Formation posologique : injection, solution

Médicalement examiné par Drugs.com. Dernière mise à jour le 23 novembre 2020.

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Hydroxocobalamine Description

L’injection d’Hydroxocobalamine est une solution stérile d’Hydroxocobalamine pour une administration intramusculaire.

Chaque mL contient : Acétate d’hydroxocobalamine équivalent à 1000 mcg d’hydroxocobalamine, Acétate de sodium anhydre 0,2 mg, Acide acétique glacial 0,442 mg, Chlorure de sodium 8,2 mg, avec Méthylparaben 1,5 mg et Propylparaben 0,2 mg comme conservateurs, dans de l’eau pour injection q.s. De l’acide acétique glacial supplémentaire et/ou de l’acétate de sodium peuvent avoir été utilisés pour ajuster le pH. La plage de pH est de 3,5 à 5,0.

L’hydroxocobalamine apparaît sous forme d’aiguilles orthorhombiques rouge foncé ou sous forme de poudre rouge amorphe ou cristalline. Elle est très hygroscopique sous la forme anhydre, et modérément soluble dans l’eau. Son poids moléculaire est de 1346,37. Les coenzymes de la vitamine B12 sont très instables à la lumière. L’hydroxocobalamine partage la structure moléculaire de la cobalamine avec la cyanocobalamine.

Le nom chimique est α-(5,6-diméthylbenzimidazoly) hydroxocobamide. La formule empirique est C62H89CoN13O15P et sa formule développée est :

La teneur en cobalt est de 4,34%.

Hydroxocobalamine – Pharmacologie clinique

La vitamine B12 est essentielle à la croissance, la reproduction cellulaire, l’hématopoïèse, la synthèse des nucléoprotéines et de la myéline.

Cinquante pour cent de la dose administrée d’Hydroxocobalamine disparaît du site d’injection en 2,5 heures. L’hydroxocobalamine est liée aux protéines plasmatiques et stockée dans le foie. Elle est excrétée dans la bile et subit un certain recyclage entéro-hépatique. Dans les 72 heures suivant l’injection de 500 à 1000 mcg d’hydroxocobalamine, 16 à 66 pour cent de la dose injectée peuvent apparaître dans l’urine. La majeure partie est excrétée dans les 24 premières heures.

Indications et utilisation de l’Hydroxocobalamine

1. Anémie pernicieuse, aussi bien non compliquée qu’accompagnée d’une atteinte du système nerveux.

2. Déficience alimentaire en vitamine B12, survenant chez les végétariens stricts et chez leurs enfants allaités. (La carence isolée en vitamine B12 est très rare).

3. Malabsorption de la vitamine B12, résultant d’une atteinte structurelle ou fonctionnelle de l’estomac, où le facteur intrinsèque est sécrété, ou de l’iléon, où le facteur intrinsèque facilite l’absorption de la vitamine B12. Ces affections comprennent la sprue tropicale et la sprue non tropicale (stéatorrhée idiopathique, entéropathie induite par le gluten). Chez ces patients, la carence en folates est généralement plus sévère que la carence en vitamine B12.

4. Sécrétion insuffisante de facteur intrinsèque, résultant de lésions qui détruisent la muqueuse gastrique (ingestion de corrosifs, néoplasie étendue), et d’un certain nombre d’affections associées à un degré variable d’atrophie gastrique (comme la sclérose en plaques, certains troubles endocriniens, la carence en fer et la gastrectomie subtotale). La gastrectomie totale produit toujours une carence en vitamine B12.

   Les lésions structurelles entraînant une carence en vitamine B12 comprennent l’iléite régionale, les résections iléales, les tumeurs malignes, etc.

5. Concurrence pour la vitamine B12 par des parasites ou des bactéries intestinaux.

   Le ténia du poisson (Diphyllobothrium latum) absorbe d’énormes quantités de vitamine B12 et les patients infestés présentent souvent une atrophie gastrique associée. Le syndrome de la boucle aveugle peut produire une carence en vitamine B12 ou en folate.

6. Utilisation inadéquate de la vitamine B12. Cela peut se produire si des antimétabolites de la vitamine sont employés dans le traitement des néoplasies.

7. Pour le test de Schilling.

CONTRAINDICATION

Hypersensibilité à l’un des composants de ce médicament.

Avertissements

Eviter la voie intraveineuse.

L’acide folique ne remplace pas la vitamine B12 bien qu’il puisse améliorer l’anémie mégaloblastique déficiente en vitamine B12. L’utilisation exclusive de l’acide folique dans le traitement de l’anémie mégaloblastique déficiente en vitamine B12 pourrait entraîner des dommages neurologiques progressifs et irréversibles.

Une réponse thérapeutique tronquée ou entravée à la vitamine B12 peut être due à des conditions telles qu’une infection, une urémie, des médicaments ayant des propriétés de suppression de la moelle osseuse comme le chloramphénicol, et une carence simultanée en fer ou en acide folique.

Précautions

Généralités

La validité des dosages sanguins diagnostiques de la vitamine B12 ou de l’acide folique pourrait être compromise par des médicaments, et cela doit être pris en compte avant de s’appuyer sur ces tests pour le traitement.

La vitamine B12 n’est pas un substitut de l’acide folique et comme elle pourrait améliorer l’anémie mégaloblastique déficiente en acide folique, l’utilisation inconsidérée de la vitamine B12 pourrait masquer le véritable diagnostic.

L’hypokaliémie et la thrombocytose pourraient survenir lors de la conversion d’une érythropoïèse mégaloblastique sévère en une érythropoïèse normale avec un traitement par B12. Par conséquent, les taux de potassium sérique et la numération plaquettaire doivent être surveillés attentivement pendant le traitement.

La carence en vitamine B12 peut supprimer les signes de polyglobulie vera. Le traitement par la vitamine B12 peut démasquer cette affection.

Carcinogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité

Des études de cancérogénicité, de mutagenèse ou d’altération de la fertilité n’ont pas été réalisées avec l’Hydroxocobalamine.

Grossesse

Effets tératogènes : Grossesse Catégorie C : Des études de reproduction chez l’animal n’ont pas été réalisées avec l’Hydroxocobalamine. On ne sait pas non plus si l’Hydroxocobalamine peut causer des dommages au fœtus lorsqu’elle est administrée à une femme enceinte ou si elle peut affecter la capacité de reproduction. L’Hydroxocobalamine ne doit être administrée à une femme enceinte que si elle en a clairement besoin.

Réactions indésirables

Diarrhée transitoire légère, démangeaisons, exanthème transitoire, sensation de gonflement du corps entier et anaphylaxie.

Quelques patients peuvent ressentir une douleur après l’injection d’Hydroxocobalamine.

Pour signaler des EVENEMENTS INDÉSIRABLES SUSPECTÉS, contactez Actavis au 1-800-272-5525 ou la FDA au 1-800-FDA-1088 ou http://www.fda.gov/ pour une déclaration volontaire des effets indésirables.

Surdosage

La DL50 intraveineuse de l’Hydroxocobalamine chez la souris est supérieure à 50 ml/kg.

Hydroxocobalamine Posologie et administration

Protéger de la lumière.

Les produits pharmaceutiques parentéraux doivent être inspectés visuellement pour détecter les particules et la décoloration avant l’administration, chaque fois que la solution et le récipient le permettent.

L’injection d’hydroxocobalamine doit être administrée uniquement par voie intramusculaire.

Chez les patients atteints d’anémie pernicieuse addisonienne, le traitement parentéral par la vitamine B12 est la méthode de traitement recommandée et sera nécessaire pour le reste de la vie du patient. La thérapie orale n’est pas fiable. Chez les autres patients présentant une carence en vitamine B12, la durée du traitement et la voie d’administration dépendront de la cause et du caractère réversible ou non de la carence.

Des études diagnostiques confirmatives doivent être réalisées avant d’initier le traitement, si possible, et le patient doit être suivi par des études appropriées pour démontrer l’amélioration hématologique (Hgb, hématocrite, numération des globules rouges, réticulocytes). Un essai diagnostique utilisant des doses physiologiques de vitamine B12 (1 mcg par jour) et observant la numération réticulocytaire quotidienne après avoir établi une ligne de base peut également être réalisé. L’observation de la réticulocytose qui survient généralement entre le troisième et le dixième jour de traitement confirme le diagnostic de carence en vitamine B12.

Chez les patients gravement malades, il peut être conseillé d’administrer à la fois de la vitamine B12 et de l’acide folique en attendant les résultats d’études de laboratoire distinctives. Il n’est pas nécessaire de suspendre le traitement par la vitamine B12 jusqu’à ce que la cause précise de la carence en B12 soit établie puisque des études d’absorption peuvent être effectuées à tout moment.

Le potassium sérique doit être étroitement surveillé les 48 premières heures et le potassium doit être administré si nécessaire.

Traitement de la carence en vitamine B12

Trente mcg par jour pendant 5 à 10 jours suivis de 100 à 200 mcg mensuels injectés par voie intramusculaire. Si le patient est gravement malade, ou présente une maladie neurologique, une maladie infectieuse ou une hyperthyroïdie, des doses considérablement plus élevées peuvent être indiquées. Cependant, les données actuelles indiquent que l’on peut s’attendre à une réponse neurologique optimale avec une dose de vitamine B12 suffisante pour produire une bonne réponse hématologique. Les enfants peuvent recevoir un total de 1 à 5 mg sur une période de 2 semaines ou plus à des doses de 100 mcg, puis 30 à 50 mcg toutes les 4 semaines pour l’entretien.

Les patients qui ont une absorption intestinale normale peuvent être traités avec une préparation multivitaminique thérapeutique orale, contenant 15 mcg de vitamine B12 par jour.

Test de Schilling

La dose de rinçage est de 1000 mcg.

Comment se présente l’hydroxocobalamine

L’hydroxocobalamine injectable USP, 1000 mcg/mL est disponible en flacon multidose de 30 ml, emballé individuellement.

Réservez à 20°-25°C (68°-77°F). PROTÉGER DE LA LUMIÈRE.

Littérature révisée : Janvier 2017

Fabriqué par:
Hikma Farmaceutica (Portugal)
S.A. 2705-906 Terrugem SNT, Portugal
Distribué par:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 USA

PIN229-WAT/2

Panneau d’affichage principal

NDC 0591-2888-30
Fiole stérile à doses multiples de 30 mL
Hydroxocobalamine
Injection USP
30,000 mcg/30 mL
(1,000 mcg/mL)
POUR USAGE INTRAMUSCULAIRE
SEULEMENT
Actavis
Rx seulement

Avis médical

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