Levorfanoli toimii pääasiassa μ-opioidireseptorin (MOR) agonistina, mutta se on myös δ-opioidireseptorin (DOR), κ-opioidireseptorin (KOR) ja nosiseptiinireseptorin (NOP) agonisti sekä NMDA-reseptoriantagonisti ja serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjä (SNRI). Levorfanoli toimii tiettyjen muiden opioidien tavoin myös glysiinireseptoriantagonistina ja GABA-reseptoriantagonistina hyvin suurina pitoisuuksina. Levorfanoli on 6-8 kertaa voimakkaampi kuin morfiini MOR:ssa.

Suhteessa morfiiniin levorfanolilla ei ole täydellistä ristikkäistoleranssia ja sillä on suurempi luontainen aktiivisuus MOR:ssa. Vaikutuksen kesto on yleensä pitkä verrattuna muihin vastaaviin analgeetteihin ja vaihtelee 4 tunnista jopa 15 tuntiin. Tästä syystä levorfanoli on hyödyllinen kroonisen kivun ja vastaavien tilojen lievittämisessä. Levorfanolin oraalisen ja parenteraalisen tehon suhde on 2:1, mikä on yksi edullisimmista vahvoista huumausaineista. Sen NMDA-reseptorin antagonismi, joka on samankaltainen kuin fenyyliheptyyliamiinilla varustettujen avoketjuisten opioidien, kuten metadonin tai fenyylipiperidiiniketobemidonin, antagonismi, tekee levorfanolista käyttökelpoisen sellaisissa kiputyypeissä, joihin muut kipulääkkeet eivät ehkä tehoa yhtä hyvin, kuten neuropaattisessa kivussa. Levorfanolin poikkeuksellisen suuri analgeettinen teho neuropaattisen kivun hoidossa johtuu myös sen vaikutuksesta serotoniinin ja noradrenaliinin kuljettajiin, joka on samanlainen kuin opioideilla tramadolilla ja tapentadolilla, ja täydentää vastavuoroisesti sen NMDA-reseptoriantagonismin analgeettista vaikutusta.

Levorfanolilla esiintyy runsaasti psykotomimeettisiä haittavaikutuksia, kuten hallusinaatioita ja deliriumia, joiden on katsottu johtuvan siitä, että levorfanoli sitoutuu KOR:iin, ja se voi sen kautta aktivoitua. Samaan aikaan tämän reseptorin sekä DOR:n aktivoitumisen on kuitenkin todettu edistävän sen analgeettisia vaikutuksia.