Acacia karroo (A. karroo) a été utilisé comme plante médicinale par les populations autochtones d’Afrique australe depuis plusieurs siècles. Le potentiel de l’A. karroo comme plante médicinale, sa phytochimie associée et ses activités biologiques sont examinés. L’étude approfondie de la littérature a révélé que A. karroo est traditionnellement utilisé pour traiter ou gérer 32 et cinq maladies et affections humaines et animales, respectivement. L’espèce est utilisée comme plante médicinale pour des maladies et des affections telles que le rhume, la diarrhée, la dysenterie, la grippe, le paludisme, les infections sexuellement transmissibles (IST), les plaies, et également comme colique et médecine ethnovetérale. De multiples classes de substances phytochimiques telles que les flavonoïdes, les phénols, les phytostérols, la proanthocyanidine, le tanin, les terpènes ainsi que plusieurs minéraux ont été identifiés à partir des feuilles et des racines de A. karroo. Les études scientifiques sur l’A. karroo indiquent qu’il possède un large éventail d’activités pharmacologiques, notamment antibactériennes, antifongiques, antigonococciques, antihelmintiques, antilistériennes, antimalariques, antimycobactériennes, antioxydantes, contre la transcriptase inverse du VIH-1, anti-inflammatoires et analgésiques. A. karroo a beaucoup de potentiel comme source possible de produits pharmaceutiques pour le traitement d’une large gamme de maladies et d’affections humaines et animales. Les recherches futures devraient se concentrer sur les mécanismes d’action des différentes parties de la plante utilisées comme médicaments à base de plantes, les composés isolés, leur efficacité, leur toxicité et leur pertinence clinique.