剤形：注射、溶液

医薬品のレビュー Drugs.com で確認。 最終更新日：2020年11月23日

• 概要
• 副作用
• 用法用量
• その他

ヒドロキソコバラミン 説明

ヒドロキソコバラミン注は筋肉内投与用無菌溶液で、ヒドロキシコバラミンを投与します。

1mL中の含有量 ヒドロキソコバラミン酢酸塩 1000 mcg 相当、無水酢酸ナトリウム 0.2 mg、氷酢酸 0.442 mg、塩化ナトリウム 8.2 mg、保存料としてメチルパラベン 1.5 mg、プロピルパラベン 0.2 mg、注射用水 q. であり、ヒドロキソコバラミン酢酸塩 1000 mg 相当、無水酢酸ナトリウム 0.2 mg、氷酢酸 0.442 mg、塩化ナトリウム 0.2 mg、保存料としてメチルパラベン 0.2 mg である。pHは3.5～5.0です。

ヒドロキソコバラミンは暗赤色の斜方形の針状または非晶質または結晶性の赤色粉末として現れる。 無水状態では非常に吸湿性があり、水には適度に溶けます。 分子量は1346.37である。 ビタミンB12補酵素は光に対して非常に不安定である。 ヒドロキソコバラミンはシアノコバラミンとコバラミン分子構造を共有しています。

化学名はα-(5,6-dimethylbenzimidazoly) hydroxocobamideです。 経験式はC62H89CoN13O15P、構造式は:

コバルト含有量は4.34%であります。

Hydroxocobalamin – Clinical Pharmacology

ビタミンB12は成長、細胞再生、造血、核タンパク質、ミエリン合成に不可欠です。

投与したヒドロキソコバラミンの50%は2時間半で注射部位から消失してしまいます。 ヒドロキソコバラミンは血漿タンパク質と結合し、肝臓に貯蔵される。 胆汁中に排泄され、若干の腸肝リサイクルを受ける。 500～1000 mcgのヒドロキソコバラミン注射後72時間以内に、注射した量の16～66％が尿中に出現することがある。 4214>

ヒドロキソコバラミン

1. 悪性貧血（合併症を伴わないもの、神経系への影響を伴うもの）

2. ビタミンB12の食事性不足（厳格な菜食主義者やその母乳栄養児で発生するもの）

3. 。 (孤立性ビタミンB12欠乏症は非常に稀である)。

4. ビタミンB12の吸収不良は、内在性因子が分泌される胃、または内在性因子がビタミンB12の吸収を促進する回腸の、構造または機能の損傷によって起こる。 これらの疾患には、熱帯性スプルー、非熱帯性スプルー（特発性ステアトルレア、グルテン性腸症）などがある。 これらの患者における葉酸欠乏は、通常、ビタミンB12欠乏よりも深刻である。

5. 胃粘膜を破壊する病変（腐食物の摂取、広範な新生物）に起因する固有因子の不十分な分泌、および胃萎縮の程度の差に関連する多くの状態（多発性硬化症、特定の内分泌疾患、鉄欠乏、胃亜全摘術など）である。 胃全摘術は常にビタミンB12欠乏症を引き起こす。

   ビタミンB12欠乏症を引き起こす構造的な病変には、局所回腸炎、回腸切除、悪性腫瘍などがある。

6. 腸の寄生虫または細菌によるビタミンB12の競合

   魚条虫（Diphyllobothrium latum）は大量のビタミンB12を吸収して、感染患者はしばしば関連する胃萎縮がある。 ブラインドループ症候群は、ビタミンB12や葉酸の欠乏を引き起こす可能性があります。

7. シリング試験について

禁忌

本剤の成分に対し過敏症がある場合。

警告

静脈内投与は避けること

葉酸はビタミンB12欠乏性巨赤芽球性貧血を改善する可能性はあるが、ビタミンB12の代用品ではないこと

葉酸はビタミンB12欠乏性巨赤芽球性貧血を改善する可能性がある。 ビタミンB12欠乏性巨赤芽球性貧血の治療に葉酸を独占的に使用すると、進行性で不可逆的な神経学的障害を引き起こす可能性があります。

ビタミンB12に対する治療反応の鈍化や阻害は、感染、尿毒症、クロラムフェニコールなどの骨髄抑制作用を持つ薬剤、鉄や葉酸の同時欠乏などの状態が原因であると思われます。

注意事項

一般

ビタミンB12や葉酸の血液検査の妥当性は、薬剤によって損なわれる可能性があり、このような検査に頼って治療を行う前に考慮されるべきです。

ビタミンB12は葉酸の代用品ではなく、葉酸欠乏性巨赤芽球性貧血を改善する可能性があるので、ビタミンB12の無差別使用は真の診断を覆い隠す可能性がある。

B12療法により重症巨赤芽球性から正常赤血球造血に転換すると高カリウム血症と血小板減少が起こる可能性がある。 したがって、治療中は血清カリウム値と血小板数を注意深くモニターする必要がある。

ビタミンB12の欠乏は、真性多血症の兆候を抑制する可能性がある。

発がん性、変異原性、生殖能力障害

ヒドロキソコバラミンによる発がん性、変異原性、生殖能力障害の研究は行われていない

妊娠

催奇形性の影響：ビタミンB12の不足は、真性多血症の徴候を抑制することがある。 妊娠のカテゴリーC：ヒドロキソコバラミンを用いた動物の繁殖に関する試験は実施されていない。 また、ヒドロキソコバラミンが妊婦に投与された場合に胎児に害を及ぼす可能性があるか、または生殖能力に影響を及ぼす可能性があるかは不明である。

副作用

一過性の軽い下痢、かゆみ、一過性の発疹、全身のむくみ感、アナフィラキシー

ヒドロキソコバラミン注射後に痛みを感じる患者がまれにいます。

SUSPECTED ADVERSE EVENTSを報告するためには、Actavis（1-800-272-5525）またはFDA（1-800-FDA-1088）またはhttp://www.fda.gov/に連絡し、有害事象の自主報告を行ってください。

過剰投与

マウスでのヒドロキソコバラミン静脈内用50 mL/kg 以上でありました。

ヒドロキソコバラミンの用法・用量

遮光すること

非経口剤は、溶液及び容器が許す限り、投与前に粒子状物質及び変色を目視で検査すること

非経口剤は、投与後1週間以内に目視で検査すること。

ヒドロキソコバラミン注射液は筋肉内投与に限る。

アジソン型悪性貧血の患者では、ビタミンB12による非経口療法が推奨治療法で、患者の余生に必要とされるものである。 経口療法は当てにならない。 その他のビタミンB12欠乏症の患者では、治療期間や投与経路は原因や可逆的かどうかによって異なる。

可能であれば治療開始前に確認診断試験を行い、血液学的改善（Hgb、ヘマトクリット、RBC、網赤血球数）を確認するための適切な試験で患者をフォローする必要がある。 生理的用量のビタミンB12（1日1mcg）を投与し、ベースラインを確立した後、網状赤血球数を毎日観察する診断試験も実施することができる。 治療開始3日目から10日目にかけて網状赤血球が観察されれば、ビタミンB12欠乏症の診断が確定する。

重症の患者には、鑑別診断の結果を待つ間にビタミンB12と葉酸の両方を投与することが望ましいかもしれない。 ビタミンB12欠乏の正確な原因が判明するまでビタミンB12療法を差し控える必要はない。

最初の48時間は血清カリウムを注意深く観察し、必要に応じてカリウムを投与すべきである。 患者が重症であったり、神経疾患、感染症、甲状腺機能亢進症がある場合は、かなり高用量が適応となることもある。 しかし、現在のデータでは、良好な血液学的反応をもたらすのに十分な量のビタミンB12を投与すれば、最適な神経学的反応が得られる可能性があることが示されている。 小児には、100mcgの用量で2週間以上にわたって合計1～5mgを投与し、その後、維持のために4週間ごとに30～50mcgを投与する。

腸の吸収が正常な患者には、毎日15mcgのビタミンB12を含む経口治療用マルチビタミン製剤で治療してもよい。

シリング試験

フラッシング用量は1000mcgである。

ヒドロキソコバラミン注射剤

ヒドロキソコバラミン注USP、1000mcg/mlは、30mL多剤バイアル、個別箱入で提供する。 PROTECT FROM LIGHT.

文献は改訂されました。 2017年1月

製造：
Hikma Farmaceutica (Portugal)
S.A. 2705-906 Terrugem SNT, Portugal
Distributed by:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 USA

PIN229-WAT/2

PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 0591-2888-30
30 mL Sterile Multiple Dose Vial
Hydroxocobalamin
Injection USP
30,000 mcg/30 mL＜8391＞(1.1),000 mcg/mL)
FOR INTRAMUSCULAR
USE ONLY
Actavis
Rx only