Dosierung Form: Injektion, Lösung

Medizinisch überprüft von Drugs.com. Zuletzt aktualisiert am 23. November 2020.

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Hydroxocobalamin Beschreibung

Hydroxocobalamin-Injektion ist eine sterile Lösung von Hydroxocobalamin zur intramuskulären Verabreichung.

Jeder mL enthält: Hydroxocobalaminacetat entsprechend 1000 mcg Hydroxocobalamin, Natriumacetat wasserfrei 0,2 mg, Eisessig 0,442 mg, Natriumchlorid 8,2 mg, mit Methylparaben 1,5 mg und Propylparaben 0,2 mg als Konservierungsmittel, in Wasser für Injektionszwecke q.s. Zur Einstellung des pH-Werts kann zusätzlich Eisessig und/oder Natriumacetat verwendet worden sein. Der pH-Wert liegt zwischen 3,5 und 5,0.

Hydroxocobalamin erscheint als dunkelrote orthorhombische Nadeln oder als amorphes oder kristallines rotes Pulver. In der wasserfreien Form ist es sehr hygroskopisch und mäßig wasserlöslich. Es hat ein Molekulargewicht von 1346,37. Die Vitamin-B12-Coenzyme sind gegenüber Licht sehr instabil. Hydroxocobalamin teilt die Cobalamin-Molekularstruktur mit Cyanocobalamin.

Die chemische Bezeichnung lautet α-(5,6-Dimethylbenzimidazoly) hydroxocobamide. Die Summenformel ist C62H89CoN13O15P und die Strukturformel lautet:

Der Kobaltgehalt beträgt 4,34 %.

Hydroxocobalamin – Klinische Pharmakologie

Vitamin B12 ist essentiell für Wachstum, Zellreproduktion, Hämatopoese, Nukleoprotein- und Myelinsynthese.

Fünfzig Prozent der verabreichten Dosis von Hydroxocobalamin verschwinden innerhalb von 2,5 Stunden aus der Injektionsstelle. Hydroxocobalamin wird an Plasmaproteine gebunden und in der Leber gespeichert. Es wird über die Galle ausgeschieden und unterliegt einem gewissen enterohepatischen Recycling. Innerhalb von 72 Stunden nach Injektion von 500 bis 1000 mcg Hydroxocobalamin können 16 bis 66 Prozent der injizierten Dosis im Urin erscheinen. Der größte Teil wird innerhalb der ersten 24 Stunden ausgeschieden.

Indikationen und Anwendung von Hydroxocobalamin

1. Perniziöse Anämie, sowohl unkompliziert als auch mit Beteiligung des Nervensystems.

2. Diätetischer Mangel an Vitamin B12, der bei strikten Vegetariern und bei ihren gestillten Kindern auftritt. (Ein isolierter Vitamin-B12-Mangel ist sehr selten).

3. Malabsorption von Vitamin B12 als Folge einer strukturellen oder funktionellen Schädigung des Magens, wo der Intrinsic-Faktor sezerniert wird, oder des Ileums, wo der Intrinsic-Faktor die Vitamin-B12-Absorption erleichtert. Zu diesen Erkrankungen gehören die tropische Sprue und die nichttropische Sprue (idiopathische Steatorrhoe, gluteninduzierte Enteropathie). Der Folsäuremangel ist bei diesen Patienten in der Regel schwerwiegender als der Vitamin-B12-Mangel.

4. Inadäquate Sekretion des intrinsischen Faktors als Folge von Läsionen, die die Magenschleimhaut zerstören (Einnahme von ätzenden Stoffen, ausgedehnte Neoplasien), und eine Reihe von Erkrankungen, die mit einem unterschiedlichen Grad an Magenatrophie einhergehen (z. B. multiple Sklerose, bestimmte endokrine Störungen, Eisenmangel und subtotale Gastrektomie). Eine totale Gastrektomie führt immer zu einem Vitamin-B12-Mangel.

   Strukturelle Läsionen, die zu einem Vitamin-B12-Mangel führen, sind z. B. regionale Ileitis, Ilearesektionen, Malignome usw.

5. Konkurrenz um Vitamin B12 durch Darmparasiten oder Bakterien.

   Der Fischbandwurm (Diphyllobothrium latum) absorbiert große Mengen an Vitamin B12, und befallene Patienten haben oft eine damit verbundene Magenatrophie. Das Blind-Loop-Syndrom kann zu einem Mangel an Vitamin B12 oder Folat führen.

6. Unzureichende Verwertung von Vitamin B12. Dies kann auftreten, wenn Antimetaboliten für das Vitamin bei der Behandlung von Neoplasien eingesetzt werden.

7. Für den Schilling-Test.

KONTRAINDIKATION

Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil dieses Arzneimittels.

Warnhinweise

Vermeiden Sie den intravenösen Weg.

Folsäure ist kein Ersatz für Vitamin B12, obwohl sie eine megaloblastische Anämie mit Vitamin B12-Mangel verbessern kann. Die ausschließliche Verwendung von Folsäure bei der Behandlung einer megaloblastischen Anämie mit Vitamin B12-Mangel könnte zu fortschreitenden und irreversiblen neurologischen Schäden führen.

Ein abgeschwächtes oder behindertes therapeutisches Ansprechen auf Vitamin B12 kann auf Bedingungen wie Infektionen, Urämie, Medikamente mit knochenmarksuppressiven Eigenschaften wie Chloramphenicol und gleichzeitigen Eisen- oder Folsäuremangel zurückzuführen sein.

Vorsichtsmaßnahmen

Allgemein

Die Aussagekraft von diagnostischen Vitamin B12- oder Folsäure-Bluttests kann durch Medikamente beeinträchtigt werden, und dies sollte bedacht werden, bevor man sich bei der Therapie auf solche Tests verlässt.

Vitamin B12 ist kein Ersatz für Folsäure, und da es eine Folsäure-defiziente megaloblastische Anämie verbessern kann, könnte eine wahllose Verwendung von Vitamin B12 die wahre Diagnose verschleiern.

Hypokaliämie und Thrombozytose könnten bei der Umwandlung einer schweren megaloblastischen Anämie in eine normale Erythropoese unter B12-Therapie auftreten. Daher sollten der Serumkaliumspiegel und die Thrombozytenzahl während der Therapie sorgfältig überwacht werden.

Ein Vitamin B12-Mangel kann die Anzeichen einer Polyzythämie vera unterdrücken. Eine Behandlung mit Vitamin B12 kann diesen Zustand aufdecken.

Karzinogenität, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Studien zur Karzinogenität, Mutagenese oder Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit wurden mit Hydroxocobalamin nicht durchgeführt.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen: Schwangerschaftskategorie C: Tierische Reproduktionsstudien wurden mit Hydroxocobalamin nicht durchgeführt. Es ist auch nicht bekannt, ob Hydroxocobalamin, wenn es einer schwangeren Frau verabreicht wird, fötale Schäden verursachen oder die Fortpflanzungsfähigkeit beeinträchtigen kann. Hydroxocobalamin sollte einer schwangeren Frau nur bei eindeutigem Bedarf verabreicht werden.

Nebenwirkungen

Milde vorübergehende Durchfälle, Juckreiz, vorübergehendes Exanthem, Schwellungsgefühl am ganzen Körper und Anaphylaxie.

Bei einigen Patienten können nach der Injektion von Hydroxocobalamin Schmerzen auftreten.

Um VERMUTETE NEBENEREIGNISSE zu melden, wenden Sie sich an Actavis unter 1-800-272-5525 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder http://www.fda.gov/ für die freiwillige Meldung von Nebenwirkungen.

Überdosierung

Die intravenöse LD50 von Hydroxocobalamin bei Mäusen ist größer als 50 mL/kg.

Hydroxocobalamin Dosierung und Verabreichung

Vor Licht schützen.

Parenteralarzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden, sofern Lösung und Behältnis dies erlauben.

Hydroxocobalamin-Injektionen sollten nur intramuskulär verabreicht werden.

Bei Patienten mit addisonscher perniziöser Anämie ist die parenterale Therapie mit Vitamin B12 die empfohlene Behandlungsmethode und wird für den Rest des Lebens des Patienten erforderlich sein. Eine orale Therapie ist unzuverlässig. Bei anderen Patienten mit Vitamin-B12-Mangel hängen die Dauer der Therapie und die Art der Verabreichung von der Ursache ab und davon, ob der Mangel reversibel ist oder nicht.

Vor Beginn der Therapie sollten, wenn möglich, bestätigende diagnostische Untersuchungen durchgeführt werden, und der Patient sollte mit geeigneten Untersuchungen zum Nachweis einer hämatologischen Verbesserung (Hgb, Hämatokrit, Erythrozyten, Retikulozytenzahl) überwacht werden. Ein diagnostischer Versuch mit physiologischen Dosen von Vitamin B12 (1 mcg täglich) und die Beobachtung der täglichen Retikulozytenzahl nach Festlegung eines Ausgangswertes kann ebenfalls durchgeführt werden. Die Beobachtung einer Retikulozytose, die in der Regel zwischen dem dritten und zehnten Tag der Therapie auftritt, bestätigt die Diagnose eines Vitamin-B12-Mangels.

Bei schwerkranken Patienten kann es ratsam sein, sowohl Vitamin B12 als auch Folsäure zu verabreichen, bis die Ergebnisse der differenzierenden Laboruntersuchungen vorliegen. Es ist nicht notwendig, die Vitamin-B12-Therapie zurückzuhalten, bis die genaue Ursache des B12-Mangels festgestellt ist, da Absorptionsstudien jederzeit durchgeführt werden können.

Das Kalium im Serum sollte in den ersten 48 Stunden genau beobachtet werden, und Kalium sollte bei Bedarf verabreicht werden.

Behandlung von Vitamin-B12-Mangel

Dreißig mcg täglich für 5 bis 10 Tage, gefolgt von 100 bis 200 mcg monatlich intramuskulär injiziert. Bei schwerkranken Patienten, Patienten mit neurologischen Erkrankungen, Infektionskrankheiten oder Schilddrüsenüberfunktion können wesentlich höhere Dosen angezeigt sein. Die aktuellen Daten deuten jedoch darauf hin, dass ein optimales neurologisches Ansprechen mit einer Vitamin-B12-Dosis erwartet werden kann, die ausreicht, um ein gutes hämatologisches Ansprechen zu erzielen. Kinder können über einen Zeitraum von 2 oder mehr Wochen insgesamt 1 bis 5 mg in Dosen von 100 mcg erhalten, danach alle 4 Wochen 30 bis 50 mcg zur Erhaltung.

Patienten mit normaler Darmresorption können mit einem oralen therapeutischen Multivitaminpräparat behandelt werden, das 15 mcg Vitamin B12 täglich enthält.

Schilling-Test

Die Spüldosis beträgt 1000 mcg.

Wie wird Hydroxocobalamin geliefert

Hydroxocobalamin Injektion USP, 1000 mcg/mL ist in einer 30-ml-Mehrfachdosisampulle, einzeln verpackt, erhältlich.

Bei 20°-25°C (68°-77°F) lagern. VOR LICHT SCHÜTZEN.

Literatur überarbeitet: Januar 2017

Hergestellt von:
Hikma Farmaceutica (Portugal)
S.A. 2705-906 Terrugem SNT, Portugal
Vertrieben von:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 USA

PIN229-WAT/2

Hauptanzeigetafel

NDC 0591-2888-30
30 mL Sterile Mehrfachdosisampulle
Hydroxocobalamin
Injektion USP
30.000 mcg/30 mL
(1,000 mcg/mL)
NUR ZUR INTRAMUSKULÄREN
VERWENDUNG
Actavis
Rx only

Medizinischer Haftungsausschluss