MAVI

Lääkkeen yleisnimi: Norfloksasiini.
Lääkemuoto ja -muoto: Tabletti. Jokainen tabletti sisältää: Norfloksasiinia 400 mg. Apuaine qbp 1 tabletti.
Terapeuttiset käyttöaiheet: Laaja-alainen bakterisidinen aine, joka on tarkoitettu: Ylempien tai alempien virtsateiden infektioiden hoito, olivatpa ne komplisoituneita tai komplisoitumattomia, akuutteja tai kroonisia. Tällaisia infektioita ovat kystiitti, pyeliitti, kystopyeliitti, pyelonefriitti, krooninen eturauhastulehdus, lisäkivestulehdus ja ne, jotka liittyvät urologisiin toimenpiteisiin, neurogeeniseen virtsarakkoon tai nefrolitiasikseen ja joita aiheuttavat Norfloksasiinille herkät bakteerit. Akuutti bakteeriperäinen gastroenteriitti, jonka aiheuttavat sen vaikutukselle herkät bakteerit. Penisilliinaasia tuottavien tai tuottamattomien gonokokkien aiheuttama virtsaputkentulehdus, nielutulehdus, proktiitti tai kohdunkaulan tulehdus. Lavantauti. Moniresistenttien mikrobien aiheuttamia infektioita on onnistuttu hoitamaan tavanomaisilla Norfloksasiiniannoksilla. Infektioiden ehkäisy vaikeaa neutropeniaa sairastavilla potilailla. Norfloksasiini tukahduttaa endogeenista aerobista suolistoflooraa, joka voi aiheuttaa infektioita neutropeniaa sairastavilla potilailla (esim. kemoterapiaa saavilla leukemiapotilailla). Bakteeriperäinen gastroenteriitti. Norfloksasiini on kinoliinikarboksyylihaposta johdettu antibakteerinen aine, jota annetaan suun kautta. Mikrobiologia: Norfloksasiinilla on laaja vaikutusspektri sekä grampositiivisia että gramnegatiivisia aerobisia patogeenisiä bakteereja vastaan. Sijainnissa 6 oleva fluoriatomi lisää sen tehoa gramnegatiivisia bakteereja vastaan, ja sijainnissa 7 oleva piperatsiiniradikaali lisää sen tehoa Pseudomonasia vastaan. Norfloksasiini on bakterisidinen, koska se estää bakteerien deoksiribonukleiinihapon (DNA) synteesiä. Molekyylitasolla sille on Escherichia coli -soluissa osoitettu kolme erityistä vaikutusta: adenosiinitrifosfaatista riippuvaisen ja DNA-gyraasin katalysoiman DNA:n superkäämitysreaktion estäminen superkäämityn DNA:n relaksaation estäminen. Kaksijuosteisen DNA:n katkeamisen indusointi. Bakteerien spontaanin mutaation aiheuttama resistenssi norfloksasiinille on harvinaista (esiintymistiheys 10-9-10-12). Norfloksasiinihoidon aikana patogeeniset bakteerit ovat kehittäneet sille resistenssin alle 1 prosentilla hoidetuista potilaista. Bakteerit, joiden resistenssi on kehittynyt voimakkaimmin, ovat: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter sp, enterokokki ja metisilliinille resistentti Staphylococcus aureus. Erityisrakenteensa ansiosta norfloksasiini tehoaa yleensä bakteereihin, jotka ovat resistenttejä muille orgaanisille hapoille, kuten nalidiksiinille, oksoliinille, pipemidille, kinoksasiinille ja flumekiinille. Norfloksasiinille in vitro resistentit bakteerit ovat resistenttejä myös näille orgaanisille hapoille, ja alustavat tutkimukset viittaavat siihen, että ne ovat yleensä resistenttejä myös pefloksasiinille, ofloksasiinille, siprofloksasiinille ja enoksasiinille. Norfloksasiinin ja muiden rakenteellisesti toisiinsa liittymättömien antibakteeristen aineiden, kuten penisilliinien, kefalosporiinien, tetrasykliinien, makrolidien, aminosyklitolien, sulfonamidien, 2,4-diaminopyrimidiinien tai niiden yhdistelmien (esim. co-trimoksatsolin) välillä ei ole ristiresistenssiä. Norfloksasiini tehoaa in vitro seuraaviin bakteereihin: Virtsatieinfektioissa esiintyvät bakteerit:

Norfloksasiini tehoaa lisäksi Bacillus cereukseen, Neisseria gonorrhoeae:een, Ureaplasma urealyticumiin, Haemophilus influenzae:een ja Haemophilus ducreyi:een. Norfloksasiini ei tehoa anaerobisiin bakteereihin, kuten Actinomyces sp, Fusobacterium sp, Bacteroides sp ja Clostridium sp, lukuun ottamatta C. perfringens.
Vasta-aiheet: Yliherkkyys tämän valmisteen jollekin aineosalle tai jollekin muulle kinoliini-antibakteerilääkkeelle.
Yleiset varotoimet:
Kuten muitakin orgaanisia happoja, norfloksasiinia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on aiemmin ollut kouristuksia tai joilla on kouristuksille altistavia tekijöitä. Norfloksasiinilla hoidetuilla potilailla on esiintynyt harvinaisia kouristuskohtauksia. Valoherkkyysreaktioita on havaittu potilailla, jotka ovat altistuneet liialliselle auringonvalolle tämän luokan lääkkeiden käytön aikana. Liiallista altistumista auringonvalolle on vältettävä, ja hoito on keskeytettävä, jos ilmenee valoherkkyyttä. Kuten muillakin kinoloneilla, jännetuppitulehdusta tai jänteen repeämää on havaittu harvoin Norfloksasiinilla hoidetuilla potilailla, lähinnä niillä, jotka saavat samanaikaisesti kortikosteroideja. Jos potilaalle ilmaantuu jännetulehduksen tai jänteen repeämän oireita, Norfloksasiinihoito on lopetettava välittömästi ja aloitettava asianmukainen lääketieteellinen hoito. Potilailla, jotka saavat antibakteerista hoitoa kinoloneilla, mukaan lukien norfloksasiini, on harvoin raportoitu hemolyyttisiä reaktioita potilailla, joilla on glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasiaktiivisuuden latentti tai todellinen heikentyminen. Kinolonit, mukaan lukien norfloksasiini, voivat pahentaa myasthenia graviksen oireita ja olla hengenvaarallisia heikentämällä hengitykseen osallistuvia lihaksia. Potilaille, joilla on myasthenia gravis, on noudatettava varovaisuutta annettaessa kinolonia, mukaan lukien norfloksasiinia. Munuaisten vajaatoiminta: Norfloksasiinia voidaan käyttää potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta; koska norfloksasiini kuitenkin erittyy pääasiassa munuaisten kautta, vakava munuaisten toimintahäiriö voi vähentää merkittävästi sen pitoisuuksia virtsassa. Lapset: Norfloksasiinin turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole määritetty, eikä sitä tule antaa potilaille, jotka eivät ole saavuttaneet murrosikää.
Käyttöä koskevat rajoitukset raskauden ja imetyksen aikana: Raskaus: Norfloksasiinin käytön turvallisuutta raskaana oleville naisille ei ole määritetty, ja hoidon hyötyjä on punnittava mahdollisia riskejä vastaan. Norfloksasiinia esiintyy napanuoraveressä ja lapsivedessä. Imettävät äidit: Kun imettäville äideille oli annettu 200 mg:n annos, norfloksasiinia ei havaittu äidinmaidossa. Koska tutkittu annos oli kuitenkin pieni ja monet lääkeaineet erittyvät ihmismaitoon, on noudatettava varovaisuutta annettaessa norfloksasiinia imettävälle naiselle.
Haittavaikutukset ja muut haittavaikutukset: Norfloksasiini on yleensä hyvin siedetty. Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat olleet ruoansulatuskanavan, neuropsykiatrian ja ihon reaktiot, kuten pahoinvointi, päänsärky, huimaus, ihottuma, närästys, vatsakipu tai koliikki ja ripuli. Hyvin harvinaisissa tapauksissa (alle 0,1 %) on esiintynyt muita haittavaikutuksia, kuten anoreksiaa, unihäiriöitä, masennusta, ahdistuneisuutta tai hermostuneisuutta, ärtyneisyyttä, euforiaa, desorientaatiota, hallusinaatioita, tinnitusta tai epiforiaa. Seuraavia muita haittavaikutuksia on raportoitu valmisteen markkinoille tulon jälkeen: Yliherkkyysreaktiot: mukaan lukien anafylaksia, angioneuroottinen turvotus, hengenahdistus, vaskuliitti, nokkosihottuma, niveltulehdus, myalgia, niveltulehdus ja interstitiaalinen nefriitti. Iho: valoherkkyys, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi; eksfoliatiivinen dermatiitti, erythema multiforme, pruritus. Ruoansulatuselimistö: pseudomembranoottinen koliitti, haimatulehdus (harvinainen), hepatiitti, keltaisuus (mukaan lukien kolestaattinen keltaisuus ja kohonneet maksan toimintakokeet). Tuki- ja liikuntaelimistö: Jännetulehdus, jänteen repeämä, myasthenia gravisin paheneminen. Neurologiset/psykologiset: Polyneuropatia, mukaan lukien Guillain-Barrén oireyhtymä, sekavuus, parestesiat, psyykkiset häiriöt, mukaan lukien psykoottiset reaktiot, kouristukset, vapina, myoklonus. Hematologinen: Hemolyyttinen anemia, johon joskus liittyy glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos. Virtsa- ja sukupuolielimet: emättimen kandidiaasi. Munuaisten toiminta: munuaisten vajaatoiminta. Erityisaistimukset: Dysgeusia, näköhäiriöt.
Lääkkeiden yhteisvaikutukset ja muut yhteisvaikutukset: Probenesidin samanaikainen käyttö ei muuta norfloksasiinin seerumipitoisuuksia, mutta vähentää sen erittymistä virtsaan. Muiden antibakteeristen orgaanisten happojen tapaan norfloksasiinin ja nitrofurantoiinin välillä on in vitro antagonismia. Teofylliinin suurentuneita pitoisuuksia plasmassa on havaittu kinolonin samanaikaisen käytön aikana. Norfloksasiinin ja teofylliinin samanaikaisessa hoidossa olevilla potilailla on raportoitu harvoin teofylliiniin liittyviä haittavaikutuksia. Siksi teofylliinin pitoisuuksia plasmassa on seurattava ja teofylliiniannosta on tarvittaessa säädettävä. Kinolonit, mukaan lukien norfloksasiini, voivat lisätä suun kautta otettavan antikoagulantin varfariinin ja sen johdannaisten vaikutuksia. Protrombiiniaikaa tai muita asianmukaisia hyytymistestejä on seurattava tarkasti näiden valmisteiden samanaikaisen käytön aikana. Monivitamiineja, rautaa tai sinkkiä sisältäviä valmisteita, antasideja ja sukralfaattia ei saa antaa samanaikaisesti tai alle kaksi tuntia ennen Norfloksasiinin antoa tai sen jälkeen, koska ne voivat häiritä Norfloksasiinin imeytymistä ja pienentää sen pitoisuuksia veressä ja virtsassa. Didanosiinia, pureskeltavina/hajoavina puskuroituja tabletteina tai lastenjauheena oraalisuspensiota varten, ei saa antaa samanaikaisesti tai alle kaksi tuntia ennen Norfloksasiinin antoa tai sen jälkeen, koska ne voivat häiritä Norfloksasiinin imeytymistä ja pienentää sen pitoisuuksia veressä ja virtsassa. Joidenkin kinolonien, mukaan lukien norfloksasiini, on osoitettu häiritsevän kofeiinin metaboliaa, minkä vuoksi ne voivat vähentää kofeiinin poistumista ja pidentää sen puoliintumisaikaa plasmassa. Eläintiedot osoittavat, että kinolonien ja fenbufenin samanaikainen anto voi aiheuttaa kouristuskohtauksia, ja sitä on vältettävä.
Karsinogeenisuutta, mutageenisuutta, teratogeenisuutta ja hedelmällisyyteen kohdistuvia vaikutuksia koskevat varotoimet: Eläintoksikologia: Kolmen tai viiden kuukauden ikäisillä koirilla norfloksasiini, jota annettiin annoksina, jotka olivat neljä tai useampia kertoja tavanomaista ihmisannosta suuremmat, aiheutti painoa kantavien nivelten rustossa rakkuloita, joita seurasi eroosio. Muut kemialliselta rakenteeltaan samankaltaiset lääkkeet ovat aiheuttaneet samanlaisia muutoksia. Kuuden kuukauden ikäisillä tai sitä vanhemmilla koirilla ei havaittu tällaisia muutoksia. Teratologiset tutkimukset hiirillä ja rotilla sekä hedelmällisyystutkimukset hiirillä suun kautta otetuilla annoksilla, jotka olivat 30-50 kertaa tavanomaisen ihmisannoksen suuruisia, eivät osoittaneet teratogeenisia tai sikiötoksisia vaikutuksia. Kanin alkion myrkyllisyyttä havaittiin annoksilla 100 mg/kg/vrk. Tämä vaikutus oli toissijainen äidin myrkyllisyyteen nähden, ja se on epäspesifinen antimikrobinen vaikutus kaniinissa, koska kani on poikkeuksellisen herkkä antibioottien aiheuttamille muutoksille suoliston mikrofloorassa. Vaikka lääke ei ollut teratogeeninen Cynomolgus-apinoilla, ihmisen terapeuttisia annoksia useita kertoja suuremmilla annoksilla havaittiin alkioiden menetysprosentin kasvua. Uros- ja naarasrotilla ja -hiirillä ei havaittu merkittävää tappavuutta enintään 4 g:n suun kautta otetuilla kerta-annoksilla.
Annostus ja antotapa: Otetaan vesilasillisen kanssa vähintään tuntia ennen ruoan tai maidon nauttimista tai kaksi tuntia sen jälkeen. Monivitamiineja, rautaa tai sinkkiä sisältäviä valmisteita, magnesiumia ja alumiinia sisältäviä antasideja, sukralfaattia tai didanosiinia pureskeltavina/dispergoituvina puskuroiduissa tableteissa tai pediatrisessa suspensiojakeita varten tarkoitetussa jauheessa ei saa ottaa kahden tunnin kuluessa Norfloksasiinin antamisesta. Tartunnan aiheuttavan itiön herkkyys norfloksasiinille on määritettävä, mutta hoito voidaan aloittaa ennen kuin testin tulokset ovat tiedossa. Hoito:


Munuaisten vajaatoiminta: Norfloksasiini soveltuu munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden infektioiden hoitoon. Potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma oli alle 30 ml/min, mutta jotka eivät tarvinneet hemodialyysiä, Norfloksasiinin puoliintumisaika plasmassa oli noin kahdeksan tuntia. Kliiniset tutkimukset osoittivat, että Norfloksasiinin keskimääräisessä puoliintumisajassa ei ollut eroa niiden potilaiden välillä, joiden kreatiniinipuhdistuma oli alle 10 tai 10-30 ml/min. Siksi suositeltu annos näille potilaille on yksi 400 mg:n tabletti kerran päivässä. Tällä annostuksella Norfloksasiinin pitoisuudet sopivissa elimistön kudoksissa ja nesteissä ovat suuremmat kuin useimpien sille herkkien patogeenien pienimmät estävät pitoisuudet. Ei ole riittävästi tietoa suositellun annoksen määrittämiseksi tippurin hoitoon potilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma on 30 ml/min tai vähemmän. Norfloksasiinia ei ole tutkittu potilailla, joilla on lavantauti ja joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml/min.
Yliannostuksen tai tahattoman nielemisen hoito ja hoito: Norfloksasiinin yliannostuksen hoidosta ei ole saatavilla erityisiä tietoja. Riittävästä nesteytyksestä on huolehdittava.
Pakkaus(t): Rasia, joka sisältää 14 tai 20 tablettia, jotka sisältävät 400 mg.
Suojalegendat: Kirjallisuutta vain lääkäreille. Tarvitaan resepti. Säilytettävä lasten ulottumattomissa. Älä käytä, jos olet raskaana, imetät tai olet alle 18-vuotias. Säilytä enintään 30 °C:ssa ja kuivassa paikassa. Ilmoita epäillyistä haittavaikutuksista sähköpostitse: [email protected]. Antibiootti: Tämän tuotteen virheellinen käyttö voi aiheuttaa bakteeriresistenssiä. Suojattava valolta.
Laboratorion nimi ja osoite: MAVI FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V. Calle 7 No. 386, Col. Pantitlán, C.P. 08100, Deleg. Iztacalco, D.F., México. Rekisteröity tavaramerkki.
Lääkerekisterinumero: 232M2002 SSA IV.