつ、不眠などの発現により、ケトロラクを投与された人では、自動車の運転や機械の使用ができなくなることがあるため、注意力を要する活動を行う場合には、十分な注意が必要です。 ケトロラクは、メトトレキサート治療に伴う毒性を増強する可能性があります。 プロベネシドはケトロラクの薬物動態を変化させる。
妊娠中及び授乳中の使用制限：妊娠中、陣痛中、分娩中の使用は推奨されない。 また、授乳中の方もお勧めできません。 スプラドールゲルは目、粘膜、開放創に塗布したり近づけたりしないでください。
副次的・有害反応：NSAIDsの使用に伴う有害事象の発生率は、短期間の使用で50～10%減少します。 ケトロラクの使用により、副反応はまれです。 消化性潰瘍、消化管出血、直腸出血、下血、悪心、消化不良、胃痛、下痢、便秘、鼓腸、腹満、肝機能障害、口内炎、嘔吐、胃炎、腹鳴、浮腫、無力症、筋肉痛、体重増加、潮紅、顔色不良、高血圧、紫斑、傾眠。 めまい、頭痛、発汗、口渇、神経過敏、知覚異常、抑うつ、多幸感、口渇過多、集中力欠如、不眠、刺激、眩暈、呼吸困難、喘息、尿頻増加、乏尿、血尿、そう痒、じんましん、発疹、味覚異常・視覚異常、耳鳴。 また、稀ではあるが、以下のような副作用が認められている。 急性腎不全、血尿を伴う又は伴わない脇腹痛及び／又は無酸素血症、低ナトリウム血症、高カラトン血症、溶血性尿毒症症候群、尿閉、過敏症反応、アナフィラキシー、気管支痙攣、喉頭浮腫、低血圧、潮紅、発疹、肝炎、胆汁性黄疸、肝障害。 ライエル症候群、スティーブンス・ジョンソン症候群、剥離性皮膚炎、斑点状皮疹、術後創傷出血、血小板減少、鼻出血、痙攣、異常な夢、幻覚、運動機能亢進、難聴、無菌性髄膜炎、錐体外路症状。 スプラドール ゲル：適用部位の局所反応（刺激感、紅斑、皮膚炎）が報告されているが、治療を中止するほどの重篤なものはまれである。 感受性の高い患者ではアレルギー性反応を誘発することがあるので、スプラドールゲルの投与中に発疹や炎症が生じた場合には投与を中止すること。
薬物およびその他の相互作用：スプラドールは濃度と直接関係して血漿蛋白に広範に結合する（99.2％）。 ジゴキシンのタンパク質結合を変化させない。 In vitro試験では、治療濃度のサリチル酸塩（30 mg/ml）に対して、ケトロラクの結合は2％減少した。 治療濃度のジゴキシン、パラセタモール、フェニトインおよびトルブタミドは、ケトロラクのタンパク質結合を変化させない。 強力な薬物であり、血漿中に低濃度で存在するため、他のタンパク質と結合する薬物を著しく置換することはないと考えられる。 動物またはヒトでの研究において、ケトロラクがケトロラクの代謝または他の薬物の代謝を行うことができる肝酵素を誘発または阻害する証拠はない。 従って、スプラドールは他の薬剤の薬物動態を変化させることはないと考えられる。 プロベネシドはケトロラクのクリアランスを減少させ、血漿中濃度を上昇させ（曲線下面積は3倍）、半減期も約2倍に増加させる。 また、フロセミドに対する反応性を20％低下させる。 ケトロラクはリチウムの腎クリアランスを阻害する可能性があり、その結果、血漿リチウム濃度が上昇し、毒性が発現する可能性があります。 メトトレキサートのクリアランスを減少させ、メトトレキサートの毒性を高める可能性があります。 スプラドールとACE阻害剤の併用は、特に体積不足の患者において、腎障害のリスクを高めます。 ケトロラクは、術後疼痛に関するいくつかの臨床試験において、モルヒネまたはメペリジンと同時投与されており、有害な相互作用の証拠はありません。 高脂肪食は経口ケトロラクの吸収速度を低下させるが、吸収の程度は低下させない。
臨床検査値の変化：尿素窒素および血清クレアチニンの上昇は、腎障害の徴候として起こることがある。 高度な腎機能障害を有する患者では、ケトロラクの使用は医師の判断に委ねられる。 スプラドールは、血清クレアチニン濃度が 5.0 mg/dl 以上の患者への使用は推奨されない。 血清クレアチニン値が 1.9～5.0mg/dl の患者では、スプラドールの 1 日総投与量を半分に減らす必要がある。 1日の総投与量は60mgを超えないこと。 急性腎不全は、低ボリューム血症患者や有効循環量の減少した患者において促進されることがある。 この反応の危険性がある患者は、腎血流障害、心不全、肝機能障害、脱水、高齢者、利尿剤治療を受けている人です。 ケトロラクは血小板凝集を抑制することにより、出血時間を延長させる。 低用量であっても抗凝固剤、ヘパリン、ワルファリンの併用は、術後出血のリスクを高める可能性があります。 また、ケトロラクとデキストランの併用は、術後出血のリスクを高める可能性があります。 対照臨床試験において、ALTの有意な上昇（正常値の3倍以上）を示した患者は1％未満であった。 肝疾患に適合する臨床症状や全身症状（好酸球増多、発疹等）が認められた場合。 SUPRADOL は中止すること。 肝硬変による肝障害のある患者では、ケトロラクの代謝に大きな変化は認められません。 外用剤の投与による臨床検査値の変化は報告されていない。
発がん性、変異原性、催奇形性及び受胎能に関する注意：これまでに実施した臨床試験において、スプラドールの催奇形性、発がん性及び変異原性は認められていない。
用量・投与経路：経口、舌下、静脈又はIM、外用剤。 成人：10mgを4～6時間ごとに投与し、24時間で40mgを上限とする。 IMから経口投与に移行する場合、経口投与は24時間に40mg（又は1日総量120mg）を超えないこととする。 IM使用：初回30～60mg、その後6時間おきに10～30mgを投与し、初日は合計150mg、その後は1日120mgで最大5日間使用できるようにする。 静脈内投与：ボーラス：30mgを15秒以内に投与し、その後6時間ごとに10～30mgを最大5日間投与するが、1日最大120mgを超えないこと。 輸液：30mgを15秒以上かけてボーラス投与し、その後、最大5mg/時の速度で持続的に輸液することから開始する。 (従来の非経口薬液と互換性があります）。 非経口投与は5日を超えないこととし、非経口投与量の上限である1日120mgを超えないこととする。 舌下投与：錠剤を舌の下に置き、完全に溶けるまで投与する。 錠剤は全部飲み込まないでください。 成人及び16歳以上50kg未満の者：開始時に1錠（30mg）、6時間ごとに投与を繰り返し、24時間に4錠（120mg）を超えない範囲で、2～5日間を限度として使用する。 成人＜7540＞65歳または体重50kg未満または腎障害のある患者：1/2錠（15mg）を6時間ごとに、24時間に2錠（60mg）を超えない範囲で、最大2～5日間服用する。 ジェル：1日3～4回、患部に塗布し、SUPRADOL Gelが完全に吸収されるまで軽く擦る。 SUPRADOL Gelは、SUPRADOLの他のプレゼンテーションと併用することができます。 小児：小児に対するスプラドール ゲルの推奨用量および適応症は、まだ確立されていません。 投与量：痛みの程度、種類により適宜増減するが、初回は30～60mgを投与し、その後は1日最高用量（初日150mg、2日目以降120mg）を超えない範囲で適宜増減するものとする。 上記で推奨された初回投与後、6時間以内に疼痛が発現した場合には、前回投与量の50％を増量することができ、一方、6時間経過後も鎮痛効果が持続する場合には、前回投与量を50％減量することができる。 非経口投与から経口投与への移行：成人。 経口投与に切り替える場合は、当日の最大経口投与量（40mg）を含めて120mg/日を超えないこと。その後の経口投与は1日の最大投与量（40mg）を超えないこと。 小児：3 歳以上の小児には、1 日最大量 60mg まで、6 時間ごとに 0.75mg/kg を IM または IV で投与することが推奨される。 投与量は、反応に応じて漸増する。 非経口投与は2日間を超えないこと。 小児における点滴静注：0.17mg/kg/h、推奨最大量を超えないこと。
過量投与又は誤飲の際の処置：1日360mgを5日間連日投与すると腹痛、消化性潰瘍が発現するが、投与中止後に治癒する。 健康なボランティアに200 mgを単回経口投与したところ、明らかな副作用は認められませんでした。 意図的な過量投与により、代謝性アシドーシスが報告されている。 腹膜透析や血液透析では、ケトロラクを有意に除去できない。
包装形態：10mg×10錠、20錠入り箱。 30mg/1mlのアンプルが3本入った箱。 60mg/2mlのアンプルが3本入った箱。 プレフィルドシリンジ30mg（1ml（ハイパック））1本と3本が入った箱。 ケトロラク・トロメタミン30mgの舌下錠2錠と4錠を気泡パックに入れた箱。 30gチューブ入り箱＜9495＞保管上の注意：30℃を超えない室温で、乾燥した場所に保管してください。 光から守る
プロテクトレジェンド：要指定。 子供の手の届かないところに置いてください。 医療用のみの文献です。 妊娠中、出産後、授乳中は投与しないでください。 SUPRADOL Gelは、12歳未満の子供には使用しないでください。 錠剤、舌下錠、注射剤：16歳未満の小児には使用しないでください。
研究室名および住所：Made in Mexico by: ラボラトリオス・リオモント S.A. de C.V. Etica Farmacéutica since 1938, A. López Mateos Núm. 68 Cuajimalpa, 05000 México, D.F.
Drug Registration Number: 026M92, 036M92, 096M2000 y 260M99 SSA IV.
IPPA Key: Entry No.03310103105

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