Antecedentes: El metotrexato, un antagonista del ácido fólico, es uno de los fármacos más prescritos con su uso en expansión en la práctica clínica. El fármaco requiere un seguimiento regular debido a su amplia gama de efectos adversos que incluyen supresión de la médula ósea, disfunción hepática o renal, malestar gastrointestinal, daño mucocutáneo y neurotoxicidad. La toxicidad suele producirse rápidamente y da lugar a neutropenia grave, sepsis e insuficiencia renal avanzada que son difíciles de manejar.

Métodos: Esta revisión es una actualización para que los clínicos comprendan la farmacología, las características clínicas, la evaluación de laboratorio y el tratamiento de los pacientes con sobredosis de metotrexato. Se recopiló y revisó la literatura de alta calidad de las últimas seis décadas en este artículo. Se revisaron varios artículos de referencia utilizando PubMed, EMBASE Ovid, y la Biblioteca Cochrane, que tienen importantes implicaciones en la práctica clínica actual.

Resultados: La sobredosis de metotrexato tiene una toxicocinética compleja y produce una miríada de características clínicas que imitan condiciones de menor gravedad. La disfunción de órganos relacionada con la médula ósea, el riñón o el sistema nervioso central pone en peligro la vida. El tratamiento debe centrarse en cuidados de apoyo de alta calidad, terapia antidotal (ácido folínico y carboxipeptidasa G2) y alcalinización del plasma.

Conclusión: De acuerdo con el dictum «más vale prevenir que curar», el autor hace hincapié en el papel de la educación del paciente, la observación clínica regular y el control de laboratorio para el reconocimiento y el diagnóstico rápidos de la sobredosis de metotrexato en la fase más temprana.