MAVI

Generisk navn: Norfloxacin.
Farmaceutisk form og formulering: Tablet. Hver tablet indeholder: Norfloxacin 400 mg. Hjælpestof qbp 1 tablet.
Terapeutiske indikationer: Et bredspektret bakteriedræbende middel, der er indiceret til: Behandling af øvre eller nedre urinvejsinfektioner, uanset om de er komplicerede eller ukomplicerede, akutte eller kroniske. Sådanne infektioner omfatter blærebetændelse, pyelitis, cystopyelitis, pyelonefritis, kronisk prostatitis, epididymitis og infektioner i forbindelse med urologiske operationer, neurogen blære eller nefrolithiasis, som er forårsaget af bakterier, der er følsomme over for Norfloxacin. Akut bakteriel gastroenteritis forårsaget af bakterier, der er følsomme over for dets virkning. Urethritis, faryngitis, proctitis eller cervicitis forårsaget af penicillinaseproducerende eller ikke-producerende gonokokker. Tyfusfeber. Infektioner forårsaget af multiresistente bakterier er blevet behandlet med succes med de sædvanlige doser af Norfloxacin. Infektionsprofylakse hos patienter med svær neutropeni. Norfloxacin undertrykker den endogene aerobe tarmflora, som kan forårsage infektioner hos patienter med neutropeni (f.eks. leukæmiske patienter, der modtager kemoterapi). Bakteriel gastroenteritis. Norfloxacin er et antibakterielt middel, der er afledt af kinolinkarboxylsyre, og som administreres oralt. Mikrobiologi: Norfloxacin har et bredt spektrum af aktivitet mod både gram-positive og gram-negative aerobe patogene bakterier. Fluoratomet i position 6 øger dets styrke over for gramnegative bakterier, og piperazinradikalet i position 7 giver aktivitet over for Pseudomonas. Norfloxacin er bakteriedræbende, fordi det hæmmer bakteriel syntese af desoxyribonukleinsyre (DNA). På molekylært plan er det blevet tilskrevet tre specifikke virkninger i Escherichia coli-celler: Hæmning af DNA-supercoiling-reaktionen, som afhænger af adenosintrifosfat og katalyseres af DNA-gyrase Hæmning af afslapning af supercoiled DNA. Induktion af brud på dobbeltstrenget DNA. Bakteriernes resistens over for norfloxacin ved spontan mutation er sjælden (hyppighed 10-9 til 10-12). Under behandling med norfloxacin har patogene bakterier udviklet resistens over for norfloxacin hos mindre end 1 % af de behandlede patienter. Bakterier med den højeste udvikling af resistens er: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter sp, Enterococcus og methicillinresistent Staphylococcus aureus. Norfloxacin er på grund af sin specifikke struktur generelt aktivt mod bakterier, der er resistente over for andre organiske syrer, såsom nalidixinsyre, oxolinsyre, pipemidinsyre, cinoxacin og flumequine. Bakterier, der er resistente over for norfloxacin in vitro, er også resistente over for disse organiske syrer, og foreløbige undersøgelser tyder på, at de også generelt er resistente over for pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin og enoxacin. Der er ingen krydsresistens mellem norfloxacin og andre strukturelt ubeslægtede antibakterielle stoffer såsom penicilliner, cefalosporiner, tetracykliner, makrolider, aminocyklitoler, sulfonamider, 2,4-diaminopyrimidiner eller kombinationer heraf (f.eks. co-trimoxazol). Norfloxacin er in vitro aktivt mod følgende bakterier: Bakterier, der forekommer i urinvejsinfektioner:

Norfloxacin er desuden aktivt mod Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Haemophilus influenzae og Haemophilus ducreyi. Norfloxacin er ikke aktivt mod anaerobe bakterier som Actinomyces sp, Fusobacterium sp, Bacteroides sp og Clostridium sp bortset fra C. perfringens.
Kontraindikationer: Overfølsomhed over for nogen af komponenterne i dette produkt eller over for andre kinolinske antibakterielle midler.
Generelle forholdsregler:
Lige andre organiske syrer bør Norfloxacin anvendes med forsigtighed hos patienter med anfald i fortiden eller faktorer, der prædisponerer for anfald. Der har været sjældne tilfælde af krampeanfald hos patienter behandlet med Norfloxacin. Lysfølsomhedsreaktioner er blevet observeret hos patienter, der er blevet udsat for overdreven sollys, mens de tager medicin af denne klasse. Overdreven udsættelse for sollys bør undgås, og behandlingen bør afbrydes, hvis der opstår lysfølsomhed. Som med andre quinoloner er senebetændelse eller seneruptur sjældent blevet observeret hos patienter, der behandles med Norfloxacin, hovedsageligt hos dem, der samtidig får kortikosteroider. Hvis en patient udvikler symptomer på senebetændelse eller senesprængning, skal behandlingen med Norfloxacin straks afbrydes, og der skal iværksættes passende medicinsk behandling. Hos patienter, der modtager antibakteriel behandling med quinoloner, herunder Norfloxacin, er der sjældent rapporteret hæmolytiske reaktioner hos patienter med latent eller faktisk nedsat glucose-6-fosfatdehydrogenase-aktivitet. Quinoloner, herunder Norfloxacin, kan forværre tegnene på myasthenia gravis og være livstruende ved at svække de muskler, der er involveret i vejrtrækningen. Hos patienter med myasthenia gravis skal der udvises forsigtighed ved indgift af quinolon, herunder Norfloxacin. Nedsat nyrefunktion: Norfloxacin kan anvendes til patienter med nedsat nyrefunktion; da Norfloxacin imidlertid primært udskilles via nyrerne, kan alvorlig nyrefunktionsnedsættelse reducere dets koncentrationer i urinen betydeligt. Børn: Sikkerheden og virkningen af Norfloxacin hos børn er ikke fastlagt, og det bør ikke administreres til patienter, der ikke har nået puberteten.
Begrænsninger i brugen under graviditet og amning: Graviditet: Sikkerheden ved brug af Norfloxacin hos gravide kvinder er ikke fastlagt, og fordelene ved behandlingen skal afvejes mod de potentielle risici. Norfloxacin forekommer i navlestrengsblod og fostervand. ammende mødre: Efter indgivelse af en 200 mg-dosis til ammende mødre blev Norfloxacin ikke påvist i deres mælk. Da den undersøgte dosis var lav, og da mange lægemidler udskilles i modermælk, bør man dog være forsigtig ved indgift af Norfloxacin til en ammende kvinde.
Sekundære og bivirkninger: Norfloxacin tolereres generelt godt. De mest almindelige bivirkninger har været gastrointestinale, neuropsykiatriske og hudreaktioner, herunder kvalme, hovedpine, svimmelhed, udslæt, halsbrand, mavesmerter eller kolik og diarré. I meget sjældne tilfælde (mindre end 0,1 %) er der forekommet andre bivirkninger såsom anoreksi, søvnforstyrrelser, depression, angst eller nervøsitet, irritabilitet, eufori, desorientering, hallucinationer, tinnitus eller epiphora. Følgende andre bivirkninger er blevet rapporteret, siden produktet kom på markedet: Overfølsomhedsreaktioner: herunder anafylaksi, angioneurotisk ødem, dyspnø, vaskulitis, urticaria, arthritis, myalgi, artralgi og interstitiel nefrit. Hud: lysfølsomhed, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse; eksfoliativ dermatitis, erythema multiforme, pruritus. Fordøjelsessystemet: pseudomembranøs colitis, pancreatitis (sjældent), hepatitis, gulsot (herunder kolestatisk gulsot og forhøjet leverfunktionstest). Muskuloskeletale: Tendonitis, seneruptur, forværring af myasthenia gravis. Neurologisk/psykologisk: Polyneuropati, herunder Guillain-Barré syndrom, forvirring, paræstesier, psykiske lidelser, herunder psykotiske reaktioner, kramper, rysten, myoklonus. Hæmatologisk: Hæmolytisk anæmi, undertiden forbundet med glukose-6-fosfatdehydrogenase-mangel. Genitourinært system: vaginal candidiasis. Nyrefunktion: Nyresvigt. Særlige sanser: Dysgeusia, synsforstyrrelser.
Medicin- og andre interaktioner: Samtidig indgivelse af probenecid ændrer ikke serumkoncentrationerne af Norfloxacin, men nedsætter dets urinudskillelse. Som med andre antibakterielle organiske syrer er der in vitro antagonisme mellem Norfloxacin og nitrofurantoin. Der er observeret øgede plasmakoncentrationer af theophyllin ved samtidig brug af quinolon. Der har været sjældne rapporter om teofyllin-relaterede bivirkninger hos patienter under samtidig behandling med Norfloxacin og teofyllin. Plasmakoncentrationerne af teofyllin skal derfor overvåges, og doseringen af teofyllin skal justeres om nødvendigt. Quinoloner, herunder Norfloxacin, kan øge virkningerne af det orale antikoagulans warfarin og dets derivater. Prothrombintid eller andre relevante koagulationstest skal overvåges nøje under samtidig brug af disse produkter. Multivitaminer, jern- eller zinkholdige produkter, antacida og sucralfat bør ikke indgives samtidig eller mindre end to timer før eller efter indgivelse af Norfloxacin, da de kan forstyrre absorptionen af Norfloxacin og nedsætte dets koncentrationer i blod og urin. Didanosin i tyggetabletter/dispergerbare bufferttabletter eller pædiatrisk pulver til oral suspension bør ikke indgives samtidig eller mindre end to timer før eller efter indgivelse af Norfloxacin, da de kan interferere med absorptionen af Norfloxacin og nedsætte dets koncentrationer i blod og urin. Nogle quinoloner, herunder Norfloxacin, har vist sig at interferere med metabolismen af koffein og kan derfor nedsætte elimineringen af koffein og forlænge dets plasmahalveringstid. Dyrsdata viser, at samtidig indgift af quinoloner og fenbufen kan forårsage kramper og bør undgås.
Advarsler vedrørende carcinogenicitet, mutagenicitet, teratogenicitet og fertilitetseffekter: Dyretoksikologi: Hos hunde på tre til fem måneder forårsagede Norfloxacin, der blev administreret i doser fire eller flere gange så høje som den sædvanlige dosis til mennesker, blæredannelse efterfulgt af erosion af brusk i vægtbærende led. Andre lægemidler med en lignende kemisk struktur har forårsaget lignende ændringer. Hunde, der var seks måneder gamle eller ældre, viste ikke sådanne ændringer. Teratologiske undersøgelser i mus og rotter og fertilitetsundersøgelser i mus ved orale doser 30 til 50 gange den sædvanlige humane dosis afslørede ikke teratogene eller føtaltoksiske virkninger. Der blev observeret embryotoksicitet hos kanin ved doser på 100 mg/kg/dag. Denne effekt var sekundær til maternel toksicitet og er en uspecifik antimikrobiel effekt hos kaninen på grund af kaninens usædvanlige følsomhed over for antibiotikainducerede ændringer i tarmmikrofloraen. Selv om stoffet ikke var teratogent i Cynomolgus-aber, blev der ved doser, der var flere gange højere end de terapeutiske doser til mennesker, observeret en stigning i procentdelen af embryontab. Der blev ikke observeret nogen signifikant dødelighed hos han- og hunrotter og mus ved orale enkeltdoser på op til 4 g.
Dosis og indgiftsvej: Indtages med et glas vand mindst en time før eller to timer efter indtagelse af mad eller mælk. Multivitaminer, jern- eller zinkholdige produkter, antacida indeholdende magnesium og aluminium, sucralfat eller didanosin i tyggetabletter/dispergerbare bufferttabletter eller pædiatrisk pulver til oral suspension bør ikke tages inden for to timer efter indgivelse af Norfloxacin. Det bør bestemmes, om den inficerende kim er modtagelig over for Norfloxacin, men behandlingen kan iværksættes, før resultaterne af denne test er kendt. Behandling:

Nyreinsufficiens: Norfloxacin er egnet til behandling af infektioner hos patienter med nedsat nyrefunktion. Hos patienter med en kreatininclearance på mindre end 30 mL/min, men som ikke kræver hæmodialyse, var plasmahalveringstiden for Norfloxacin ca. 8 timer. Kliniske undersøgelser viste, at der ikke var nogen forskel i den gennemsnitlige halveringstid for Norfloxacin mellem patienter med en kreatininclearance på mindre end 10 eller 10 til 30 mL/min. Derfor er den anbefalede dosis til disse patienter en tablet på 400 mg en gang dagligt. Ved denne dosis er koncentrationerne af Norfloxacin i passende kropsvæv og -væsker større end de minimale hæmmende koncentrationer for de fleste patogener, der er følsomme over for Norfloxacin. Der er ikke tilstrækkelige data til at bestemme den anbefalede dosis til behandling af gonoré hos patienter med en kreatininclearance på 30 mL/min eller mindre. Norfloxacin er ikke blevet undersøgt hos patienter med tyfusfeber og en kreatininclearance på mindre end 30 mL/min.
Forsøg og behandling af overdosering eller utilsigtet indtagelse: Der findes ingen specifikke oplysninger om behandling af overdosering af Norfloxacin. Tilstrækkelig hydrering bør opretholdes.
Præsentation(er): Æske med 14 eller 20 tabletter indeholdende 400 mg.
Beskyttelseslegende: Litteratur kun for læger. Recept påkrævet. Opbevares uden for børns rækkevidde. Må ikke anvendes, hvis du er gravid, ammer eller er under 18 år. Opbevares ved højst 30 °C og på et tørt sted. Indberet formodede bivirkninger på mail: [email protected]. Antibiotikum: Ukorrekt brug af dette produkt kan forårsage bakteriel resistens. Beskyttes mod lys.
Laboratoriets navn og adresse: MAVI FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V. Calle 7 No. 386, Col. Pantitlán, C.P. 08100, Deleg. Iztacalco, D.F., México. Registreret varemærke:
Registreringsnummer for lægemiddel: 232M2002 SSA IV.