Asennusmuoto: injektio, liuos

Lääketieteellisesti tarkistanut Drugs.com. Viimeksi päivitetty 23. marraskuuta 2020.

• Yleiskatsaus
• Haittavaikutukset
• Adostus
• Profiili
• Vuorovaikutukset
• Lisätiedot

Hydroksokobalamiinin kuvaus

Hydroksokobalamiini-injektio on steriili hydroksokobalamiinin liuos, joka on tarkoitettu annettavaksi lihakseen.

Jokainen millilitra sisältää: Hydroksokobalamiiniasetaatti vastaa 1000 mcg hydroksokobalamiinia, vedetön natriumasetaatti 0,2 mg, jääetikkahappo 0,442 mg, natriumkloridi 8,2 mg, säilöntäaineina metyyliparabeeni 1,5 mg ja propyyliparabeeni 0,2 mg, injektionesteisiin käytettävässä vedessä q.s. Lisää jääetikkaa ja/tai natriumasetaattia on saatettu käyttää pH:n säätämiseen. pH-alue on 3,5-5,0.

Hydroksokobalamiini esiintyy tummanpunaisina orthorhombisina neuloina tai amorfisena tai kiteisenä punaisena jauheena. Se on hyvin hygroskooppinen vedettömässä muodossa ja liukenee kohtalaisesti veteen. Sen molekyylipaino on 1346,37. B12-vitamiinikoentsyymit ovat hyvin epävakaita valossa. Hydroksokobalamiini jakaa kobalamiinin molekyylirakenteen syanokobalamiinin kanssa.

Kemiallinen nimi on α-(5,6-dimetyylibentsimidatsoli)hydroksokobamidi. Empiirinen kaava on C62H89CoN13O15P ja rakennekaava on:

Kobolttipitoisuus on 4,34 %.

Hydroksokobalamiini – Kliininen farmakologia

B12-vitamiini on välttämätön kasvulle, solujen lisääntymiselle, hematopoieesille, nukleoproteiinien ja myeliinin synteesille.

Viisikymmentä prosenttia annetusta hydroksokobalamiiniannoksesta häviää injektiokohdasta 2,5 tunnissa. Hydroksokobalamiini sitoutuu plasman proteiineihin ja varastoituu maksaan. Se erittyy sappeen ja käy läpi jonkin verran enterohepaattista kierrätystä. 72 tunnin kuluessa 500-1000 mikrogramman hydroksokobalamiini-injektion antamisesta virtsaan voi joutua 16-66 prosenttia pistetystä annoksesta. Suurin osa erittyy ensimmäisen 24 tunnin aikana.

Hydroksokobalamiinin käyttöaiheet ja käyttö

1. Pernisiomainen anemia, joka on sekä komplisoitumaton että siihen liittyvä hermostovaurio.

2. Ruokavalion aiheuttama B12-vitamiinin puutos, jota esiintyy tiukoilla kasvissyöjillä ja heidän rintaruokinnassaan olevilla lapsilla. (Eristetty B12-vitamiinin puutos on hyvin harvinaista).

3. B12-vitamiinin imeytymishäiriö, joka johtuu rakenteellisesta tai toiminnallisesta vauriosta mahalaukussa, jossa intrinsic-tekijä erittyy, tai ileumissa, jossa intrinsic-tekijä helpottaa B12-vitamiinin imeytymistä. Näihin tiloihin kuuluvat trooppinen sprue ja ei-trooppinen sprue (idiopaattinen steatorrea, gluteenin aiheuttama enteropatia). Näillä potilailla folaatin puute on yleensä vakavampi kuin B12-vitamiinin puute.

4. Intrinsic-faktorin riittämätön eritys johtuu vaurioista, jotka tuhoavat mahalaukun limakalvoa (syövyttävien aineiden nauttiminen, laajamittainen kasvainleikkaus), ja useista tiloista, joihin liittyy vaihtelevan asteinen mahalaukun surkastuminen (kuten multippeli skleroosi, tietyt endokriiniset häiriöt, raudanpuute ja subtotaalinen mahalaukunpoisto). Totaalinen gastrektomia aiheuttaa aina B12-vitamiinin puutteen.

   B12-vitamiinin puutteeseen johtavia rakenteellisia vaurioita ovat mm. alueellinen ileiitti, ileaaliresektiot, pahanlaatuiset kasvaimet.

5. Kilpailu B12-vitamiinista suoliston parasiittien tai bakteerien toimesta.

   Kalahäntämato (Diphyllobothrium latum) imee valtavia määriä B12-vitamiinia, ja sen saastuttamilla potilailla on usein siihen liittyvää mahalaukun surkastumista. Sokean silmukan oireyhtymä voi aiheuttaa B12-vitamiinin tai folaatin puutosta.

6. B12-vitamiinin riittämätön hyödyntäminen. Tätä voi esiintyä, jos vitamiinin antimetaboliitteja käytetään kasvainten hoidossa.

7. Schillingin testiin.

VALMISTEYHTEENVETO

Yliherkkyys tämän lääkkeen jollekin aineosalle.

Varoitukset

Välttää laskimonsisäistä antoa.

Foolihappo ei korvaa B12-vitamiinia, vaikka se saattaa parantaa B12-vitamiinipuutteista megaloblastista anemiaa. Foolihapon yksinomainen käyttö B12-vitamiinipuutteisen megaloblastisen anemian hoidossa voi johtaa eteneviin ja peruuttamattomiin neurologisiin vaurioihin.

Hoitovasteen heikentyminen tai estyminen B12-vitamiinille voi johtua esimerkiksi infektioista, uremiasta, lääkkeistä, joilla on luuydinsuppressiivisia ominaisuuksia, kuten kloramfenikolista, ja samanaikaisesta raudan tai foolihapon puutteesta.

Varotoimet

Yleistä

Lääkkeet voivat vaarantaa diagnostisten B12-vitamiini- tai foolihappoverinäytteiden pätevyyden, ja tämä on otettava huomioon ennen kuin luotetaan tällaisiin testeihin hoidossa.

B12-vitamiini ei korvaa foolihappoa, ja koska se saattaa parantaa foolihappopuutteista megaloblastista anemiaa, B12-vitamiinin umpimähkäinen käyttö saattaa peittää todellisen diagnoosin.

Hypokalemiaa ja trombosytoosia saattaa esiintyä vaikean megaloblastisen muuttuessa normaaliksi erytropoieesiksi B12-hoidon avulla. Siksi seerumin kaliumpitoisuuksia ja verihiutaleiden määrää on seurattava huolellisesti hoidon aikana.

B12-vitamiinin puutos voi tukahduttaa polysythemia veran oireet. Hoito B12-vitamiinilla saattaa paljastaa tämän tilan.

Karsinogeenisuus, mutageenisuus, hedelmällisyyden heikentyminen

Karsinogeenisuutta, mutageenisuutta tai hedelmällisyyden heikentymistä koskevia tutkimuksia ei ole tehty hydroksokobalamiinilla.

Raskaus

Teratogeeniset vaikutukset: Raskauskategoria C: Hydroksokobalamiinilla ei ole tehty lisääntymistutkimuksia eläimillä. Ei myöskään tiedetä, voiko hydroksokobalamiini aiheuttaa sikiövaurioita, kun sitä annetaan raskaana olevalle naiselle, tai voiko se vaikuttaa lisääntymiskykyyn. Hydroksokobalamiinia tulee antaa raskaana olevalle naiselle vain, jos se on selvästi tarpeen.

Haittavaikutukset

Lievä ohimenevä ripuli, kutina, ohimenevä eksanteema, koko kehon turvotuksen tunne ja anafylaksia.

Vähäksillä potilailla voi esiintyä kipua hydroksokobalamiinin injektion jälkeen.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittamiseksi ota yhteyttä Actavikseen numeroon 1-800-272-5525 tai FDA:han numeroon 1-800-FDA-1088 tai http://www.fda.gov/ haittavaikutusten vapaaehtoista ilmoittamista varten.

Yliannostus

Hydroksokobalamiinin laskimonsisäisen annostelun LD50-arvo hiirillä on yli 50 ml/kg.

Hydroksokobalamiini Annostus ja antotapa

Suojata valolta.

Parenteraaliset lääkevalmisteet on tarkastettava silmämääräisesti hiukkasmaisten aineiden ja värimuutosten varalta ennen antoa, aina kun liuos ja säiliö sen sallivat.

Hydroksokobalamiini-injektio tulee antaa vain lihakseen.

Potilaille, joilla on Addisonin pernisiolainen anemia, parenteraalinen B12-vitamiinihoito on suositeltava hoitomenetelmä, ja sitä tarvitaan potilaan loppuelämän ajan. Suun kautta annettava hoito ei ole luotettava. Muilla potilailla, joilla on B12-vitamiinin puutos, hoidon kesto ja antotapa riippuvat syystä ja siitä, onko puutos palautuva vai ei.

Vahvistavat diagnostiset tutkimukset on tehtävä ennen hoidon aloittamista, jos mahdollista, ja potilasta on seurattava asianmukaisilla tutkimuksilla hematologisen paranemisen osoittamiseksi (Hgb, hematokriitti, RBC, retikulosyyttien määrä). Diagnoositutkimus, jossa käytetään fysiologisia B12-vitamiiniannoksia (1 mcg vuorokaudessa) ja tarkkaillaan päivittäistä retikulosyyttimäärää perustason määrittämisen jälkeen, voidaan myös tehdä. Retikulosytoosin havaitseminen, joka yleensä tapahtuu kolmannen ja kymmenennen hoitopäivän välisenä aikana, vahvistaa B12-vitamiinin puutosdiagnoosin.

Vakavasti sairaille potilaille voi olla suositeltavaa antaa sekä B12-vitamiinia että foolihappoa odotettaessa erottavien laboratoriotutkimusten tuloksia. B12-vitamiinihoitoa ei tarvitse keskeyttää, kunnes B12-puutoksen tarkka syy on selvitetty, koska imeytymistutkimukset voidaan tehdä milloin tahansa.

Serumin kaliumpitoisuutta on tarkkailtava tarkoin ensimmäiset 48 tuntia, ja kaliumia on annettava tarvittaessa.

B12-vitamiinin puutoksen hoito

Kolmekymmentä mcg vuorokaudessa 5-10 vuorokauden ajan, minkä jälkeen kuukausittain ruiskutetaan lihaksensisäisesti 100-200 mcg. Jos potilas on kriittisesti sairas tai hänellä on neurologinen sairaus, infektiosairaus tai kilpirauhasen liikatoiminta, huomattavasti suuremmat annokset voivat olla tarpeen. Tämänhetkiset tiedot osoittavat kuitenkin, että optimaalinen neurologinen vaste on odotettavissa, jos B12-vitamiinin annos on riittävä hyvän hematologisen vasteen aikaansaamiseksi. Lapsille voidaan antaa yhteensä 1-5 mg kahden tai useamman viikon ajan 100 mcg:n annoksina, minkä jälkeen 30-50 mcg neljän viikon välein ylläpitohoitona.

Potilaita, joilla on normaali suoliston imeytyminen, voidaan hoitaa suun kautta otettavalla terapeuttisella monivitamiinivalmisteella, joka sisältää 15 mcg B12-vitamiinia päivittäin.

Schilling-testi

Huuhteluannos on 1000 mcg.

Miten hydroksokobalamiinia toimitetaan

Hydroksokobalamiini-injektio USP, 1000 mcg/ml on saatavana 30 ml:n kerta-annosinjektiopullossa, joka on yksittäispakattu.

Varastoitava 20°-25°C:ssa (68°-77°F). Suojattava valolta.

Kirjallisuus tarkistettu: Tammikuu 2017

Valmistaja:
Hikma Farmaceutica (Portugal)
S.A. 2705-906 Terrugem SNT, Portugali
Jakelija:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 USA

PIN229-WAT/2

ESIMERKKIPANEELI

NDC 0591-2888-30
30 ml:n steriili moniannosinjektiopullo
Hydroksokobalamiini
injektiopullo USP-valmiste
30,000 mcg/30 ml
(1,000 mcg/ml)
VAROITETTU AINOASTAAN INTRAMUSKULAARISEEN
KÄYTTÖÖN
Actavis
Vain
Rx