Forma di dosaggio: iniezione, soluzione

Medicamente rivisto da Drugs.com. Ultimo aggiornamento il 23 nov. 2020.

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Descrizione idrossocobalamina

L’iniezione idrossocobalamina è una soluzione sterile di idrossocobalamina per somministrazione intramuscolare.

Ogni mL contiene: Idrossocobalamina acetato equivalente a 1000 mcg di idrossocobalamina, sodio acetato anidro 0,2 mg, acido acetico glaciale 0,442 mg, sodio cloruro 8,2 mg, con metilparaben 1,5 mg e propilparaben 0,2 mg come conservanti, in acqua per iniezione q.s. Ulteriori acido acetico glaciale e/o sodio acetato possono essere stati utilizzati per regolare il pH. intervallo di pH è 3,5 a 5,0.

Hydroxocobalamin appare come aghi rosso scuro ortorombici o come una polvere rossa amorfa o cristallina. È molto igroscopica nella forma anidra e moderatamente solubile in acqua. Ha un peso molecolare di 1346,37. I coenzimi della vitamina B12 sono molto instabili alla luce. L’idrossocobalamina condivide la struttura molecolare della cobalamina con la cianocobalamina.

Il nome chimico è α-(5,6-dimetilbenzimidazoly) idrossocobamide. La formula empirica è C62H89CoN13O15P e la sua formula strutturale è:

Il contenuto di cobalto è 4,34%.

Idrossocobalamina – Farmacologia clinica

La vitamina B12 è essenziale per la crescita, la riproduzione cellulare, l’emopoiesi, la sintesi delle nucleoproteine e della mielina.

Il cinquanta per cento della dose somministrata di idrossocobalamina scompare dal sito di iniezione in 2,5 ore. L’idrossocobalamina è legata alle proteine del plasma e immagazzinata nel fegato. Viene escreta nella bile e subisce un certo riciclaggio enteroepatico. Entro 72 ore dall’iniezione di 500-1000 mcg di idrossocobalamina, dal 16 al 66% della dose iniettata può comparire nelle urine. La maggior parte è escreta entro le prime 24 ore.

Indicazioni e uso per Hydroxocobalamin

1. Anemia perniciosa, sia non complicata che accompagnata da coinvolgimento del sistema nervoso.

2. Carenza dietetica di vitamina B12, che si verifica nei vegetariani rigorosi e nei loro bambini allattati al seno. (La carenza isolata di vitamina B12 è molto rara).

3. Malassorbimento di vitamina B12, risultante da danni strutturali o funzionali allo stomaco, dove il fattore intrinseco è secreto o all’ileo, dove il fattore intrinseco facilita l’assorbimento della vitamina B12. Queste condizioni includono la sprue tropicale e la sprue non tropicale (steatorrea idiopatica, enteropatia indotta dal glutine). La carenza di folati in questi pazienti è di solito più grave della carenza di vitamina B12.

4. Inadeguata secrezione di fattore intrinseco, risultante da lesioni che distruggono la mucosa gastrica (ingestione di sostanze corrosive, neoplasia estesa), e una serie di condizioni associate a un grado variabile di atrofia gastrica (come la sclerosi multipla, alcuni disturbi endocrini, carenza di ferro e gastrectomia subtotale). La gastrectomia totale produce sempre carenza di vitamina B12.

   Le lesioni strutturali che portano a carenza di vitamina B12 includono ileite regionale, resezioni ileali, tumori maligni, ecc.

5. Competizione per la vitamina B12 da parte di parassiti intestinali o batteri.

   La tenia del pesce (Diphyllobothrium latum) assorbe enormi quantità di vitamina B12 e i pazienti infestati hanno spesso atrofia gastrica associata. La sindrome dell’anello cieco può produrre carenza di vitamina B12 o di folato.

6. Inadeguato utilizzo della vitamina B12. Questo può accadere se gli antimetaboliti per la vitamina sono impiegati nel trattamento della neoplasia.

7. Per il test di Schilling.

CONTRAINDICAZIONE

Ipersensibilità a qualsiasi componente di questo farmaco.

Avvertenze

Evitare la via endovenosa.

L’acido folico non è un sostituto della vitamina B12 anche se può migliorare l’anemia megaloblastica carente di vitamina B12. L’uso esclusivo di acido folico nel trattamento dell’anemia megaloblastica carente di vitamina B12 potrebbe risultare in un danno neurologico progressivo e irreversibile.

La risposta terapeutica attenuata o impedita alla vitamina B12 può essere dovuta a condizioni quali infezioni, uremia, farmaci con proprietà soppressive del midollo osseo come il cloramfenicolo, e carenza concomitante di ferro o acido folico.

Precauzioni

Generale

La validità dei test diagnostici della vitamina B12 o dell’acido folico nel sangue potrebbe essere compromessa dai farmaci, e questo dovrebbe essere considerato prima di fare affidamento su tali test per la terapia.

La vitamina B12 non è un sostituto dell’acido folico e poiché potrebbe migliorare l’anemia megaloblastica carente di acido folico, l’uso indiscriminato della vitamina B12 potrebbe mascherare la vera diagnosi.

L’ipokaliemia e la trombocitosi potrebbero verificarsi durante la conversione della grave megaloblastica in eritropoiesi normale con la terapia B12. Pertanto, i livelli di potassio nel siero e la conta delle piastrine devono essere monitorati attentamente durante la terapia.

La carenza di vitamina B12 può sopprimere i segni della policitemia vera. Il trattamento con vitamina B12 può smascherare questa condizione.

Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

Studi di cancerogenicità, mutagenesi o compromissione della fertilità non sono stati effettuati con l’idrossocobalamina.

Gravidanza

Effetti teratogeni: Gravidanza categoria C: studi sulla riproduzione animale non sono stati condotti con l’idrossocobalamina. Non è inoltre noto se l’idrossocobalamina può causare danni al feto se somministrata a una donna incinta o se può influenzare la capacità riproduttiva. Hydroxocobalamin deve essere dato a una donna incinta solo se chiaramente necessario.

Reazioni avverse

Lieve diarrea transitoria, prurito, esantema transitorio, sensazione di gonfiore di tutto il corpo e anafilassi.

Alcuni pazienti possono provare dolore dopo l’iniezione di Hydroxocobalamin.

Per segnalare SOSPETTI EVENTI AVVERSE, contattare Actavis al 1-800-272-5525 o la FDA al 1-800-FDA-1088 o http://www.fda.gov/per la segnalazione volontaria di reazioni avverse.

Sovradosaggio

La DL50 intravenosa di Idrossocobalamina nei topi è maggiore di 50 mL/kg.

Dosaggio e somministrazione di idrossocobalamina

Proteggere dalla luce.

I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente per la presenza di particolato e scolorimento prima della somministrazione, quando la soluzione e il contenitore lo permettono.

L’iniezione di idrossocobalamina deve essere somministrata solo per via intramuscolare.

Nei pazienti con anemia perniciosa addisoniana, la terapia parenterale con vitamina B12 è il metodo raccomandato di trattamento e sarà necessaria per il resto della vita del paziente. La terapia orale non è affidabile. In altri pazienti con carenza di vitamina B12, la durata della terapia e la via di somministrazione dipenderanno dalla causa e dal fatto che sia reversibile o meno.

Studi diagnostici confermativi dovrebbero essere eseguiti prima di iniziare la terapia, se possibile, e il paziente dovrebbe essere seguito con studi appropriati per dimostrare il miglioramento ematologico (Hgb, ematocrito, RBC, conta dei reticolociti). Si può anche eseguire una prova diagnostica utilizzando dosi fisiologiche di vitamina B12 (1 mcg al giorno) e osservando la conta giornaliera dei reticolociti dopo aver stabilito una linea di base. L’osservazione della reticolocitosi che di solito si verifica tra il terzo e il decimo giorno di terapia conferma la diagnosi di carenza di vitamina B12.

In pazienti gravemente malati può essere consigliabile somministrare sia la vitamina B12 che l’acido folico in attesa dei risultati degli studi di laboratorio distintivi. Non è necessario sospendere la terapia con vitamina B12 fino a quando la causa precisa della carenza di B12 è stabilita poiché gli studi di assorbimento possono essere eseguiti in qualsiasi momento.

Il potassio nel siero dovrebbe essere attentamente osservato nelle prime 48 ore e il potassio dovrebbe essere somministrato se necessario.

Trattamento della carenza di vitamina B12

Trenta mcg al giorno per 5 a 10 giorni seguiti da 100 a 200 mcg al mese iniettati per via intramuscolare. Se il paziente è gravemente malato, o ha una malattia neurologica, una malattia infettiva o ipertiroidismo, possono essere indicate dosi molto più elevate. Tuttavia, i dati attuali indicano che la risposta neurologica ottimale ottenibile può essere prevista con un dosaggio di vitamina B12 sufficiente a produrre una buona risposta ematologica. Ai bambini può essere dato un totale di 1 a 5 mg per un periodo di 2 o più settimane in dosi di 100 mcg, poi 30 a 50 mcg ogni 4 settimane per il mantenimento.

I pazienti che hanno un normale assorbimento intestinale possono essere trattati con una preparazione multivitaminica terapeutica orale, contenente 15 mcg di vitamina B12 al giorno.

Test di scuotimento

La dose di lavaggio è 1000 mcg.

Come viene fornita l’idrossocobalamina

Idrossocobalamina iniezione USP, 1000 mcg/mL è disponibile in una fiala da 30 mL per dosi multiple, inscatolata singolarmente.

Conservare a 20°-25°C (68°-77°F). PROTEGGERE DALLA LUCE.

Letteratura rivista: Gennaio 2017

Prodotto da:
Hikma Farmaceutica (Portogallo)
S.A. 2705-906 Terrugem SNT, Portogallo
Distribuito da:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 USA

PIN229-WAT/2

PANNELLO PRINCIPALE

NDC 0591-2888-30
30 mL Sterile Multiple Dose Vial
Hydroxocobalamin
Injection USP
30,000 mcg/30 mL
(1,000 mcg/mL)
FOR INTRAMUSCULAR
USE ONLY
Actavis
Rx only

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