ADVERTENCIAS

Incluido como parte de la sección PRECAUCIONES.

PRECAUCIONES

Hipersensibilidad a las sulfonamidas

TRUSOPT contiene dorzolamida, una sulfonamida; y aunque se administra por vía tópica, se absorbe sistémicamente. Por lo tanto, los mismos tipos de reacciones adversas atribuibles a las sulfonamidas pueden ocurrir con la administración tópica de TRUSOPT. Se han producido muertes, aunque raramente, debido a reacciones graves a las sulfonamidas, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica y otras discrasias sanguíneas. La sensibilización puede reaparecer cuando se vuelve a administrar asulfonamida, independientemente de la vía de administración. Si aparecen signos de reacciones graves o de hipersensibilidad, interrumpa el uso de este preparado.

Queratitis bacteriana

Se han notificado casos de queratitis bacteriana asociados al uso de envases de dosis múltiples de productos oftálmicos tópicos. Estos envases habían sido contaminados inadvertidamente por pacientes que, en la mayoría de los casos, tenían una enfermedad corneal concurrente o una alteración de la superficie epitelial ocular.

Endotelio corneal

Se ha observado actividad de la anhidrasa carbónica tanto en el citoplasma como alrededor de las membranas plasmáticas del endotelio corneal. Existe un mayor potencial de desarrollo de edema corneal en pacientes con bajos recuentos de células endoteliales. Se debe tener precaución al prescribir TRUSOPT a este grupo de pacientes.

Reacciones alérgicas

En estudios clínicos, se notificaron efectos adversos oculares locales, principalmente conjuntivitis y reacciones del párpado, con la administración crónica de TRUSOPT. Muchas de estas reacciones tuvieron la apariencia clínica y el curso de una reacción de tipo alérgico que se resolvió al interrumpir el tratamiento con el medicamento. Si se observan estas reacciones, se debe interrumpir la administración de TRUSOPT y evaluar al paciente antes de considerar la reanudación del fármaco.

Glaucoma agudo de ángulo cerrado

El tratamiento de los pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado requiere intervenciones terapéuticas además de los agentes hipotensores oculares.

TRUSOPT® Solución Oftálmica está indicado en eltratamiento de la presión intraocular elevada en pacientes con hipertensión ocular o glaucoma de ángulo abierto.

Información de asesoramiento al paciente

Ver el etiquetado aprobado por la FDA para el paciente (Instrucciones de uso).

Reacciones de las sulfonamidas

TRUSOPT es una sulfonamida y aunque se administra por vía tópica se absorbe sistémicamente. Por lo tanto, los mismos tipos de reacciones adversas atribuibles a las sulfonamidas pueden ocurrir con la administración tópica. Aconsejar a los pacientes que si se producen reacciones graves o inusuales, incluyendo reacciones cutáneas graves o signos de hipersensibilidad, deben interrumpir el uso del producto.

Condiciones oculares intercurrentes

Avisar a los pacientes que si se someten a una cirugía ocular o desarrollan una condición ocular intercurrente (por ejemplo, (por ejemplo, un traumatismo o una infección), deben consultar inmediatamente a su médico sobre el uso continuado del presente envase multidosis.

Manejo de soluciones oftálmicas

Informe a los pacientes de que las soluciones oculares, si se manejan de forma inadecuada o si la punta del envase dispensador entra en contacto con el ojo o con las estructuras circundantes, pueden contaminarse con bacterias comunes conocidas por causar infecciones oculares. El uso de soluciones contaminadas puede provocar graves daños oculares y la consiguiente pérdida de visión.

Terapia ocular tópica concomitante

Si se utiliza más de un medicamento oftálmico tópico, los medicamentos deben administrarse con un intervalo de al menos cinco minutos.

Lentes de contacto

Consejar a los pacientes que TRUSOPT contiene cloruro de benzalconio que puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas. Las lentes de contacto deben quitarse antes de la administración de la solución. Las lentes pueden volver a colocarse 15 minutos después de la administración de TRUSOPT.

Instrucciones para el paciente

Advierta a los pacientes que si desarrollan cualquier reacción ocular, particularmente conjuntivitis y reacciones en el párpado, deben interrumpir su uso y buscar el consejo de su médico.

Instruya a los pacientes para que eviten que la punta del envase dispensador entre en contacto con el ojo o las estructuras circundantes.

Toxicología no clínica

Carcinogénesis, mutagénesis, alteración de la fertilidad

En un estudio de dos años de duración con clorhidrato de dorzolamida administrado por vía oral a ratas Sprague-Dawley macho y hembra, se observaron papilomas en la vejiga urinaria en las ratas macho del grupo de dosis más alta de 20 mg/kg/día.No se observaron papilomas en las ratas que recibieron dosis orales de 1 mg/kg/día. Estas dosis representan niveles plasmáticos estimados de Cmáx en ratas, 138 y 7 veces superiores al límite inferior de detección en plasma humano tras la administración ocular, respectivamente.

No se observaron tumores relacionados con el tratamiento en un estudio de 21 meses en ratones hembra y macho a los que se administraron dosis orales de hasta 75 mg/kg/día. Esta dosis representa un nivel de Cmáx plasmático estimado en ratones, 582 veces mayor que el límite inferior de detección en plasma humano tras la administración ocular.

El aumento de la incidencia de papilomas en la vejiga urinaria observado en las ratas macho con dosis altas es un efecto de clase de los inhibidores de la anhidrasa carbónica en ratas. Las ratas son particularmente propensas a desarrollar papilomas en respuesta a cuerpos extraños, compuestos que causan cristaluria y diversas sales de sodio.

No se observaron cambios en el urotelio de la vejiga en perros a los que se les administró clorhidrato de dorzolamida por vía oral durante un año a 2 mg/kg/día o en monos a los que se les administró una dosis tópica en el ojo durante un año. Una dosis oral de 2 mg/kg/día en perros representa un nivel estimado de Cmáx en plasma, 137 veces superior al límite inferior de detección en plasma humano tras la administración ocular. La dosis tópica oftálmica en monos fue aproximadamente equivalente a la dosis tópica oftálmica humana.

Las siguientes pruebas de potencial mutagénico fueron negativas: (1) ensayo citogenético in vivo (ratón); (2) ensayo de aberración cromosómica in vitro; (3) ensayo de elución alcalina; (4) ensayo V-79; y (5) Amest.

En los estudios de reproducción del clorhidrato de dorzolamida en ratas, no hubo efectos adversos sobre la capacidad reproductiva de los machos o las hembras a dosis de 15 y 7,5 mg/kg/día, respectivamente. Estas dosis representan niveles plasmáticos Cmáx estimados en ratas, 104 y 52 veces superiores al límite inferior de detección en plasma humano tras la administración ocular, respectivamente.

Uso en poblaciones específicas

Embarazo

Efectos teratogénicos – Embarazo Categoría C

Los estudios de toxicidad en el desarrollo con clorhidrato de dorzolamida en conejos a dosis orales de ≥ 2,5 mg/kg/día revelaron malformaciones de los cuerpos vertebrales. Estas malformaciones se produjeron a dosis que causaron acidosis metabólica con disminución del aumento de peso corporal en las madres y disminución del peso fetal. No se observaron malformaciones relacionadas con el tratamiento a 1 mg/kg/día. Estas dosis representan niveles plasmáticos estimados de Cmáx en conejos, 37 y 15 veces más altos que el límite inferior de detección en el plasma humano después de la administración de la vacuna, respectivamente.

No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. TRUSOPT debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Madres lactantes

En un estudio de clorhidrato de dorzolamida en madres lactantes, se observaron disminuciones en el aumento de peso corporal del 5 al 7% en la descendencia a una dosis oral de7,5 mg/kg/día durante la lactancia. Se observó un ligero retraso en el desarrollo postnatal (erupción de incisivos, canalización vaginal y apertura de ojos), secundario a un menor peso corporal del feto. Esta dosis representa un nivel plasmático Cmáx estimado en ratas, 52 veces superior al límite inferior de detección en plasma humano tras la administración ocular.

No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana y a la posibilidad de que se produzcan reacciones adversas graves de TRUSOPT en los lactantes, se debe decidir si se interrumpe la lactancia o se suspende el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del mismo para la madre.

Uso pediátrico

Se ha demostrado la seguridad y la eficacia de TRUSOPT en pacientes pediátricos en un ensayo multicéntrico de 3 meses de duración, con doble enmascaramiento y tratamiento activo controlado.

Uso geriátrico

No se han observado diferencias globales en cuanto a la seguridad o la eficacia entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes.

Deterioro renal y hepático

La dorzolamida no se ha estudiado en pacientes con deterioro renal grave (CrCl < 30 mL/min). Dado que la dorzolamida y sus metabolitos se excretan predominantemente por el riñón, no se recomienda el uso de TRUSOPT en estos pacientes.

La dorzolamida no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática y, por lo tanto, debe utilizarse con precaución en estos pacientes.