La Acacia karroo (A. karroo) ha sido utilizada como hierba medicinal por los indígenas del sur de África durante varios siglos. Se revisa el potencial de A. karroo como hierba medicinal, su fitoquímica asociada y sus actividades biológicas. El extenso estudio de la literatura reveló que A. karroo se utiliza tradicionalmente para tratar o gestionar 32 y cinco enfermedades y dolencias humanas y animales, respectivamente. La especie se utiliza como medicina herbaria para enfermedades y dolencias como resfriados, diarrea, disentería, gripe, malaria, infecciones de transmisión sexual (ITS), heridas, y también como cólico y medicina etnoveterinaria. En las hojas y raíces de A. karroo se han identificado múltiples clases de fitoquímicos, como flavonoides, fenoles, fitosteroles, proantocianidinas, taninos, terpenos y varios minerales. Los estudios científicos sobre A. karroo indican que tiene una amplia gama de actividades farmacológicas que incluyen la antibacteriana, la antifúngica, la antigonocócica, la antihelmíntica, la antilisterial, la antimalárica, la antimicobacteriana, la antioxidante, la transcriptasa inversa del VIH-1, la antiinflamatoria y la analgésica. A. karroo tiene un gran potencial como posible fuente de productos farmacéuticos para el tratamiento de una amplia gama de enfermedades y dolencias tanto humanas como animales. Las investigaciones futuras deberían centrarse en los mecanismos de acción de las diferentes partes de la planta utilizadas como hierbas medicinales, los compuestos aislados, su eficacia, toxicidad y relevancia clínica.