AVVERTENZE

Incluso come parte della sezione PRECAUZIONI.

PRECAUZIONI

Ipersensibilità alle sulfonamidi

TRUSOPT contiene dorzolamide, una sulfonamide; e sebbene somministrata topicamente, viene assorbita sistemicamente. Pertanto, gli stessi tipi di reazioni avverse che sono attribuibili a sulfamidici possono verificarsi con la somministrazione topica di TRUSOPT. Si sono verificati casi mortali, anche se raramente, a causa di gravi reazioni ai sulfamidici compresa la sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, necrosi epatica fulminante, agranulocitosi, anemia aplastica e altre discrasie ematiche. La sensibilizzazione può ripresentarsi quando l’asulfonamide viene riammessa indipendentemente dalla via di somministrazione. Ifsigns di reazioni gravi o ipersensibilità si verificano, interrompere l’uso di questa preparazione.

Ceratite batterica

Ci sono stati rapporti di cheratite batterica associatedwith l’uso di contenitori a dosi multiple di prodotti oftalmici topici. Questi contenitori erano stati inavvertitamente contaminati da pazienti che, nella maggior parte dei casi, avevano una malattia corneale concomitante o un’alterazione della superficie epiteliale oculare.

Endotelio corneale

L’attività dell’anidrasi carbonica è stata osservata sia nel citoplasma che intorno alle membrane plasmatiche dell’endotelio corneale. C’è un aumentato potenziale di sviluppo di edema corneale in pazienti con un basso numero di cellule endoteliali. Si deve usare cautela quando si prescrive TRUSOPT a questo gruppo di pazienti.

Reazioni allergiche

Negli studi clinici, con la somministrazione cronica di TRUSOPT sono stati riportati effetti avversi oculari locali, principalmente congiuntivite e reazioni palpebrali. Molte di queste reazioni hanno avuto l’aspetto clinico e il decorso di una reazione di tipo allergico che si è risolta con la sospensione della terapia. Se si osservano tali reazioni, TRUSOPT dovrebbe essere interrotto e il paziente valutato prima di considerare la ripresa del farmaco.

Glaucoma acuto ad angolo chiuso

La gestione dei pazienti con glaucoma acuto ad angolo chiuso richiede interventi terapeutici in aggiunta agli agenti ipotensivi oculari.

TRUSOPT® Soluzione oftalmica è indicato nel trattamento della pressione intraoculare elevata in pazienti con ipertensione oculare o glaucoma ad angolo aperto.

Informazioni per il paziente

Vedi l’etichettatura del paziente approvata dalla FDA (Istruzioni per l’uso).

Reazioni da sulfonamide

TRUSOPT è una sulfonamide e anche se somministrato topicamente viene assorbito sistemicamente. Pertanto gli stessi tipi di reazioni avverse che sono attribuibili a sulfamidici possono verificarsi con la somministrazione topica. Avvisare i pazienti che se si verificano reazioni gravi o insolite tra cui reazioni cutanee gravi o segni di ipersensibilità, dovrebbero interrompere l’uso del prodotto.

condizioni oculari intercorrenti

Avvisare i pazienti che se hanno chirurgia oculare o sviluppano una condizione oculare intercorrente (ad esempio, trauma o infezione), dovrebbero immediatamente chiedere il parere del loro medico riguardo all’uso continuato del presente contenitore multidose.

Manipolazione delle soluzioni oftalmiche

Informare i pazienti che le soluzioni oculari, se manipolate in modo improprio o se la punta del contenitore di erogazione entra in contatto con l’occhio o con le strutture circostanti, possono essere contaminate da batteri comuni noti per causare infezioni oculari. Gravi danni all’occhio e la successiva perdita della vista possono derivare dall’uso di soluzioni contaminate.

Terapia oculare topica concomitante

Se più di un farmaco oftalmico topico viene utilizzato, i farmaci dovrebbero essere somministrati almeno cinque minuti di distanza.

Lenti a contatto

Uso Avvisare i pazienti che TRUSOPT contiene benzalconio cloruro che può essere assorbito da lenti a contatto morbide. Le lenti a contatto devono essere rimosse prima della somministrazione della soluzione. Le lenti possono essere reinserite 15 minuti dopo la somministrazione di TRUSOPT.

Istruzioni per il paziente

Avvisare i pazienti che se sviluppano qualsiasi reazione oculare, in particolare congiuntivite e reazioni palpebrali, dovrebbero interrompere l’uso e consultare il proprio medico.

Istruire i pazienti ad evitare che la punta del contenitore di erogazione venga a contatto con l’occhio o con le strutture circostanti.

Tossicologia non clinica

Carcinogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

In uno studio di due anni sulla dorzolamide cloridrato somministrata per via orale a ratti Sprague-Dawley maschi e femmine, sono stati osservati papillomi della vescica urinaria nei ratti maschi nel gruppo di dosaggio più alto di 20 mg/kg/giorno.I papillomi non sono stati osservati nei ratti a cui sono state somministrate dosi orali di 1 mg/kg/giorno. Queste dosi rappresentano livelli plasmatici Cmax stimati nei ratti, 138 e 7 volte superiori al limite inferiore di rilevazione nel plasma umano dopo la somministrazione oculare, rispettivamente.

Nessun tumore correlato al trattamento è stato visto in uno studio di 21 mesi in topi femmina e maschio dato dosi orali fino a 75 mg/kg/giorno. Questa dose rappresenta un livello plasmatico Cmax stimato nei topi, 582 volte superiore al limite inferiore di rilevamento nel plasma umano dopo la somministrazione oculare.

L’aumentata incidenza di papillomasse della vescica urinaria vista nei ratti maschi ad alta dose è un effetto di classe degli inibitori dell’anidrasi carbonica nei ratti. I ratti sono particolarmente inclini a sviluppare papillomi in risposta a corpi estranei, composti che causano cristalluria e diversi sali di sodio.

Nessun cambiamento nella vescica urotelium sono stati visti in cani datooral dorzolamide cloridrato per un anno a 2 mg / kg / giorno o scimmie dosedtopically per l’occhio per un anno. Una dose orale di 2 mg/kg/die nei cani rappresenta un livello di Cmax plasmatico stimato, 137 volte superiore al limite inferiore di rilevazione nel plasma umano dopo la somministrazione oculare. La dose topicoftalmica nelle scimmie era approssimativamente equivalente alla dose topicoftalmica umana.

I seguenti test per il potenziale mutageno erano negativi: (1) saggio citogenetico in vivo (topo); (2) saggio di aberrazione cromosomica in vitro; (3) saggio di eluizione alcalina; (4) saggio V-79; e (5) Amestest.

Negli studi sulla riproduzione della dorzolamide cloridrato nei ratti, non ci sono stati effetti avversi sulla capacità riproduttiva dei maschi o delle femmine a dosi di 15 e 7,5 mg/kg/giorno, rispettivamente. Queste dosi rappresentano livelli plasmatici stimati di Cmax nei ratti, 104 e 52 volte superiori al limite inferiore di rilevazione nel plasma umano dopo la somministrazione oculare, rispettivamente.

Uso in popolazioni specifiche

Gravidanza

Effetti teratogeni – Categoria di gravidanza C

Studi di tossicità dello sviluppo con dorzolamide cloridrato nei conigli a dosi orali di ≥ 2,5 mg/kg/giorno hanno rivelato malformazioni dei corpi vertebrali. Queste malformazioni si sono verificate a dosi che hanno causato acidosi metabolica con diminuzione dell’aumento del peso corporeo nelle madri e diminuzione del peso dei feti. Nessuna malformazione legata al trattamento è stata osservata a 1 mg/kg/giorno. Queste dosi rappresentano i livelli plasmatici Cmax stimati nei conigli, rispettivamente 37 e 15 volte superiori al limite inferiore di rilevamento nel plasma umano dopo la somministrazione di cocaina.

Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. TRUSOPT deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.

Madri che allattano

In uno studio sulla dorzolamide cloridrato in lattanti, sono state osservate diminuzioni nell’aumento del peso corporeo dal 5 al 7% nella prole ad una dose orale di 7,5 mg/kg/giorno durante l’allattamento. È stato notato un leggero ritardo nello sviluppo postnatale (eruzione degli incisivi, canalizzazione vaginale e apertura degli occhi), secondario al minor peso corporeo del feto. Questa dose rappresenta un livello Cmax plasmatico stimato nei ratti, 52 volte superiore al limite inferiore di rilevazione nel plasma umano dopo la somministrazione oculare.

Non è noto se questo farmaco è escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano e a causa del potenziale di gravi reazioni avverse da TRUSOPT nei neonati che allattano, si dovrebbe decidere se interrompere l’allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto dell’importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico

Sicurezza ed efficacia di TRUSOPT sono state dimostrate in pazienti pediatrici in uno studio di 3 mesi, multicentrico, in doppia maschera, con trattamento attivo controllato.

Uso geriatrico

Nessuna differenza complessiva nella sicurezza o nell’efficacia è stata osservata tra pazienti anziani e più giovani.

Malattia renale ed epatica

Dorzolamide non è stata studiata in pazienti con grave compromissione renale (CrCl < 30 mL/min). Poiché la dorzolamide e i suoi metaboliti sono escreti prevalentemente dal rene, TRUSOPT non è raccomandato in tali pazienti.

La dorzolamide non è stata studiata in pazienti con insufficienza epatica e deve quindi essere usata con cautela in tali pazienti.

Dorzolamide non è stato studiato in pazienti con insufficienza epatica.