LIOMONT

Lääkkeen yleisnimi: Ketorolac tromethamine.
Lääkemuoto ja -muodostus: Tabletit, sublingvaaliset tabletit, injektioneste, geeli. Jokainen tabletti sisältää: ketorolakitrometamiinia 10 mg. Apuaine qbp 1 tabletti. Jokainen sublingvaalitabletti sisältää: ketorolakitrometamiinia 30 mg. Apuaine qbp 1 tabletti. Jokainen injektioliuosta sisältävä ampulli sisältää: ketorolakitrometamiinia 30 mg. Ajoneuvo qbp 1 ml. Jokainen injektioliuosta sisältävä ampulli sisältää: ketorolakitrometamiinia 60 mg. Ajoneuvo qbp 2 ml. Jokainen esitäytetty ruisku sisältää: ketorolakitrometamiinia 30 mg. Ajoneuvo qbp 1 ml. Jokainen 100 mg:n geeli sisältää: ketorolakitrometamiinia 2 g. Apuaine qbp 100 g. Ketorolakitrometamiini kuuluu ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden ryhmään. Sen kemiallinen nimi on: (+-)-5-bentsyyli-2, 3-dihydro-1H, pyrrotsiliini-1-karboksyylihappo, 2-amino-2-(hydroksimetyyli)-, 3-propandioli.
Terapeuttiset käyttöaiheet: Ei-narkoottinen analgeetti. SUPRADOL-tabletit, sublingvaalitabletit ja injektioneste, liuos on tarkoitettu akuutin kivun lyhytaikaiseen hoitoon. SUPRADOL-geeli, tulehduskipulääke paikalliseen käyttöön lihas-, nivel- ja posttraumaattisen kivun hoitoon. Se on tehokas pehmytkudosvammojen, kuten nyrjähdysten, venähdysten, bursiitin, jännetuppitulehduksen, epikondyliitin, nivelrikkotulehduksen ja pinnallisten nivelten (sormi, polvi, nilkka) nivelrikkotulehduksen hoidossa.
Farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka: Ketorolakitrometamiini on ei-steroidinen tulehduskipulääkeaine, jolla on kivunlievitystä lievittävää aktiivisuutta ja heikkoa anti-inflammatorista ja antiepiteelistä vaikutusta. Se estää prostaglandiinisynteesiä eikä vaikuta opioidireseptoreihin. Se imeytyy nopeasti ja täydellisesti oraalisen annostelun jälkeen, Cmax on 0,87 mg/ml ja Tmax 44 minuuttia 10 mg:n kerta-annoksen jälkeen. Plasman puoliintumisaika on 5,3 tuntia nuorilla aikuisilla ja 6,1 tuntia iäkkäillä henkilöillä (keskimäärin 72 vuotta). Farmakokinetiikka on samanlainen lapsilla. Yli 99 % plasman lääkeaineesta on sitoutunut proteiineihin. Runsaasti rasvaa sisältävä ruokavalio vähentää imeytymisnopeutta mutta ei imeytymisen laajuutta, kun taas antasidit eivät vaikuta ketorolakin imeytymiseen. Leikkauksen jälkeistä kipua koskevassa kliinisessä tutkimuksessa 30 mg:n ketorolaakin parenteraalisella antamisella aikaansaatu analgesia alkoi 21 minuutissa verrattuna 33 minuuttiin 10 mg:n morfiinin antamisen jälkeen. Ketorolakin maksimaalinen analgesia havaitaan 45-90 minuutin kuluttua Cmax-arvon saavuttamisesta. Lihaksensisäisen annostelun jälkeen SUPRADOL imeytyy nopeasti ja täydellisesti, ja Cmax- ja Tmax-arvot ovat hyvin samankaltaiset kuin VO-annostelussa. Kun 10 mg ketorolakia annetaan laskimoon, Cmax-arvo on 2,4 mg/ml ja Tmax-arvo 5,4 minuuttia, jolloin eliminaation puoliintumisaika, jakautumistilavuus ja plasmapuhdistuma ovat hyvin samankaltaisia kuin muilla annostelumuodoilla. Ketorolakin farmakokinetiikka on lineaarinen. Tasapainotaso plasmassa saavutetaan 24 tunnin kuluttua 6 tunnin välein tapahtuvasta annostelusta. Kroonisessa annostelussa ei tapahdu muutoksia puhdistumassa. Ketorolakin ja sen metaboliittien (konjugaatit ja para-hydroksi-metaboliitti) pääasiallinen erittymisreitti on virtsa (61 %); loput erittyy sappeen. Ketorolakki läpäisee veri-aivoesteen erittäin huonosti.
Vasta-aiheet: Yliherkkyys ketorolakille, asetyylisalisyylihapolle tai muille tulehduskipulääkkeille. Haavauma, perforaatio tai ruoansulatuskanavan verenvuoto. Sitä ei saa käyttää potilaille, joilla on nenän polypoosioireyhtymä, angioedeema ja keuhkoputkien spasmi asetyylisalisyylihapon käytön seurauksena tai aktiivinen mahahaava. Sitä ei saa antaa lapsille nielurisaleikkauksen jälkeisenä postoperatiivisena aikana. Ei suositella synnytysanalgesiaan. Sitä ei saa käyttää silmiin tai silmien, limakalvojen tai avohaavojen läheisyyteen.
Yleiset varotoimet: Ketorolakki voi aiheuttaa mahahaavan, ruoansulatuskanavan verenvuotoa ja/tai perforaatiota. Prostaglandiinisynteesiä estävän vaikutuksen vuoksi ketorolakki voi aiheuttaa munuaisvirtauksen vähenemistä, joka heikentää munuaisten toimintaa erityisesti potilailla, joilla on jo ennestään munuaisten vajaatoiminta. Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on aiemmin ollut allerginen sairaus, sillä ketorolakin antamisen yhteydessä on raportoitu anafylaktisia reaktioita. Anafylaktisia ja anafylaktoidisia reaktioita on raportoitu myös henkilöillä, joilla ei ole aiemmin esiintynyt atopiaa. Ketorolakki estää verihiutaleiden aggregaatiota ja pidentää verenvuotoaikaa; toisin kuin asetyylisalisyylihappo, verihiutaleiden toiminta palautuu kuitenkin normaaliksi 24-48 tunnin kuluttua hoidon lopettamisesta. Vaikka ketorolaakin ja hepariinin tai varfariinin välistä yhteisvaikutusta ei ole osoitettu, ketorolaakkia on käytettävä erittäin varovaisesti tässä tapauksessa, ja potilasta on seurattava tarkasti. Lääkärin on oltava tietoinen leikkauksen jälkeisen verenvuodon tai hematooman riskistä ketorolakin käytön aikana, kuten minkä tahansa muun tulehduskipulääkkeen kohdalla. Ketorolakia ei pidä antaa potilaille, jotka saavat toista tulehduskipulääkettä, koska näille lääkkeille ominaisten haittavaikutusten kumulatiivinen riski on olemassa. Ketorolakia on annettava varoen potilaille, joilla on sydämen vajaatoiminta, korkea verenpaine tai muita sydän- ja verisuonitauteja, sillä ketorolakin antamisen yhteydessä on raportoitu nesteen kertymistä ja turvotusta. Annosta on mukautettava potilailla, jotka ovat > 65-vuotiaita, jotka painavat alle 50 kg ja joilla seerumin kreatiniinipitoisuus on koholla. Näissä tapauksissa päivittäinen kokonaisannos ei saisi ylittää 60 mg. Ketorolaakilla hoidettujen henkilöiden kyky kuljettaa ajoneuvoja tai käyttää koneita voi heikentyä uneliaisuuden, huimauksen, pyörrytyksen, masennuksen ja unettomuuden kehittymisen vuoksi; siksi valppautta vaativien toimintojen suorittamisessa on noudatettava äärimmäistä varovaisuutta. Ketorolakki voi voimistaa metotreksaattihoitoon liittyvää toksisuutta. Probenesidi muuttaa ketorolakin farmakokinetiikkaa.
Käyttöä koskevat rajoitukset raskauden ja imetyksen aikana: Käyttöä ei suositella raskauden, synnytyksen tai synnytyksen aikana. Sitä ei myöskään suositella imetyksen aikana. SUPRADOL-geeliä ei saa levittää silmiin tai silmien, limakalvojen tai avoimien haavojen läheisyyteen.
Haittavaikutukset ja muut haittavaikutukset: Tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvien haittatapahtumien esiintyvyys vähenee 50-10 %, kun niitä käytetään lyhytaikaisesti. Ketorolakin käytön yhteydessä haittavaikutukset ovat harvinaisia: mahahaava, ruoansulatuskanavan verenvuoto, peräsuolen verenvuoto, melena, pahoinvointi, dyspepsia, ruoansulatuskanavan kipu, ripuli, ummetus, ilmavaivat, ilmavaivat, täyteys, maksan toimintahäiriö, stomatiitti, oksentelu, gastriitti, röyhtäily, turvotus, astenia, myalgia, painonnousu, punoitus, kalpeus, verenpainetauti, verenpainetauti, purppura, uneliaisuus, huimaus, päänsärky, hikoilu, suun kuivuminen, hermostuneisuus, parestesia, epänormaalit ajatukset, masennus, euforia, liiallinen jano, keskittymiskyvyttömyys, unettomuus, stimulaatio, huimaus, hengenahdistus, astma, tihentynyt virtsaamistiheys, oliguria, hematuria, kutina, nokkosihottuma (urtikaria), ihottuma, makuaistin ja näön poikkeavuudet, tinnitus. Vaikka ne ovatkin harvinaisia, seuraavia haittavaikutuksia on myös havaittu: akuutti munuaisten vajaatoiminta, kylkikipu, johon liittyy tai ei liity hematuriaa ja/tai atsoemiaa, hyponatemia, hyperkalemia, hemolyyttis-ureeminen oireyhtymä, virtsanpidätyskyvyttömyys, yliherkkyysreaktiot, anafylaksia, keuhkoputkien kouristelu, kurkunpään turvotus, hypotensio, punoitus, ihottuma, hepatiitti, kolestaattinen keltaisuus, maksan vajaatoiminta, Lyellin oireyhtymä, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, eksfoliatiivinen ihottuma, makulopapulaarinen ihottuma, leikkauksen jälkeinen haavan verenvuoto, trombosytopenia, epistaxis, kouristukset, epänormaalit unet, hallusinaatiot, hyperkinesia, kuulon heikkeneminen, aseptinen aivokalvontulehdus ja ekstrapyramidaaliset oireet. SUPRADOL-geeli: Paikallisia reaktioita levityskohdassa, kuten ärsytystä, eryteemaa, ihottumaa, on raportoitu, mutta harvoin niin vakavia, että hoito on pitänyt keskeyttää. Herkillä potilailla se voi laukaista allergiatyyppisiä reaktioita, jos SUPRADOL-geelihoidon aikana ilmenee ihottumaa tai ärsytystä, se on lopetettava.
Lääke- ja muut yhteisvaikutukset: SUPRADOL sitoutuu laajasti plasman proteiineihin (99,2 %) suorassa suhteessa pitoisuuteen. Se ei muuta digoksiinin sitoutumista proteiineihin. In vitro -tutkimukset osoittivat, että terapeuttisia salisylaattipitoisuuksia (30 mg/ml) vastaan ketorolakin sitoutuminen väheni 2 %. Digoksiinin, parasetamolin, fenytoiinin ja tolbutamidin terapeuttiset pitoisuudet eivät muuta ketorolakin sitoutumista proteiineihin. Koska se on voimakas lääke ja sen pitoisuudet plasmassa ovat pieniä, sen ei odoteta syrjäyttävän merkittävästi muita proteiineihin sitoutuneita lääkkeitä. Eläin- tai ihmistutkimuksissa ei ole näyttöä siitä, että ketorolakki indusoi tai estää maksaentsyymejä, jotka kykenevät metaboloimaan ketorolakia tai muita lääkkeitä. Näin ollen SUPRADOLin ei odoteta muuttavan muiden lääkkeiden farmakokinetiikkaa. Probenesidi vähentää ketorolakin puhdistumaa, mikä lisää plasmapitoisuutta (kolminkertaistaa käyrän alle jäävän pinta-alan) ja puoliintumisaikaa (noin kaksinkertaistaa). Se vähentää myös vastetta furosemidiin 20 prosentilla. Ketorolakki aiheuttaa litiumin munuaispuhdistuman mahdollisen estymisen, mikä johtaa plasman litiumpitoisuuden nousuun ja mahdolliseen toksisuuteen. Se vähentää metotreksaatin puhdistumaa, mikä mahdollisesti lisää metotreksaatin toksisuutta. SUPRADOLin ja ACE:n estäjien samanaikainen anto lisää munuaisvaurion riskiä erityisesti tilavuuspuutteisilla potilailla. Ketorolakia on annettu samanaikaisesti morfiinin tai meperidiinin kanssa useissa leikkauksen jälkeistä kipua koskevissa kliinisissä tutkimuksissa, eikä haitallisia yhteisvaikutuksia ole havaittu. Runsaasti rasvaa sisältävä ruokavalio vähentää suun kautta otettavan ketorolakin imeytymisnopeutta mutta ei imeytymisen laajuutta.
Muutokset laboratoriokokeiden tuloksissa: Ureatypen ja seerumin kreatiniinin kohoamista voi esiintyä merkkeinä munuaisten vajaatoiminnasta. Potilailla, joilla on pitkälle edennyt munuaisten vajaatoiminta, ketorolakin käyttö on lääkärin harkinnassa. SUPRADOL-valmistetta ei suositella käytettäväksi potilaille, joiden seerumin kreatiniinipitoisuus on ≥ 5,0 mg/dl. Potilailla, joiden seerumin kreatiniiniarvot ovat 1,9-5,0 mg/dl, SUPRADOLin kokonaisvuorokausiannosta on pienennettävä puoleen. Kokonaisvuorokausiannos ei saisi ylittää 60 mg vuorokaudessa. Akuutti munuaisten vajaatoiminta voi puhjeta hypovoleemisilla potilailla tai potilailla, joiden tehollinen verenkierron tilavuus on pienentynyt. Potilaat, joilla on riski saada tämä reaktio, ovat potilaita, joilla on heikentynyt munuaisten verenkierto, sydämen vajaatoiminta, maksan toimintahäiriö, nestehukka, iäkkäät potilaat ja diureettihoitoa saavat potilaat. Estämällä verihiutaleiden aggregaatiota ketorolaakki pidentää verenvuotoaikaa. Antikoagulanttien, jopa pienten annosten, hepariinin ja varfariinin samanaikainen antaminen voi lisätä leikkauksen jälkeisen verenvuodon riskiä. Ketorolakin ja dekstraanin samanaikainen anto voi myös lisätä leikkauksen jälkeisen verenvuodon riskiä. Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa alle 1 prosentilla potilaista ALT-arvo kohosi merkittävästi (≥ 3 kertaa normaaliarvo). Jos havaitaan maksasairauteen sopivia kliinisiä oireita tai systeemisiä oireita (esim. eosinofilia, ihottuma jne.). SUPRADOL-hoito on lopetettava. Potilailla, joilla on maksakirroosista johtuva maksan vajaatoiminta, ketorolakin metaboliassa ei tapahdu merkittäviä muutoksia. Paikallisella esitystavalla ei ole raportoitu muutoksia laboratoriokokeissa.
Karsinogeenisuutta, mutageenisuutta, teratogeenisuutta ja hedelmällisyysvaikutuksia koskevat varotoimet: Tähän mennessä tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa SUPRADOL ei ole osoittanut teratogeenista, karsinogeenista tai mutageenista potentiaalia.
ANNOSTUS JA ANNOSTUSTIEDOT: Oraalinen, sublingvaalinen, infuusio- tai infuusioannos tai imfuusionesteen kautta annosteltava, paikallisesti. Aikuiset: 10 mg 4-6 tunnin välein, enintään 40 mg 24 tunnin aikana. Siirryttäessä sisäisestä annostelusta suun kautta otettavaan annokseen suun kautta annettavan annoksen tulisi olla enintään 40 mg 24 tunnin aikana (tai 120 mg vuorokaudessa kokonaisannos). IM-käyttö: aluksi 30-60 mg, jonka jälkeen 10-30 mg 6 tunnin välein, yhteensä 150 mg ensimmäisenä päivänä ja sen jälkeen 120 mg päivässä enintään 5 päivän ajan. Suonensisäinen käyttö: bolusannos: 30 mg 15 sekunnin kuluessa, jonka jälkeen 10-30 mg 6 tunnin välein enintään 5 päivän ajan, enintään 120 mg:n enimmäisannos vuorokaudessa. Infuusio: aloitetaan 30 mg:n bolusannoksella laskimoon vähintään 15 sekunnin kuluessa ja jatketaan sitten jatkuvalla infuusiolla, jonka enimmäisnopeus on 5 mg/tunti. (Se on yhteensopiva tavanomaisten parenteraalisten liuosten kanssa). Parenteraalisen hoidon kesto ei saisi ylittää viittä vuorokautta ylittämättä parenteraalista enimmäisannosta, joka on 120 mg vuorokaudessa. Sublingvaalisesti: annetaan asettamalla tabletti kielen alle, kunnes se on täysin liuennut. Koko tablettia ei saa niellä. Aikuisille ja yli 16-vuotiaille ja yli 50 kg painaville: 1 tabletti (30 mg) aluksi, annos toistetaan 6 tunnin välein, enintään 4 tablettia (120 mg) 24 tunnin aikana, enintään 2-5 päivän ajan. Aikuiset > 65-vuotiaat tai aikuiset, joiden paino on alle 50 kg tai joilla on munuaisten vajaatoiminta: ½ tabletti (15 mg) 6 tunnin välein, enintään 2 tablettia (60 mg) 24 tunnin aikana, enintään 2-5 päivän ajan. Geeli: levitä 3-4 kertaa päivässä vaurioituneelle alueelle hieroen kevyesti, kunnes SUPRADOL-geeli on imeytynyt kokonaan. SUPRADOL-geeliä voidaan käyttää samanaikaisesti muiden SUPRADOL-valmisteiden kanssa. Lapset: SUPRADOL-geelin suositeltuja annoksia ja käyttöaiheita lapsille ei ole vielä vahvistettu. Annostus tarpeen mukaan: SUPRADOLOLOL voidaan antaa potilaan tarpeen mukaisessa aikataulussa kivun voimakkuuden ja tyypin mukaan; tätä varten tarvitaan 30-60 mg:n aloitusannos, jonka jälkeen annosta ja/tai aikataulua muutetaan; ylittämättä kuitenkaan enimmäisvuorokausiannosta (150 mg ensimmäisenä päivänä ja 120 mg seuraavina päivinä). Jos edellä suositellun aloitusannoksen jälkeen kipua esiintyy 6 tunnin kuluessa, 50 % aiemmin annetusta annoksesta voidaan suurentaa; jos taas potilas kokee kipua lievittävää vaikutusta vielä 6 tunnin kuluttua, aiemmin annettua annosta voidaan pienentää 50 %. Siirtyminen parenteraalisesta reitistä oraaliseen: aikuiset: sinä päivänä, jolloin siirrytään suun kautta otettavaan lääkkeeseen, annos ei saa ylittää 120 mg/vrk, mukaan lukien samana päivänä suun kautta otettava enimmäisannos (40 mg); seuraavien päivien suun kautta otettavat annokset eivät saa ylittää päivittäistä enimmäisannosta (40 mg). Lapset: Yli 3-vuotiaille lapsille suositellaan laskimonsisäistä tai suonensisäistä annosta 0,75 mg/kg 6 tunnin välein enintään 60 mg:n vuorokausiannokseen asti. Annos on titrattava vasteen mukaan. Parenteraalinen anto ei saisi kestää yli kahta päivää. Laskimonsisäinen infuusio lapsille: 0,17 mg/kg/h, ei saa ylittää suositeltua enimmäisannosta.
Yliannostuksen tai tahattoman nielemisen ilmenemismuodot ja hoito: Viiden peräkkäisen päivän ajan annetut 360 mg:n vuorokausiannokset aiheuttavat vatsakipua ja mahahaavaa, joka paranee hoidon lopettamisen jälkeen. Terveille vapaaehtoisille suun kautta annetut 200 mg:n kerta-annokset eivät aiheuttaneet ilmeisiä haittavaikutuksia. Metabolista asidoosia on raportoitu tahallisen yliannostuksen jälkeen. Peritoneaalidialyysi tai hemodialyysi ei puhdista ketorolakia merkittävästi.
Pakkaus(t): Rasia, joka sisältää 10 ja 20 10 mg:n tablettia. Rasia, jossa 3 ampullia 30 mg/1 ml. Pakkaus, jossa 3 ampullia 60 mg/2 ml. Pakkaus, jossa 1 ja 3 esitäytettyä ruiskua 30 mg (1 ml (HyPak). Rasia, jossa on 2 ja 4 30 mg:n ketorolaktitrometamiinia sisältävää sublingvaalitablettia kuplapakkauksessa. Pakkaus, jossa 30 g:n putki.
Säilytysohjeet: Säilytä huoneenlämmössä, kuivassa paikassa, enintään 30 °C:ssa. Suojaa valolta.
Suojalegendat: Vaatii reseptin. Säilytettävä lasten ulottumattomissa. Ainoastaan lääketieteelliseen käyttöön tarkoitettu kirjallisuus. Ei saa antaa raskauden, synnytyksen ja imetyksen aikana. SUPRADOL-geeliä ei saa käyttää alle 12-vuotiaille lapsille. Tabletit, sublingvaaliset tabletit ja injektioneste: Ei saa käyttää alle 16-vuotiaille lapsille.
Laboratorion nimi ja osoite: Made in Mexico by: Laboratorios Liomont S.A. de C.V. Etica Farmacéutica vuodesta 1938, A. López Mateos Núm. 68 Cuajimalpa, 05000 México, D.F.
Rekisteröintinumero: 026M92, 036M92, 096M2000 y 260M99 SSA IV.
IPPA-avain: Rekisteröintinumero 03310103105

.