Forma de dosificación: inyección, solución

Revisado médicamente por Drugs.com. Actualizado por última vez el 23 de noviembre de 2020.

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Hidroxocobalamina Descripción

La hidroxocobalamina inyectable es una solución estéril de hidroxocobalamina para administración intramuscular.

Cada mL contiene: Acetato de Hidroxocobalamina equivalente a 1000 mcg de Hidroxocobalamina, Acetato de Sodio Anhidro 0,2 mg, Ácido Acético Glacial 0,442 mg, Cloruro de Sodio 8,2 mg, con Metilparabeno 1,5 mg y Propilparabeno 0,2 mg como conservantes, en Agua para Inyección q.El rango de pH es de 3,5 a 5,0.

La Hidroxocobalamina se presenta como agujas ortorrómbicas de color rojo oscuro o como un polvo rojo amorfo o cristalino. Es muy higroscópica en la forma anhidra y moderadamente soluble en agua. Tiene un peso molecular de 1346,37. Las coenzimas de la vitamina B12 son muy inestables a la luz. La hidroxocobalamina comparte la estructura molecular de la cobalamina con la cianocobalamina.

El nombre químico es α-(5,6-dimetilbenzimidazoly) hidroxocobamida. La fórmula empírica es C62H89CoN13O15P y su fórmula estructural es:

El contenido de cobalto es del 4,34%.

Hidroxocobalamina – Farmacología clínica

La vitamina B12 es esencial para el crecimiento, la reproducción celular, la hematopoyesis, la síntesis de nucleoproteínas y de mielina.

El cincuenta por ciento de la dosis administrada de hidroxocobalamina desaparece del lugar de la inyección en 2,5 horas. La hidroxocobalamina se une a las proteínas plasmáticas y se almacena en el hígado. Se excreta en la bilis y sufre cierto reciclaje enterohepático. En las 72 horas siguientes a la inyección de 500 a 1000 mcg de hidroxocobalamina, puede aparecer en la orina entre el 16 y el 66 por ciento de la dosis inyectada. La mayor parte se excreta en las primeras 24 horas.

Indicaciones y uso de la hidroxocobalamina

1. Anemia perniciosa, tanto no complicada como acompañada de afectación del sistema nervioso.

2. Deficiencia dietética de vitamina B12, que se produce en vegetarianos estrictos y en sus hijos lactantes. (La deficiencia aislada de vitamina B12 es muy rara).

3. Malabsorción de vitamina B12, resultante de daños estructurales o funcionales en el estómago, donde se segrega el factor intrínseco, o en el íleon, donde el factor intrínseco facilita la absorción de la vitamina B12. Estas condiciones incluyen el esprue tropical y el esprue no tropical (esteatorrea idiopática, enteropatía inducida por el gluten). La deficiencia de folato en estos pacientes suele ser más grave que la de vitamina B12.

4. La secreción inadecuada de factor intrínseco, resultante de lesiones que destruyen la mucosa gástrica (ingestión de corrosivos, neoplasia extensa), y una serie de afecciones asociadas a un grado variable de atrofia gástrica (como la esclerosis múltiple, ciertos trastornos endocrinos, la deficiencia de hierro y la gastrectomía subtotal). La gastrectomía total siempre produce deficiencia de vitamina B12.

   Las lesiones estructurales que conducen a la deficiencia de vitamina B12 incluyen la ileítis regional, las resecciones ileales, los tumores malignos, etc.

5. Competencia por la vitamina B12 por parte de parásitos intestinales o bacterias.

   La lombriz solitaria de los peces (Diphyllobothrium latum) absorbe enormes cantidades de vitamina B12 y los pacientes infestados suelen tener atrofia gástrica asociada. El síndrome de bucle ciego puede producir una deficiencia de vitamina B12 o de folato.

6. Utilización inadecuada de la vitamina B12. Esto puede ocurrir si se emplean antimetabolitos para la vitamina en el tratamiento de la neoplasia.

7. Para la prueba de Schilling.

CONTRAINDICACIÓN

Hipersensibilidad a cualquier componente de este medicamento.

Advertencias

Evitar la vía intravenosa.

El ácido fólico no es un sustituto de la vitamina B12 aunque puede mejorar la anemia megaloblástica por deficiencia de vitamina B12. El uso exclusivo de ácido fólico en el tratamiento de la anemia megaloblástica por deficiencia de vitamina B12 podría dar lugar a daños neurológicos progresivos e irreversibles.

La respuesta terapéutica debilitada o impedida a la vitamina B12 puede deberse a condiciones tales como infección, uremia, fármacos con propiedades supresoras de la médula ósea como el cloranfenicol, y deficiencia concurrente de hierro o ácido fólico.

Precauciones

Generales

La validez de las pruebas de diagnóstico de la vitamina B12 o del ácido fólico en sangre podría verse comprometida por los medicamentos, y esto debe tenerse en cuenta antes de confiar en dichas pruebas para el tratamiento.

La vitamina B12 no es un sustituto del ácido fólico y, puesto que podría mejorar la anemia megaloblástica por deficiencia de ácido fólico, el uso indiscriminado de la vitamina B12 podría enmascarar el verdadero diagnóstico.

La hipocalemia y la trombocitosis podrían producirse al convertir la eritropoyesis megaloblástica grave en normal con el tratamiento con B12. Por lo tanto, los niveles de potasio sérico y el recuento de plaquetas deben controlarse cuidadosamente durante el tratamiento.

La deficiencia de vitamina B12 puede suprimir los signos de policitemia vera. El tratamiento con vitamina B12 puede desenmascarar esta condición.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

No se han realizado estudios de carcinogénesis, mutagénesis o deterioro de la fertilidad con Hidroxocobalamina.

Embarazo

Efectos teratogénicos: Embarazo Categoría C: No se han realizado estudios de reproducción en animales con Hidroxocobalamina. Tampoco se sabe si la Hidroxocobalamina puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada o puede afectar a la capacidad de reproducción. La Hidroxocobalamina debe administrarse a una mujer embarazada sólo si es claramente necesaria.

Reacciones adversas

Diarrea leve transitoria, picor, exantema transitorio, sensación de hinchazón de todo el cuerpo y anafilaxia.

Unos pocos pacientes pueden experimentar dolor tras la inyección de Hidroxocobalamina.

Para notificar SUCESOS ADVEROS, póngase en contacto con Actavis en el 1-800-272-5525 o con la FDA en el 1-800-FDA-1088 o http://www.fda.gov/para la notificación voluntaria de reacciones adversas.

Sobredosis

La DL50 intravenosa de Hidroxocobalamina en ratones es superior a 50 mL/kg.

Dosis y administración de hidroxocobalamina

Proteger de la luz.

Los productos farmacéuticos parenterales deben inspeccionarse visualmente en busca de partículas y decoloración antes de su administración, siempre que la solución y el envase lo permitan.

La inyección de hidroxocobalamina debe administrarse sólo por vía intramuscular.

En pacientes con anemia perniciosa addisoniana, la terapia parenteral con vitamina B12 es el método de tratamiento recomendado y será necesaria durante el resto de la vida del paciente. La terapia oral no es fiable. En otros pacientes con deficiencia de vitamina B12, la duración de la terapia y la vía de administración dependerán de la causa y de si es o no reversible.

Se deben realizar estudios diagnósticos confirmatorios antes de iniciar la terapia, si es posible, y se debe hacer un seguimiento del paciente con estudios apropiados para demostrar la mejora hematológica (Hgb, hematocrito, RBC, recuento de reticulocitos). También puede realizarse una prueba diagnóstica utilizando dosis fisiológicas de vitamina B12 (1 mcg diario) y observando los recuentos diarios de reticulocitos después de establecer una línea de base. La observación de reticulocitosis, que suele producirse entre el tercer y el décimo día de tratamiento, confirma el diagnóstico de deficiencia de vitamina B12.

En pacientes gravemente enfermos puede ser aconsejable administrar tanto vitamina B12 como ácido fólico mientras se esperan los resultados de los estudios de laboratorio diferenciadores. No es necesario suspender el tratamiento con vitamina B12 hasta que se establezca la causa precisa de la deficiencia de B12, ya que los estudios de absorción pueden realizarse en cualquier momento.

El potasio sérico debe observarse atentamente las primeras 48 horas y debe administrarse potasio si es necesario.

Tratamiento de la deficiencia de vitamina B12

Treinta mcg diarios durante 5 a 10 días, seguidos de 100 a 200 mcg mensuales inyectados por vía intramuscular. Si el paciente está gravemente enfermo, o tiene una enfermedad neurológica, una enfermedad infecciosa o hipertiroidismo, pueden estar indicadas dosis considerablemente mayores. Sin embargo, los datos actuales indican que se puede esperar una respuesta neurológica óptima con una dosis de vitamina B12 suficiente para producir una buena respuesta hematológica. Los niños pueden recibir un total de 1 a 5 mg durante un periodo de 2 o más semanas en dosis de 100 mcg, y luego de 30 a 50 mcg cada 4 semanas para el mantenimiento.

Los pacientes que tienen una absorción intestinal normal pueden ser tratados con un preparado multivitamínico terapéutico oral, que contenga 15 mcg de vitamina B12 al día.

Prueba de escalofrío

La dosis de lavado es de 1000 mcg.

Cómo se suministra la hidroxocobalamina

La hidroxocobalamina inyectable USP, 1000 mcg/mL se presenta en un vial de dosis múltiple de 30 mL, en caja individual.

Almacenar a 20°-25°C (68°-77°F). PROTEGER DE LA LUZ.

Literatura revisada: Enero 2017

Fabricado por:
Hikma Farmaceutica (Portugal)
S.A. 2705-906 Terrugem SNT, Portugal
Distribuido por:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 EE.UU.

PIN229-WAT/2

PANEL DE PRESENTACIÓN PRINCIPAL

NDC 0591-2888-30
Vial estéril de dosis múltiple de 30 mL
Hidroxocobalamina
Inyección USP
30.000 mcg/30 mL
(1,000 mcg/mL)
SÓLO PARA USO INTRAMUSCULAR

Sólo Actavis
Rx

Descargo de responsabilidad médica