Doseringsform: injektion, opløsning

Medicinsk gennemgået af Drugs.com. Sidst opdateret den 23. nov. 2020.

• Overblik
• Bivirkninger
• Dosering
• Professionel
• Interaktioner
• Mere

Hydroxocobalamin Beskrivelse

Hydroxocobalamin injektion er en steril opløsning af Hydroxocobalamin til intramuskulær administration.

Hver mL indeholder: Hydroxocobalaminacetat svarende til 1000 mcg hydroxocobalamin, natriumacetat vandfrit 0,2 mg, iseddikesyre 0,442 mg, natriumchlorid 8,2 mg, med methylparaben 1,5 mg og propylparaben 0,2 mg som konserveringsmidler, i vand til injektionsvæske q.s. Yderligere iseddikesyre og/eller natriumacetat kan være blevet anvendt til justering af pH. pH-området er 3,5 til 5,0.

Hydroxocobalamin fremstår som mørkerøde orthorhombiske nåle eller som et amorf eller krystallinsk rødt pulver. Det er meget hygroskopisk i den vandfri form og er moderat opløseligt i vand. Det har en molekylvægt på 1346,37. B12-vitamin-coenzymerne er meget ustabile i lys. Hydroxocobalamin deler cobalamin-molekylestrukturen med cyanocobalamin.

Det kemiske navn er α-(5,6-dimethylbenzimidazoly) hydroxocobamid. Den empiriske formel er C62H89CoN13O15P og dens strukturformel er:

Koboltindholdet er 4,34%.

Hydroxocobalamin – Klinisk farmakologi

Vitamin B12 er afgørende for vækst, cellereproduktion, hæmatopoiese, nukleoprotein- og myelin-syntese.

Femdive procent af den indgivne dosis hydroxocobalamin forsvinder fra injektionsstedet i løbet af 2,5 timer. Hydroxocobalamin er bundet til plasmaproteiner og lagres i leveren. Det udskilles i galde og gennemgår en vis enterohepatisk genanvendelse. Inden for 72 timer efter injektion af 500 til 1000 mcg hydroxocobalamin kan 16 til 66 % af den injicerede dosis forekomme i urinen. Hovedparten udskilles inden for de første 24 timer.

Indikationer og anvendelse af Hydroxocobalamin

1. Perniciøs anæmi, både ukompliceret og ledsaget af involvering af nervesystemet.

2. Diætmangel på B12-vitamin, der forekommer hos strenge vegetarer og hos deres ammede spædbørn. (Isoleret vitamin B12-mangel er meget sjælden).

3. Malabsorption af vitamin B12, som skyldes strukturel eller funktionel skade på mavesækken, hvor intrinsic factor udskilles, eller på ileum, hvor intrinsic factor letter vitamin B12-optagelsen. Disse tilstande omfatter tropisk sprue og ikke-tropisk sprue (idiopatisk steatorrhea, gluteninduceret enteropati). Folatmangel hos disse patienter er normalt mere alvorlig end B12-vitaminmangel.

4. Indefekt sekretion af intrinsisk faktor som følge af læsioner, der ødelægger maveslimhinden (indtagelse af ætsende stoffer, omfattende neoplasi), og en række tilstande, der er forbundet med en varierende grad af maveatrofi (såsom multipel sklerose, visse endokrine sygdomme, jernmangel og subtotal gastrektomi). Total gastrektomi giver altid vitamin B12-mangel.

   Strukturelle læsioner, der fører til vitamin B12-mangel, omfatter regional ileitis, ilealresektioner, maligniteter osv.

5. Konkurrence om vitamin B12 fra tarmparasitter eller bakterier.

   Fiskebændelormen (Diphyllobothrium latum) optager store mængder vitamin B12, og inficerede patienter har ofte associeret gastrisk atrofi. Blind-loop-syndromet kan give mangel på B12-vitamin eller folat.

6. Udnyttelse af B12-vitamin er utilstrækkelig. Dette kan forekomme, hvis antimetabolitter til vitaminet anvendes til behandling af neoplasi.

7. Til Schilling-test.

KONTRAINDIKATION

Overfølsomhed over for nogen af bestanddelene i denne medicin.

Advarsler

Undgå intravenøs vej.

Folsyre er ikke en erstatning for vitamin B12, selv om det kan forbedre vitamin B12-manglende megaloblastisk anæmi. Udelukkende brug af folinsyre til behandling af vitamin B12-manglende megaloblastisk anæmi kan resultere i progressiv og irreversibel neurologisk skade.

Bluntet eller hæmmet terapeutisk respons på vitamin B12 kan skyldes sådanne tilstande som infektion, uræmi, lægemidler med knoglemarvsundertrykkende egenskaber, såsom chloramphenicol, og samtidig jern- eller folinsyremangel.

Forholdsregler

Almen

Gyldigheden af diagnostiske blodprøver for vitamin B12 eller folinsyre kan kompromitteres af medicinering, og dette bør overvejes, før man stoler på sådanne prøver i forbindelse med behandling.

Vitamin B12 er ikke en erstatning for folinsyre, og da det kan forbedre folinsyremanglende megaloblastisk anæmi, kan vilkårlig brug af vitamin B12 maskere den sande diagnose.

Hypokaliæmi og trombocytose kan forekomme ved konvertering af alvorlig megaloblastisk til normal erytropoiese med B12-behandling. Derfor bør serumkaliumniveauet og trombocytallet overvåges omhyggeligt under behandlingen.

Vitamin B12-mangel kan undertrykke tegnene på polycytæmi vera. Behandling med vitamin B12 kan afsløre denne tilstand.

Karcinogenese, mutagenese, forringet fertilitet

Undersøgelser af carcinogenicitet, mutagenese eller forringet fertilitet er ikke blevet udført med hydroxocobalamin.

Graviditet

Teratogene virkninger: Graviditetskategori C: Der er ikke foretaget reproduktionsstudier på dyr med hydroxocobalamin. Det vides heller ikke, om Hydroxocobalamin kan forårsage fosterskader, når det indgives til en gravid kvinde, eller om det kan påvirke reproduktionskapaciteten. Hydroxocobalamin bør kun gives til en gravid kvinde, hvis det er klart nødvendigt.

Bivirkninger

Mild forbigående diarré, kløe, forbigående eksantem, fornemmelse af hævelse af hele kroppen og anafylaksi.

Et fåtal patienter kan opleve smerter efter injektion af Hydroxocobalamin.

For at rapportere FORVENTEDE BEMÆRKNINGER skal du kontakte Actavis på 1-800-272-5525 eller FDA på 1-800-FDA-1088 eller http://www.fda.gov/ for frivillig indberetning af bivirkninger.

Overdosering

Den intravenøse LD50 af Hydroxocobalamin hos mus er større end 50 mL/kg.

Hydroxocobalamin Dosering og administration

Beskyttes mod lys.

Parenterale lægemidler bør inspiceres visuelt for partikler og misfarvning før administration, når opløsning og beholder tillader det.

Hydroxocobalamin-injektion bør kun gives intramuskulært.

På patienter med addisonsk perniciøs anæmi er parenteral behandling med vitamin B12 den anbefalede behandlingsmetode og vil være nødvendig resten af patientens liv. Oral behandling er ikke pålidelig. Hos andre patienter med vitamin B12-mangel vil behandlingsvarigheden og indgiftsvejen afhænge af årsagen, og om den er reversibel eller ej.

Bekræftende diagnostiske undersøgelser bør om muligt udføres før behandlingens iværksættelse, og patienten bør følges med passende undersøgelser for at påvise hæmatologisk forbedring (Hgb, hæmatokrit, RBC, reticulocytantal). Der kan også udføres et diagnostisk forsøg med anvendelse af fysiologiske doser af vitamin B12 (1 mcg dagligt) og observation af daglige reticulocyttællinger efter etablering af en baseline. Observation af retikulocytose, som normalt forekommer mellem tredje og tiende behandlingsdag, bekræfter diagnosen vitamin B12-mangel.

I alvorligt syge patienter kan det være tilrådeligt at indgive både vitamin B12 og folinsyre, mens man afventer resultaterne af skelnende laboratorieundersøgelser. Det er ikke nødvendigt at tilbageholde vitamin B12-behandling, indtil den præcise årsag til B12-mangel er fastslået, da absorptionsundersøgelser kan udføres når som helst.

Serumkalium bør observeres nøje de første 48 timer, og kalium bør indgives om nødvendigt.

Behandling af vitamin B12-mangel

Tredive mcg dagligt i 5 til 10 dage efterfulgt af 100 til 200 mcg månedligt injiceret intramuskulært. Hvis patienten er kritisk syg eller har neurologisk sygdom, en infektionssygdom eller hyperthyroidisme, kan betydeligt højere doser være indiceret. De nuværende data tyder imidlertid på, at det optimale neurologiske respons kan forventes at opnås med en dosis B12-vitamin, der er tilstrækkelig til at give et godt hæmatologisk respons. Børn kan gives i alt 1 til 5 mg over en periode på 2 eller flere uger i doser på 100 mcg, derefter 30 til 50 mcg hver 4. uge til vedligeholdelse.

Patienter, der har normal intestinal absorption, kan behandles med et oralt terapeutisk multivitaminpræparat, der indeholder 15 mcg vitamin B12 dagligt.

Schilling Test

Skylningsdosis er 1000 mcg.

Hvordan leveres hydroxocobalamin

Hydroxocobalamin Injection USP, 1000 mcg/mL fås i en 30 mL flerdosis hætteglas, individuelt emballeret.

Lagres ved 20°-25°C (68°-77°F). SKYDES FRA LYS.

Litteratur revideret: Januar 2017

Fremstillet af:
Hikma Farmaceutica (Portugal)
S.A. 2705-906 Terrugem SNT, Portugal
Distribueret af:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 USA

PIN229-WAT/2

PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 0591-2888-30
30 mL Steril Multiple Dose Vial
Hydroxocobalamin
Injection USP
30.000 mcg/30 mL
(1,000 mcg/mL)
KUN TIL INTRAMUSKULART
Brug
Actavis
Kun på recept

Medicinsk ansvarsfraskrivelse