Levorphanol virker overvejende som en agonist af μ-opioidreceptoren (MOR), men er også en agonist af δ-opioidreceptoren (DOR), κ-opioidreceptoren (KOR) og nociceptinreceptoren (NOP) samt en NMDA-receptorantagonist og en serotonin-norepinephrin-genoptagelseshæmmer (SNRI). Levorphanol virker i lighed med visse andre opioider også som en glycinreceptorantagonist og GABA-receptorantagonist ved meget høje koncentrationer. Levorphanol er 6 til 8 gange så potent som morfin ved MOR.

I forhold til morfin mangler levorphanol fuldstændig krydstolerance og besidder en større intrinsisk aktivitet ved MOR. Virkningsvarigheden er generelt lang sammenlignet med andre sammenlignelige analgetika og varierer fra 4 timer til helt op til 15 timer. Af denne grund er levorphanol nyttigt til palliation af kroniske smerter og lignende tilstande. Levorphanol har et oralt til parenteralt virkningsforhold på 2:1, hvilket er et af de mest gunstige af de stærke narkotiske stoffer. Dets antagonisme af NMDA-receptoren, der svarer til antagonismen af phenylheptylaminopioider med åben kæde som f.eks. metadon eller phenylpiperidinketobemidon, gør levorphanol nyttigt til typer af smerter, som andre analgetika måske ikke er så effektive mod, f.eks. neuropatiske smerter. Levorfanols usædvanligt høje analgetiske effekt ved behandling af neuropatiske smerter skyldes også dets virkning på serotonin- og noradrenaltransportører, svarende til opioiderne tramadol og tapentadol, og supplerer gensidigt den analgetiske virkning af dets NMDA-receptorantagonisme.

Levorfanol udviser en høj grad af psykotomimetiske bivirkninger, såsom hallucinationer og delirium, som er blevet tilskrevet dets binding til og aktivering af KOR. Samtidig er det imidlertid blevet fastslået, at aktivering af denne receptor såvel som af DOR bidrager til dets analgetiske virkninger.