Dexamethasone in cattle: pharmacokinetics and action on adrenal gland

6月 7, 2021
admin

Dexamethasone(DXM)の薬物動態を、DXMアルコールとDXM 21 isonicotinate(溶液として)を静脈内および筋肉内投与した4頭で研究した。 DXMとコルチゾールの濃度は高速液体クロマトグラフィーを用いて測定された。 DXMによる副腎機能の抑制を評価するため、DXM 21 isonicotinate懸濁液を筋肉内投与した4頭の第2グループにおいて、追加の研究が行われた。 これは、DXM投与前と投与後のベースラインおよびACTH刺激コルチゾール濃度の測定により決定された。 静脈内投与後,両製剤の体内動態は2コンパートメントオープンモデルで記述された。 排泄半減期はDXMアルコールで335分,DXM 21 isonicotinateで291分であり,ほぼ同じであった. 他のすべての薬物動態パラメータに統計的な差はなく,DXMは(DXM 21 isonicotinateから)ほぼ完全に利用可能であることが示された. 筋肉内投与では,2つの製剤の間でパラメータに有意差は認められなかった. 血漿中濃度のピークは注射後3~4時間であり,バイオアベイラビリティは約70%であった。 また,懸濁液の筋肉内投与後,血漿中にDXMは検出されなかった。 コントロール血漿中コルチゾール濃度の平均は8.8±3.03ng/mlであった. DXMアルコールおよびDXM 21 isonicotinate(溶液)の静脈内および筋肉内投与後,コルチゾール濃度は最初に上昇した. しかし,120分後(静脈内)および2-4時間後(筋肉内)には無視できるレベルになり,それぞれ24-72時間および48-96時間後にはコントロール値まで戻った. DXM 21 isonicotinate(懸濁液)投与後,4頭とも初期の増加はみられず,52日後まで濃度は正常値に戻らなかった. 同様に,ACTH刺激血漿中コルチゾール濃度も投与後徐々に,かつ有意に低下した. 52日後、ACTHに対する反応はすべての動物で正常であった。

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